Serviradine®
Grageas
(Ranitidina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:
Clorhidrato de ranitidina
equivalente a 150 y 300 mg
de ranitidina
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de la úlcera péptica, gástrica y
duodenal.
SERVIRADINE® está indicado en el
tratamiento de úlcera duodenal y úlcera gástrica benigna, tanto en la fase
aguda como en la terapia a largo plazo, para evitar recaídas, esofagitis por
reflujo, úlceras y gastritis erosivas causadas por medicamentos agresivos a la
mucosa gastroduodenal en su fase aguda, síndrome de Zollinger-Ellison,
condiciones en las cuales se requiere una disminución de la secreción gástrica
y de ácido; profilaxis y tratamiento de la úlcera gastroduodenal por estrés,
profilaxis antes de la anestesia general, en pacientes con riesgos de
aspiración de ácido (síndrome de Mendelson), particularmente en trabajo de
parto, profilaxis de hemorragias recurrentes y pacientes con úlceras pépticas
sangrantes.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La ranitidina es un antagonista de la histamina a
nivel de los receptores H2 que
actúa por competencia con aquélla, uniéndose a los receptores y, al no permitir
la estimulación de la histamina, la secreción del ácido clorhídrico se inhibe
en forma poderosa.
La ranitidina se absorbe al 50% de
su dosis oral, alcanzando niveles pico promedio de 440 a 545 ng/ml de 2 a
3 horas después de una dosis de 150 mg. La absorción de ranitidina no se
modifica de manera significativa con los alimentos o con los antiácidos. Las
concentraciones séricas necesarias para inhibir 50% de la secreción ácida estimulada
son de 36 a 94 ng/ml con una sola dosis oral de 150 mg. Las concentraciones
séricas se conservan en este rango por más de 12 horas. El volumen de
distribución es de aproximadamente 1.4 l/kg y la unión a proteínas séricas
promedio es de 15%. La principal ruta de eliminación es la urinaria, con
aproximadamente 30% de la dosis oral excretada sin cambios en 24 horas. El
aclaramiento renal es aproximadamente de 410 ml/min indicando excreción tubular
activa, pero este parámetro se altera con decrementos de aclaramiento de creatinina.
En el humano el metabolito
principal en orina es el N-óxido, en cantidades menores al 4% de la dosis.
Otros medicamentos son el sulfóxido (1%), la ranitidina desmetilada (1%). La
dosis restante es excretada en las heces. Estudios en pacientes con disfunción
hepática (cirrosis compensada) indican la existencia de alteraciones
insignificantes en la vida media, distribución, aclaramiento y
biodisponibilidad de la ranitidina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, úlcera gástrica maligna.
Insuficiencia renal y/o hepática grave. Estados precomatosos.
PRECAUCIONES
GENERALES: Las mismas que para
cualquier medicamento que actúe en el tracto gastrointestinal.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El tratamiento con un
antagonista H2 de la histamina
puede enmascarar los síntomas asociados con carcinoma gástrico y, por lo tanto,
puede demorar el diagnóstico de dicha patología.
Aunque hasta el momento no se ha
reportado evidencia alguna sobre algún efecto teratogénico, no se recomienda
utilizar el producto durante el primer trimestre del embarazo. La ranitidina se
excreta por la leche materna, por lo que es importante valorar el
riesgo-beneficio de la paciente antes de utilizarlo durante la lactancia. Su
uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado en forma moderada y
eventual cefalea, vértigo, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad
(urticaria, edema angioneurótico, broncospasmo y shock
anafiláctico).
SERVIRADINE® no produce
estimulación de las hormonas hipofisarias ni tiene actividad antiandrógena.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: SERVIRADINE® no interactúa con el
sistema oxidativo del citocromo P-450 hepático, por lo que no interviene con
los fármacos que son metabolizados por esta vía como diazepam, fenitoína,
teofilina, propranolol, warfarina y lidocaína.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos voluntarios
sanos, los niveles séricos de transaminasas han sufrido ligeros incrementos sin
repercusiones clínicas y regresan a la normalidad.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Se ha demostrado que SERVIRADINE® no tiene efectos
carcinogénicos, mutagénicos ni sobre la capacidad reproductora en animales de
laboratorio como en humanos; sin embargo, es preferible usarlo durante el
embarazo en caso estrictamente necesario.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
En pacientes con úlcera duodenal y
gástrica benigna, se puede administrar 150 mg dos veces al día, es decir, por
la mañana y por la noche o bien una toma única nocturna de 300 mg, durante 4 ó
6 semanas.
Se recomienda continuar con
terapia de mantenimiento de 150 mg diarios por la noche por lo menos durante 12
semanas. Pacientes fumadores con asociación de úlcera gástrica recurrente, se
sugiere establecer una dosis de 300 mg por la noche como dosis de mantenimiento.
En esofagitis por reflujo se
recomienda en casos leves a moderados 150 mg cada 12 horas durante 4 semanas.
En cuadros de intensidad moderada a severa se sugieren dosis de 150 mg cada 6
horas por 8 semanas.
En pacientes con síndrome de
Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada es de 150 mg tres veces al día
y puede aumentarse, si es necesario, a dosis máximas que fluctúan entre 600 (4
tabletas de 150 mg) y 900 mg (6 tabletas de 150 mg) al día, reportándose buena
tolerancia.
La raniditina se excreta
principalmente por vía renal, por lo que su uso en pacientes con insuficiencia
renal leve a moderada se ajustará a una dosis de 150 mg por la noche de 4 a 8
semanas. En los pacientes con daño renal grave (aclaramiento de creatinina
menor a 50 ml/min), se recomienda administrar 150 mg/día. Si las condiciones
del paciente lo requieren, la frecuencia de la dosificación puede incrementarse
a cada 12 horas.
En pacientes con riesgo de
aspiración ácida (síndrome de Mendelson) se puede administrar una dosis oral de
150 mg dos horas antes de la inducción de la anestesia y preferentemente
también 150 mg la noche anterior.
En pacientes obstétricas, al inicio del trabajo de parto se
puede administrar una dosis oral de 150 mg y continuar con 150 mg cada 6
horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe a la fecha
experiencia con sobredosis deliberada; en caso de presentarse, sólo deberá
darse tratamiento sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la
administración de carbón activado.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 grageas de 150 mg.
Caja con 12 grageas de 300 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 410M96, S. S. A. IV
KEAR-211422/RM2001
