Terbac®
Solución inyectable
Antibiótico betalactámico de amplio
espectro y acción prolongada
(Ceftriaxona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
SOLUCIÓN INYECTABLE I.M.:
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Cada frasco
ámpula para administración I.M. contiene:
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Ceftriaxona
disódica
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500 mg
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1 g
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Cada
ampolleta con solvente contiene:
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Lidocaína al 1%
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2 ml
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3.5 ml
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SOLUCIÓN
INYECTABLE I.V.:
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Cada frasco
ámpula para administración I.V. contiene:
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Ceftriaxona
disódica
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500 mg
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1 g
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Cada
ampolleta con solvente contiene:
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Agua inyectable
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5 ml
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10 ml
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PROPIEDADES:
TERBAC® actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana.
Incluye en su espectro bacterias tanto grampositivas como gramnegativas y es
altamente estable frente a betalactamasas. Sus propiedades farmacocinéticas
(unión a proteínas y vida media de eliminación) le confieren la particularidad
de poderse administrar una sola vez al día, brindando una óptima ecuación
costo/beneficio en sus indicaciones.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: TERBAC® está indicado para el tratamiento de
infecciones bacterianas causadas por microorganismos sensibles: abdominales
(de vías biliares, gastrointestinales, peritonitis, sepsis). Renales y
urinarias. Respiratorias (neumonía, en ORL). Genitales (incluyendo gonorrea).
Óseas, articulares, de tejidos blandos, cutáneas, heridas. Septicemia.
Meningitis. En pacientes inmunodeprimidos. Profilaxis quirúrgica.
Microbiología: TERBAC® es
generalmente activo contra las siguientes bacterias:
Aerobios grampositivos: Staphylococcus
aureus (incluyendo cepas productoras de betalactamasas), Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus del grupo A (S.
pyogenes), Streptococcus del grupo B (S. agalactiae), Streptococcus
viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus sp meticilina resistentes a
las cefalosporinas.
Aerobios gramnegativos: Aeromonas sp, Alcaligenes
sp, Branhamella catarrhalis (betalactamasa negativo y/o positivo), Citrobacter
sp, Enterobacter sp (algunas cepas son resistentes), Escherichia coli,
Haemophilus ducreyii, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras
de penicilinasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sp (incluyendo K.
pneumoniae), Moraxella sp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo
cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Plesiomonas
shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Pseudomonas
aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella sp (incluyendo
S. typhi), Serratia sp (incluyendo S. marcescens), Shigella
sp, Vibrio sp, Yersinia sp (incluyendo Y. enterocolitica).
Nota: Muchas cepas de bacterias aerobias que son
resistentes a otros antibióticos (penicilinas, cefalosporinas de 1a. y 2a.
generación, aminoglucósidos) son sensibles a la ceftriaxona.
Anaerobios: Bacteroides sp (incluyendo algunas
cepas de B. fragilis), Clostridium sp (excepto C. difficile),
Fusobacterium sp (excepto F. mortiferum y F. varium), Peptococcus
sp, Peptostreptococcus sp.
Nota: Muchas especies y cepas de Bacteroides productoras
de betalactamasas son resistentes (especialmente B. fragilis).
La sensibilidad a TERBAC® puede determinarse por la prueba
de difusión en disco o mediante la prueba de dilución (NCCLS):
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Moderadamente
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Sensible
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sensible
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Resistente
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Dilución
(mg/l)
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< 8
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16-32
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> 64
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Difusión
(mm)
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> 21
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20-14
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< 13
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(Halo de
inhibición)
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FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La
biodisponibilidad de la vía I.M. es de 100%. Difunde rápidamente hacia el
espacio intersticial, donde se mantienen concentraciones bactericidas durante
24 horas. Se une a las proteínas plasmáticas de 85 a 95% (concentraciones
plasmáticas > 300 mg/l a 100 mg/l, respectivamente).
Se han encontrado concentraciones > 1.4 mg/l en LCR
24 horas después de administración I.V. de 50-80 mg/kg en niños con meningitis.
En adultos con meningitis, dosis de 50 mg/kg dan, durante 24 horas,
concentraciones varias veces superiores a las mínimas inhibitorias para los
gérmenes más frecuentemente encontrados en esta indicación.
TERBAC® ofrece doble vía de eliminación
(50-60% [recién nacidos 70%] con la orina y 40-50% con la bilis), la cual es
compensable; si una de las rutas es insuficiente, la otra compensa el déficit
de eliminación, siempre y cuando se encuentre inalterada esta última. Su vida
media es de 8 horas (en niños < 1 semana y en ancianos > 75 años aumenta
aproximadamente al doble).
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a los betalactámicos.
PRECAUCIONES
GENERALES: En ecografías de la
vesícula biliar se han detectado sombras malinterpretadas como cálculos
biliares, por lo general tras la administración de dosis superiores a la
recomendada habitualmente. Sin embargo, estas sombras son precipitados de
ceftriaxona cálcica que desaparecen una vez concluido el tratamiento o tras la
descontinuación del mismo. Rara vez se han asociado estos signos con síntomas.
No obstante, si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento
conservador no quirúrgico. El clínico deberá considerar en cada caso la
conveniencia de suspender el tratamiento con TERBAC® en los casos sintomáticos.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo, se
recomienda administrarlo sólo en casos en que sea absolutamente necesario
(particularmente durante el 1er. trimestre).
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Dolor en el sitio de la aplicación, flebitis
(que puede prevenirse si se aplica adecuadamente). Náuseas, vómito, estomatitis,
glositis. Eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis
< 500 mm³, anemia hemolítica, trombocitopenia.
Exantema, prurito, urticaria. Más
raros son cefalea y mareo, aumento de enzimas hepáticas, oliguria, aumento de
creatinina sérica, reacciones anafilácticas, etcétera. Todavía menos
frecuentes: colitis seudomembranosa. Precipitación de sal cálcica de
ceftriaxona en la vesícula biliar (en casos raros se han reportado imágenes
ultrasonográficas de sedimento biliar; esta reacción es reversible al
terminar o suspender el tratamiento; en estos casos se recomienda un manejo
conservador no quirúrgico, aun cuando se acompañe de dolor).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cuando se emplee TERBAC® asociado a
otro antimicrobiano, ambos fármacos deben administrarse por separado debido a
la posibilidad de que exista incompatibilidad fisicoquímica.
Cuando se administra asociado a
una solución endovenosa, ésta no deberá contener calcio; tal es el caso de las
soluciones de Ringer y de Hausmann, las cuales no son compatibles con TERBAC®.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Todas las
cefalosporinas pueden desplazar a la bilirrubina de su unión a la albúmina
sérica; se recomienda tomar esto en cuenta al seleccionar a este tipo de
antibióticos para el tratamiento de infecciones en recién nacidos
hiperbilirrubinémicos, particularmente en prematuros.
Durante tratamientos prolongados se
deben realizar cuentas hemocitológicas periódicas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Aún no se ha reportado efecto alguno con TERBAC®.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: TERBAC® se administra una vez cada 24
horas.
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Perfil del paciente o
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Dosificación por día
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indicaciones especiales
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Habitual
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Máxima
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Recién
nacidos a 2 semanas
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20-50 mg/kg
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50 mg/kg
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>
2 semanas a 12 años
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20-80 mg/kg
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80 mg/kg
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>
12 años o > 50 kg, adultos
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y
ancianos
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1-2 g
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4 g
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Insuficiencia
renal:
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Depuración
de creatinina:
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> 10 ml/min
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1-2 g
|
4 g
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< 10 ml/min*
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1-2 g
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2 g
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Meningitis
en niños
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inicial 100 mg/kg
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4 g
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y reducir según
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la sensibilidad
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del germen
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Profilaxis
quirúrgica
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1-2 g, 30-90
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|
minutos antes
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de la cirugía
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Gonorrea
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500 mg I.M. en una
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sola administración
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* Sólo
cuando coexista insuficiencia hepática o haya duda al respecto.
La duración del tratamiento es
variable, dependiendo de la respuesta.
Modo de empleo:
TERBAC® I.M.: Disolver 500 mg o 1
g en 2 ml o 3.5 ml, respectivamente, en la solución de lidocaína al 1%.
Conviene no aplicar más de 2 g en cada glúteo al día. La solución de lidocaína
nunca debe administrarse I.V.
TERBAC® I.V.:
I.V. directa: Disolver 500
mg o 1 g en 5 ml o 10 ml, respectivamente, en solución inyectable y aplicarlo
lentamente en la vena (2-4 minutos).
I.V. por infusión: Disolver
500 mg o 1 g en aproximadamente 40 ml en cualquiera de las siguientes
soluciones libres de calcio: cloruro de sodio al 0.45 ó 0.9%, con o sin
dextrosa al 5%, glucosada al 2.5, 5 ó 10%. La infusión se pasará de 5 a 15
minutos. Dosis mayores a 2 g en adultos y de 50 mg/kg en niños, deben administrarse
por infusión I.V. en las soluciones mencionadas y trasfundirse en no menos de
30 minutos. La solución se mantiene estable por lo menos 24 horas a temperatura
ambiente, y por 72 horas a + 5°C; sin embargo, se recomienda que, una vez
preparada, la solución sea usada tan pronto sea posible.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Como ocurre con todos los
betalactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo
caso se debe administrar epinefrina I.V. seguida de un glucocorticoide.
PRESENTACIONES:
TERBAC® I.M.:
Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg y ampolleta con
2 ml de lidocaína al 1%.
Caja con 1 frasco ámpula con 1 g y ampolleta con 3.5 ml de
lidocaína al 1%.
TERBAC®
I.V.:
Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg y ampolleta con
5 ml de agua inyectable.
Caja con 1 frasco ámpula con 1 g y ampolleta con 10 ml de
agua inyectable.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30ºC. La solución reconstituida se mantiene estable
6 horas a la temperatura ambiente o 24 horas en refrigeración.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
niños.
Hecho en Suiza por:
F. Hoffman-La Roche, S. A.
Acondicionado y distribuido en México por:
SYNTEX, S. A. de C. V.
División Farmacéutica
Reg. Núm. 343M95 y 344M95, S. S. A. IV
FEAR-406075/RM2001
y FEAR-406076/RM2001
Núm de Entrada 314894 6/Nov./2002
