Suipen®
Suspensión inyectable
(Bencilpenicilina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada frasco ámpula contiene:
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Bencilpenicilina procaínica
cristalina
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equivalente a
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300, 000 U
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de bencilpenicilina
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Bencilpenicilina sódica
cristalina
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equivalente a
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100,000 U
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de bencilpenicilina
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Cada ampolleta con diluente
contiene:
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Agua inyectable, 2 ml.
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Cada frasco ámpula contiene:
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Bencilpenicilina procaínica
cristalina
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equivalente a
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600,
000 U
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de bencilpenicilina
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Bencilpenicilina sódica
cristalina
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equivalente a
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200,000
U
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de bencilpenicilina
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Cada ampolleta con diluente contiene:
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Agua inyectable, 2 ml.
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Cada frasco ámpula contiene:
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Bencilpenicilina procaínica
cristalina
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equivalente a
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3’000,
000 U
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de bencilpenicilina
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Bencilpenicilina sódica
cristalina
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equivalente a
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1’000,000
U
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de bencilpenicilina
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Cada ampolleta con diluente
contiene:
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Agua inyectable, 5 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antibiótico (betalactámico). SUIPEN® está indicado
para el tratamiento de las infecciones causadas por organismos susceptibles a
la penicilina.
El tratamiento debe orientarse por
los exámenes bacteriológicos (inclusive pruebas de resistencia) y por el efecto
clínico.
Infecciones con estreptococos
(grupo A, sin bacteriemia).
Infecciones de gravedad ligera
hasta mediana de las vías respiratorias superiores (por ejemplo, faringitis,
amigdalitis), escarlatina, erisipela, piodermia.
Infecciones con neumococos
(exceptuada la meningitis neumocócica), neumonía de gravedad ligera hasta
mediana, otitis media.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción: La penicilina
sódica hidrofílica con SUIPEN® alcanza rápidamente el nivel inicial de
penicilina G en plasma y gracias a la penicilina G procaínica, se logra una
permanencia de la sustancia activa en la sangre.
Después de aplicar una dosis
intramuscular se alcanzan niveles plasmáticos máximos en un tiempo de 15 a
30 minutos.
Debido a que el tiempo de vida
media de la penicilina G es de unos 30 minutos, los niveles plasmáticos
descienden rápidamente.
Después de la aplicación I.M., la
penicilina alcanza niveles plasmáticos después de aproximadamente 2 horas.
Niveles estables de penicilina se mantienen durante por lo menos 24 horas.
Distribución: Aproximadamente
50% de la penicilina G se liga a proteínas del plasma. La sustancia se
distribuye en cantidades muy diferentes en los tejidos corporales. La
concentración más alta se encuentra en los riñones; menor cantidad en el hígado
y la piel.
La penicilina G penetra también en
todos los otros tejidos y, en menor cantidad, en el líquido cefalorraquídeo.
Estudios en otros preparados mostraron que después de la aplicación I.M. de
penicilina G procaínica sola, las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo
alcanzan de
0 a 10% de la concentración plasmática en pacientes con meninges normales. En
pacientes con meningitis aguda son más altas las concentraciones de penicilina
en el líquido cerebrospinal. SUIPEN® no está indicado en casos de meningitis
aguda.
Metabolismo y eliminación: La
penicilina G es excretada en forma microbiológicamente inactiva como ácido
penicilínico y en parte menor también como ácido 6-aminopenicilínico. Además
al parecer, la sustancia activa es hidrolizada en baja medida en un metabolito
más o menos activo microbiológicamente, el cual también es excretado con la
orina.
Con función renal normal, el
medicamento se excreta rápidamente por medio de secreción tubular. El tiempo de
vida media de la penicilina G es de 30 minutos.
Cinética en situaciones clínicas
especiales: La excreción es considerablemente lenta en recién nacidos,
niños pequeños y adultos con fuertes trastornos de la función hepática renal.
Farmacodinamia: La
penicilina G (bencilpenicilina) posee efecto bactericida contra microorganismos
no susceptibles a la penicilina en la etapa de multiplicación activa. Su
mecanismo de acción se establece por la inhibición de la biosíntesis de
mucopéptidos de la pared celular.
Susceptibilidad
de los microorganismos
frente a la penicilina G
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Concentración
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|
inhibitoria
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Categoría
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Microorganismos
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mínima
(µg/ml)
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|
Alta
|
Estreptococos
|
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susceptibilidad
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(grupos A, B, C, G)
|
0.01-0.12
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(grupos H, K)
|
0.25-0.5
|
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Streptococcus pneumoniae
|
0.06-0.1
|
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Staphylococcus
|
0.01-0.12
|
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(cepas no productoras
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de penicilinasa)
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Treponema pallidum
|
0.4
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Susceptibles
|
Corynebacterium diphtheriae
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0.03-0.1
|
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Bacillus anthracis
|
0.01-0.02
|
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Clostridium
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0.12-8
|
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Actinomyces
|
0.1-0.02
|
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Neisseria gonorrhoeae
|
|
|
|
(cepas no productoras
|
|
|
|
de penicilinasa)
|
0.03-0.5
|
|
|
Listeria
monocytogenes
|
0.1-1
|
|
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Leptospiras
|
0.4
|
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Erysipelotrix rhusiopathiae
|
0.01-0.02
|
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Fusobacterium nucleatum
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0.06-2
|
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Pasteurella
multocida
|
0.2-0.8
|
La sensibilidad
frente a penicilina G varía entre cepas de estas bacterias. Neisseria gonorrhoeae,
que antes era una especie sensible, en la actualidad manifiesta una
resistencia creciente en diferentes partes del mundo.
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|
Concentración
|
|
|
|
inhibitoria
|
|
Categoría
|
Microorganismos
|
mínima
(µg/ml)
|
|
Condicionadamente
|
Haemophilus
|
1
|
|
susceptibles
|
influenzae
|
|
|
No susceptibles
|
Brucellas
|
mayor a 100
|
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Mycobacterium
|
mayor a 100
|
|
|
Pasteurella
|
mayor a 100
|
|
|
Proteus
|
mayor a 100
|
|
|
Pseudomonas
|
mayor a 100
|
|
|
Vibrio
|
mayor a 100
|
|
|
Salmonella
|
mayor a 100
|
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Shigella
|
mayor a 100
|
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|
Klebsiella
|
mayor a 100
|
|
|
Escherichia coli
|
mayor a 100
|
Son además no susceptibles frente
a la penicilina G los siguientes microorganismos: algunos grupos de Streptococcus
viridans, hongos, micoplasmas, Rickettsias y la mayoría de los
virus.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la penicilina, hipersensibilidad a
cefalosporinas (alergia cruzada con cefalosporinas) e hipersensibilidad a la
procaína.
PRECAUCIONES
GENERALES: Como para cualquier
otro antibiótico, se recomienda la observación de signos de superinfección con
organismos no susceptibles.
Antes de comenzar un tratamiento
con penicilina se debería preguntar sobre reacciones anteriores de
hipersensibilidad frente a penicilinas, cefalosporinas y otros alergénicos o
efectuar pruebas de hipersensibilidad.
Con penicilina se reportaron reacciones
de hipersensibilidad (anafilácticas) de naturaleza grave y ocasionalmente
letal. Se deben tener preparadas las medidas necesarias en caso de reacciones
anafilácticas.
Después de inyecciones
intramusculares reiteradas de preparados penicilínicos en la parte
anterolateral del músculo se observaron fibrosis, atrofia del M. quadriceps
femoris. La inyección en el nervio o en la proximidad de un nervio puede
acarrear daños neurológicos permanentes.
En pacientes con asma en la anamnesis hay que usar
la penicilina con precaución.
Un pequeño porcentaje de pacientes
son sensibles a la procaína, y si existe en la anamnesis hipersensibilidad al
producto, se debe realizar el siguiente examen:
Inyectar por vía intradérmica 0.1
ml de una suspensión de procaína que puede ser de 1 ó 2%.
La formación de eritema, ampollas,
enrojecimiento o exantema sugiere hipersensibilidad a la procaína, por lo que
no se debe utilizar este preparado.
Al parecer, los antihistamínicos
resultan eficaces en el tratamiento de reacciones de hipersensibilidad a la
procaína.
En infecciones estreptocócicas
como escarlata y angina, es absolutamente necesario mantener la duración del
tratamiento durante 10 días.
Si no se cumple este requisito, la
consecuencia puede ser una nueva afectación con estreptococos.
Si se presentan reacciones
alérgicas, hay que suprimir sin demora la penicilina.
El tratamiento antibiótico puede
llevar a una proliferación por medio de gérmenes no susceptibles. Por ello es
indispensable el control constante del paciente.
Si durante el tratamiento se
presentan nuevas infecciones por bacterias u hongos, se debe suprimir el
tratamiento y aplicar las medidas adecuadas.
En caso de tratamiento prolongado
con penicilina y sobre todo si es con dosificación elevada, se recomienda el
análisis periódico del sistema renal y hematopoyético.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios de reproducción
en animales no han mostrado riesgos para los fetos, pero no se dispone de
estudios controlados en mujeres embarazadas.
Las penicilinas atraviesan
rápidamente la barrera placentaria.
No se sabe si actúan ni en qué
medida sobre el feto. Aunque la penicilina en general es un medicamento seguro,
durante el embarazo sólo se debe utilizar en caso necesario.
Anestésicos locales como la
procaína atraviesan la barrera placentaria.
No se ha investigado la seguridad
de procaína-penicilina durante el embarazo. La penicilina G soluble se excreta
con la leche materna.
No se conocen los efectos sobre el
lactante, por consiguiente se requiere precaución en la administración de SUIPEN®
a madres que amamanten.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se presentan las siguientes reacciones de
hipersensibilidad en 1 a 10% de los pacientes: erupciones cutáneas de exantemas
maculopapulosas hasta dermatitis excoriativa (síndromes de Stevens-Johnson y
de Lyell); urticaria, laringoedema, broncospasmo, nefritis intersticial,
fiebre medicamentosa, reacciones similares a enfermedad sérica, como
escalofrío, fiebre, edema, artralgias y estados de agotamiento. Fiebre y
eosinofilia pueden ser los únicos síntomas.
No se ha reportado ninguna reacción
de hipersensibilidad a la procaína con SUIPEN®, aunque en casos poco frecuentes
hay pacientes que reaccionan sensiblemente a la procaína.
Sangre: Se observan raras
veces después de dosis altas de penicilina parenteral, anemia hemolítica,
leucopenia, trombocitopenia, ataques epilépticos y nefropatía.
Otras reacciones: En caso de
diarreas graves y sostenidas hay que pensar en una colitis seudomembranosa condicionada
por antibióticos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La excreción de penicilina se
reduce mediante la administración simultánea de probenecid.
El probenecid prolonga el tiempo de
permanencia y eleva el nivel sanguíneo de la penicilina.
La penicilina es inestable frente a
ácidos, álcalis, oxidantes, alcoholes, iones de metales pesados y altas
temperaturas. No se deberían añadir otros medicamentos a la suspensión de
penicilina.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La procaína B interfiere con
las mediciones de 17-hidroxicorticosteroides y 17-cetosteroides y aporta
valores erróneamente altos.
La penicilina puede falsificar en
caso de glucosuria, los resultados de la prueba de glucosa de Benedict (sulfato
de cobre), en cuanto que los eleva o los reduce.
La penicilina no influye sobre la
prueba de glucosaoxidasa.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Aunque en experimentos con animales no se han observado
efectos teratógenos algunos, tampoco al aplicar dosis máximas, y hasta ahora
tampoco se conocen efectos negativos como malformaciones en humanos causadas
por penicilinas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.
Infecciones de gravedad ligera
hasta mediana:
Adultos y niños con más de 27 kg
de peso corporal: 1 a 2 veces diarias 400,000 U.
Niños con menos de 27 kg de peso
corporal: 1 a 2 veces diarias 15,000 U/kg de peso corporal.
En pacientes con insuficiencia
renal moderada (cuota de filtración glomerular de 10 a 50 ml/min) se debe
reducir la dosis al 75% de la dosificación habitual, así como 20 al 50% en
pacientes con insuficiencia renal grave.
Método de preparación y
administración: En la elaboración de la suspensión se adiciona 2 ml de agua
inyectable para inyecciones de 0.4 y 0.8 millones de
U de sustancia seca y 5 ml para inyecciones de 4.0 millones de U.
Después de añadir agua para
inyecciones, se debe agitar fuertemente el vial y emplear dentro de 24 horas.
Después del uso, se deben desechar
los viales utilizados. Inyección intramuscular profunda en los cuadrantes
superiores externos de la región glútea.
Es indispensable evitar inyecciones
intravenosas e intraarteriales o inyecciones en nervios o vasos periféricos
importantes, así como también en su cercanía, puesto que ello puede acarrear
daños neurovasculares.
En lactantes y niños pequeños
se recomienda la inyección en la parte media lateral del muslo.
En caso de inyecciones repetidas
hay que cambiar el lugar de la inyección.
Por la elevada concentración de
material suspendido y para no obstruir la aguja, se recomienda ponerla
lentamente y de forma continua.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La baja
toxicidad de la penicilina G permite dosificaciones en un campo amplio, de
manera que con una función renal normal no son de esperar sobredosificaciones.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco ámpula de 400,000 U
y ampolleta con
2 ml de diluente para venta al público.
Caja con frasco ámpula de 800,000 U
y ampolleta con
2 ml de diluente para venta al público.
Caja con frasco ámpula de 4’000,000
U y ampolleta con
2 ml de diluente para venta al público.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Hecha la mezcla adminístrese de
inmediato y deséchese el sobrante.
Hecho en Austria por:
Biochemie GmbH
Acondicionado y distribuido en México
por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 132M97, S. S. A. IV
KEAR-210948/RM2001
