Tempra*
Jarabe, solución, supositorios,
tabletas y tabletas masticables
(Paracetamol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml
de Jarabe contienen:
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Paracetamol
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3.2 g
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Vehículo, c.b.p.
100 ml.
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Cada100 ml de
Solución (gotas) contienen:
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Paracetamol
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10 g
|
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Vehículo, c.b.p.
100 ml.
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Cada supositorio contiene:
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Paracetamol
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100 y 300 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 supositorio.
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Cada tableta contiene:
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Paracetamol DC
equivalente a
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500 mg
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de paracetamol
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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|
Cada tableta masticable contiene:
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Paracetamol
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80 y 160 mg
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|
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Analgésico y antipirético. TEMPRA* es útil para
reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, malestares
asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias, dolores articulares,
otalgias, síntomas del resfriado común o afecciones similares, dolor menstrual,
fiebre posvacunal, dolor asociado a procedimientos quirúrgicos menores y postamigdalectomía,
odontalgias y posterior a cirugías o procesos invasivos del área
estomatológica, como la extracción dental u otros procedimientos.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Este ingrediente ha demostrado clínicamente una
acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños,
adolescentes y adultos.
El efecto analgésico del
paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y
sensibilización de los nociceptores, mediante el bloqueo de la síntesis de
prostaglandinas, como central, al inhibir la síntesis de prostaglandinas a
nivel neuronal.
Su actividad antitérmica se debe al
bloqueo de prostaglandina E a nivel hipotalámico con vasodilatación y
sudación. El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total. Su
distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos.
El inicio del efecto terapéutico
con la dosis oral es de
0.5 horas y la duración es alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es
del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los
15 y los
30 minutos.
Las concentraciones séricas máximas
ocurren 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral y
rectal es de 60% a 98% y de 30% a 40%, respectivamente. El volumen de
distribución es de 0.8 a 1.36 l/kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4
horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas (< 5%).
El metabolismo hepático es extenso
y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma
glucuroconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%), 4% en forma de cisteína y 4%
como ácido mercaptúrico. Solamente de 1% a 4% se excreta sin cambio en la orina
y 2.6% en la bilis. Una pequeña fracción (menos del 4%) se transforma con la
intervención del citocromo P-450 en un metabolito que se conjuga con el
glutatión.
Según
datos recientes, el metabolismo del paracetamol no se altera en caso de
insuficiencia hepática ni en el paciente anciano.
CONTRAINDICACIONES: TEMPRA* está
contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol.
Tabletas:
enfermedades hepáticas, ingestión de anticoagulantes, trastornos de
coagulación, ulcera péptica activa.
PRECAUCIONES GENERALES: TEMPRA* deberá
emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas. Como
con otros analgésicos/antipiréticos se debe usar con precaución en sujetos con
consumo crónico de alcohol.
Si la
fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, debe consultarse al médico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La excreción en la leche materna a dosis terapéuticas es del orden del 0.1% al
1.85%, niveles que consideran seguros para el lactante.
Se debe
consultar al médico antes de su administración durante el embarazo o la
lactancia.
Jarabe: No aplica en presentación jarabe, por estar indicado
en niños no mayores a 5 años.
Solución, supositorios, tabletas
masticables: No aplica en presentaciones pediátricas.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis terapéuticas recomendadas, es
bien tolerado. Las reacciones adversas son raras y usualmente leves.
Con baja frecuencia se han
reportado agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica,
erupciones cutáneas u otras reacciones de hipersensibilidad.
También se ha descrito la presencia
de náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, daño hepático o renal, metahemoglobinemia,
hipotermia y sangrado gastrointestinal.
Con dosis que exceden el rango
terapéutico se han reportado hipoglucemia, neumonitis y pancreatitis. La
reacción más severa por sobredosificación, puede ser la necrosis hepática
después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas.
Las dosis de 25 g o más, son
potencialmente mortales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que paracetamol potencializa el
efecto del acenocumarol. Se recomienda administrar paracetamol 4 horas antes de
la coadministración con colestiramina.
Se debe tener especial
cuidado en pacientes que ingieren medicamentos hepatotóxicos, particularmente
con fármacos antifímicos, antiepilépticos y el probenecid.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La administración de paracetamol puede falsear la determinación de la
uricemia por el método del ácido fosfotúngstico y de la glucemia por el método
de la glucosa oxidasa-peroxidasa.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No aplica en presentación
jarabe, por estar indicado en niños no mayores de 5 años.
Solución, supositorios,
tabletas masticables: No aplica en presentaciones pediátricas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En adultos se recomiendan
dosis de 500-1,000 mg cada 4 a 6 horas con un máximo de 4 g al día.
En niños, el rango de dosis es de 20-30 mg/kg/dosis,
repetidas cada 4-6 horas con una dosis máximas de 50-
75 mg/kg en 24 horas.
Esquema
de dosificación*
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|
Peso
|
Gotas
|
Supositorios
|
Supositorios
|
Jarabe
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|
|
|
Edad
|
(kg)
|
(Fc. 30 ml)
|
(100 mg)
|
(300 mg)
|
(Fc. 120 ml)##
|
Tabletas 80 mg
|
Tabletas 160 mg
|
Tabletas 500 mg
|
|
<
3
|
3.3 a 5.8
|
50 mg
|
|
|
40 mg
|
|
|
|
|
meses
|
|
½
gotero
|
|
|
¼
cucharadita
|
|
|
|
|
3-9
|
5.9 a 9.1
|
100 mg
|
100 mg
|
|
80 mg
|
|
|
|
|
meses
|
|
1 gotero
|
1 supositorio
|
|
½
cucharadita
|
|
|
|
|
10-24
|
9.6 a 11.8
|
150 mg
|
100 mg
|
|
120 mg
|
|
|
|
|
meses
|
|
1 ½
gotero
|
1 supositorio
|
|
¾ cucharadita
|
|
|
|
|
2-3
|
12.3 a 15.9
|
200 mg
|
200 mg
|
300 mg
|
160 mg
|
|
|
|
|
años
|
|
2 goteros
|
2 supositorios
|
1½
supositorio
|
1 cucharadita
|
|
|
|
|
4-5
|
16.4 a 19.5
|
300 mg
|
300 mg
|
300 mg
|
240 mg
|
240 mg
|
240 mg
|
|
|
años
|
|
3 goteros
|
3 supositorios
|
1 supositorio
|
1 ½ cucharadita
|
3 tabletas
|
1 ½
tabletas
|
|
|
6-8
|
20 a 28.1
|
|
|
|
|
320 mg
|
320 mg
|
|
|
años
|
|
|
|
|
|
4 tabletas
|
2 tabletas
|
|
|
9-10
|
28.6 a 35.9
|
|
|
|
|
400 mg
|
400 mg
|
|
|
años
|
|
|
|
|
|
5 tabletas
|
2 ½
tabletas
|
|
|
11
|
36.4 a 40.5
|
|
|
|
|
480 mg
|
480 mg
|
|
|
años
|
|
|
|
|
|
6 tabletas
|
3 tabletas
|
|
|
=
> 12
|
|
|
|
|
|
|
|
500 mg
|
|
años
|
|
|
|
|
|
——
|
——
|
1 tableta
|
|
Adultos
|
|
|
|
|
|
|
|
1,000 mg
|
|
|
|
|
|
|
|
——
|
——
|
2 tabletas
|
* = Todas las dosis se administran cuatro
veces al día.
##
= cucharaditas de 5 ml.
No se requiere ajuste de dosis en
pacientes con insuficiencia renal, pero se recomienda incrementar el intervalo
a 6 horas en pacientes con daño moderado y a 8 horas en sujetos con daño
severo.
No se
requiere ajuste en pacientes geriátricos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Cualquier paciente se debe considerar en riesgo
de daño hepático severo si ha ingerido más de 150 mg/kg, un total de 12 g o más
de paracetamol.
Las
manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas, son:
náusea, vómito, letargia, sudación y dolor abdominal.
La
sobredosificación con paracetamol, puede inducir hepatotoxicidad y las
manifestaciones se hacen aparentes entre 12-48
hasta 72-96 horas después de la ingestión, caracterizándose por aumento
en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina;
pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aun acidosis
metabólica. En el envenenamiento grave, puede encontrarse insuficiencia renal y
necrosis tubular; además, se han
reportado anormalidades miocárdicas y pancreatitis.
El
tratamiento con el antídoto se debe iniciar tan pronto como sea posible,
después de que se sospeche la sobre-ingestión con paracetamol y no se debe
esperar hasta tener los resultados de las concentraciones plasmáticas.
En cualquier caso de
sobredosificación con paracetamol, deberá administrarse de inmediato
acetilcisteína. Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse en las
siguiente 8 horas a la ingestión.
Se recomienda el siguiente procedimiento:
1. Lavado
gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml,
acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe
repetirse la dosis.
2. En
caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón
activado. Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de
administrar la acetilcisteína, ya que ésta se absorbe por el carbón.
3. Extraiga
sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol y, además, para
determinar TGO, TGP, bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN,
glucemia y electrólitos.
4. La
dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg, la dosis de
mantenimiento es de 70 mg/kg.
5. Si
el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a
la hora.
6. Si el paciente no
retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal.
7. Repita
los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos
de paracetamol se mantienen por arriba de 100 mg por litro.
Si se ha pasado mucho tiempo
después de la ingestión, debe emplearse hemoperfusión.
PRESENTACIONES:
Jarabe: Caja con frasco con
120 ml y dosificador con cubierta protectora.
Solución (gotas): Caja con
frasco con 30 ml y gotero integrado.
Supositorios: Caja con 10
supositorios de 100 mg y 300 mg.
Tabletas: Caja con 20 y 100
tabletas de 500 mg.
Tabletas masticables: caja
con 30 tabletas masticables de 80 mg y 160 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase
de la luz.
Consérvese el frasco bien tapado a
temperatura ambiente a no más de 30°C (jarabe y solución).
Consérvese a temperatura ambiente a
no más de 30°C (supositorios). En clima caluroso, el supositorio puede
reblandecerse, en cuyo caso se recomienda ponerlo en agua fría o en
refrigeración hasta que endurezca.
Consérvese a temperatura menor a 30°C y en lugar seco
(tabletas y tabletas masticables).
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
Si persisten las molestias consulte a su médico.
No se deje al alcance de los niños.
Jarabe, solución, tabletas: no se administre
por más de 5 días.
Tabletas masticables: Contienen color azul núm. 1, el cual puede producir
reacciones alergicas.
BRISTOL-MYERS SQUIBB de México,
S. de R. L. de C. V.
Regs.
Núms. 48690, 48607, 64768, 90865
y 039M84, S. S. A. VI
GEAR-307341/6RM2002,
GEAR-307339/6RM2002, IEAR-111624/6RM2002, GEAR-308163/6RM2002
y GEAR-307340/6RM2002
