SultronaMR
Grageas
(Estrógenos conjugados)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada GRAGEA contiene:
|
|
|
Estrógenos conjugados
|
0.625 mg y 1.25 mg
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
|
|
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: SULTRONAMR
Grageas está indicada como terapia de reemplazo hormonal en la menopausia para
el tratamiento de los síntomas derivados de la deficiencia estrogénica como:
• Síntomas vasomotores moderados a intensos.
• Prevención y manejo de la osteoporosis.
• Decremento del riesgo de cardiopatía coronaria y su mortalidad en
pacientes posmenopáusicas.
• Vaginitis y uretritis atróficas.
• Hipoestrogenismo femenino.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: SULTRONAMR Grageas contiene estrógenos conjugados,
los cuales son una mezcla de sulfato sódico de estrona y sulfato sódico de
equilina, derivados completamente o en parte, de orina equina o sintéticamente
de estrona y equilina.
Contiene otras sustancias
estrogénicas del tipo de las que excretan las yeguas preñadas. En general, los
estrógenos son fácilmente absorbidos del tracto gastrointestinal y a través de
la piel o las membranas mucosas.
Los estrógenos no conjugados
sufren un extenso metabolismo de primer paso en el tracto gastrointestinal y en
el hígado después de la administración oral, por tanto, no son activos
oralmente.
Los estrógenos conjugados son
oralmente activos ya que son hidrolizados por enzimas presentes en el intestino
que remueven el grupo sulfato, permitiendo la absorción del estrógeno activo no
conjugado. Los estrógenos se unen extensamente a proteínas plasmáticas y el
metabolismo ocurre principalmente en el hígado, donde se forman una variedad de
conjugados sulfatos y glucurónidos que son excretados en la orina y en la
bilis. Los estrógenos excretados en la bilis pueden presentar recirculación
enterohepática o pueden ser excretados en las heces.
Los estrógenos son los principales
responsables del desarrollo y mantenimiento del sistema urogenital, y de las
características sexuales secundarias de la mujer, promueven el crecimiento y el
desarrollo de la vagina, el útero, las trompas de Falopio y el agrandamiento de
las mamas.
Contribuyen también a la formación
del esqueleto, el mantenimiento del tono y la elasticidad de las estructuras
urogenitales, los cambios en la epífisis de los huesos largos asociados al
rápido crecimiento puberal y su terminación, el crecimiento del vello púbico y
axilar, la pigmentación de los pezones y los tejidos genitales.
La declinación en las
concentraciones de estrógenos al llegar la menopausia puede estar asociada con
efectos agudos y a largo plazo, sin embargo, algunos de estos pueden ser
difíciles de diferenciar de los efectos debidos al envejecimiento y su
incidencia varía geográficamente.
Los síntomas agudos establecidos
pueden incluir inestabilidad vasomotora y atrofia vaginal, y dispareunia.
Síntomas no específicos incluyen palpitaciones, dolor de
cabeza y síntomas sicológicos como cansancio, falta de concentración, pérdida
de la libido, irritabilidad e insomnio.
Los problemas urinarios son
comunes en las mujeres de edad avanzada y pueden ocurrir en la perimenopausia,
pero la magnitud en que estos sean debidos a la deficiencia estrogénica aún no
ha sido determinada.
Una consecuencia a largo plazo de
la declinación de las concentraciones de estrógenos puede ser el aumento en el
riesgo de fracturas óseas resultantes de un incremento en la reabsorción ósea.
Además, la declinación de la concentración de estrógenos está asociada con
efectos adversos en las lipoproteínas sanguíneas y esto puede constituir un
factor de riesgo de enfermedades cardiovasculares.
CONTRAINDICACIONES:
SULTRONAMR Grageas está
contraindicada en pacientes que hayan presentado reacciones de
hipersensibilidad a algún componente de la fórmula.
SULTRONAMR Grageas está contraindicada en
pacientes que presenten cualquiera de las siguientes condiciones:
– Embarazo
o sospecha de embarazo.
– Cáncer
o sospecha de cáncer de mama.
– Neoplasia
o sospecha de neoplasia estrógeno-dependiente.
– Sangrado
genital anormal de origen desconocido.
– Tromboflebitis
aguda o desórdenes tromboembólicos.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: SULTRONAMR Grageas no debe ser usada durante el
embarazo ya que puede provocar daño fetal. La terapia con estrógenos durante el
embarazo ha sido asociada con un aumento en el riesgo de defectos congénitos en
los órganos reproductores del feto, adenosis y cáncer vaginal posteriores al
nacimiento.
No se dispone de información
acerca del uso de estrógenos durante la lactancia por lo que SULTRONAMR Grageas no debe usarse durante este
periodo.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más severas
asociadas a la terapia con estrógenos, incluyen un aumento en el riesgo de
cáncer de mama, cáncer endometrial y enfermedad de la vesícula biliar. Otras
reacciones adversas que se han reportado a nivel genitourinario incluyen
sangrado irruptivo, manchado, alteración del flujo menstrual y amenorrea.
A nivel de mamas puede presentarse
agrandamiento, hipersensibilidad y secreción. Síntomas gastrointestinales
incluyen náuseas, vómito, calambres abdominales, ictericia colestásica, meteorismo.
Otros efectos adversos pueden incluir tromboembolia venosa y pulmonar,
pancreatitis, alopecia, exantema cutáneo, intensificación de la curvatura
corneal, melasma, edema y alteraciones de la libido.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de
rifampicina puede inhibir la actividad estrogénica y este efecto ha sido
atribuido al aumento en el metabolismo de los estrógenos, probablemente por
inducción de las enzimas microsomales hepáticas.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta el momento.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se dispone
hasta el momento de datos suficientes que relacionen el uso de sustancias estrogénicas
con un aumento en la frecuencia de cáncer de mama en las mujeres aun a dosis
altas y en periodos prolongados. Las dosis empleadas habitualmente tampoco han
demostrado tener alguna relación con la aparición de cáncer de mama, sin
embargo, a las mujeres en tratamiento es recomendable someterlas a exámenes
regulares de exploración de mamas.
La administración continua y a
largo plazo de estrógenos naturales y sintéticos, ha mostrado en especies
animales, un aumento en la frecuencia de cáncer de mama, cérvix, vagina e
hígado. El tratamiento durante el embarazo puede provocar daño fetal.
La terapia con estrógenos durante
el embarazo ha sido asociada con un aumento en el riesgo de defectos congénitos
en los órganos reproductores del feto, adenosis y cáncer vaginal en la mujer en
una etapa posterior de la vida.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: SULTRONAMR
Grageas solamente debe ser administrada por vía oral.
La administración puede ser
continua o intermitente (por ejemplo, tres semanas de tratamiento y una de descanso).
Debe procurarse administrar
solamente la dosis eficaz mínima. Las dosis recomendadas dependen del tipo de
síntomas y estos se detallan a continuación:
Síntomas vasomotores, vaginitis
atrófica y uretritis atrófica asociados con deficiencia estrogénica: De 0.3
a 1.25 mg al día.
Osteoporosis: 0.625 mg al
día.
Beneficio cardiovascular:
De 0.625 a 1.25 mg al día.
Hipoestrogenismo femenino:
De 0.3 a 1.25 mg al día, las dosis se ajustan dependiendo de la respuesta del paciente.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se ha
reportado la ingestión de dosis elevadas de anticonceptivos orales conteniendo
estrógenos en niños, pero hasta el momento no se han reportado efectos nocivos
serios agudos de sobredosificación con estrógenos.
La sobredosificación de estrógenos
puede causar náuseas y sangrado por deprivación en las mujeres.
PRESENTACIONES:
Caja con 28 y 42 grageas de
0.625 mg y 1.25 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento no
debe emplearse durante el embarazo ni en la lactancia.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este
medicamento es de empleo delicado.
BIBLIOGRAFÍA:
1. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 32th.
ed., 1999. pp. 1434-1438, 1455-1458.
2. Goodman and Gilman’s. The Pharmacological
Basis of Therapeutics. 9th. ed., 1996. pp. 1411-1424.
3. Physicians’ Desk Reference. 48th. ed.,
1994. pp. 2594-2596.
4. Dictionnaire Vidal, 1994. pp. 1161-1162.
5. Remington’s Pharmaceutical Sciences. 16th.
ed., 1980. pp. 925-928.
Hecho en México por:
LABORATORIOS CRYOPHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 80070, S. S. A.
IEAR-407605/99
