Vertisal*
Cápsulas, suspensión oral
y solución inyectable
(Metronidazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Metronidazol
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400 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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Cada 100 ml de SUSPENSIÓN
ORAL contienen:
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VERTISAL*
125
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VERTISAL*
250
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Benzoato de
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metronidazol
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4.0 g
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8.0 g
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equivalente a
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2.5 g
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5.0 g
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de metronidazol base
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Vehículo, c.b.p.
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100 ml
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100 ml
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Cada 5 ml contienen:
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Metronidazol base
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125
mg
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250
mg
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Cada ampolleta de SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
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VERTISAL*
200
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VERTISAL*
500
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Metronidazol
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200
mg
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500
mg
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Vehículo, c.b.p.
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10
ml
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10
ml
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Las cápsulas y la suspensión oral están indicadas en
el tratamiento de
la amebiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amebiano y
otras formas de amebiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o
uretritis por Trichomonas y/o Gardnerella.
La solución inyectable:
– Tratamiento
o prevención de infecciones como sep-
ticemia, bacteriemia, infecciones intraabdominales, abscesos pélvicos,
hepáticos y cerebrales, sepsis puerperal, celulitis pélvica, trombosis
séptica, etcétera, por bacterias anaerobias grampositivas o gramnegativas como:
Bacteroides fragilis y melaninogenicus, Veillonella,
Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus.
– Absceso
hepático amebiano y otras formas de amebiasis invasora grave.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: VERTISAL* (metronidazol) es un medicamento que se
absorbe tanto por vía bucal como parenteral y vaginal.
Los estudios in vitro e in
vivo han demostrado que la dosis empleada en el humano de VERTISAL* superan
las concentraciones mínimas amebicidas, giardicidas, así como las CMI contra
la mayoría de los gérmenes anaerobios.
Su mecanismo de acción, no está
totalmente aclarado, actúa a nivel tisular, determina en el microorganismo una
pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas, lo
que altera concomitantemente la función del microorganismo.
Como otros fármacos, el
metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias
susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las
bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina
y bajo un ambiente anaeróbico, formando productos intermedios que interactúan
con el ADN bacteriano.
Una dosis de 250 mg por vía bucal
produce concentraciones plasmáticas de 3 mcg/ml entre 30 y 60 minutos
postadministración; con 750 mg por vía bucal se alcanzan concentraciones
plasmáticas de 14 mcg/ml a los 30 minutos postadministración. Su vida media
plasmática promedio es de 8 a 9 horas.
Su ligadura a proteínas es no más
del 20%. Después de una administración de 500 mg de VERTISAL*, las
concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mcg/ml, concentraciones
de 18 mcg/ml han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso, seguidas de
7.5 mg/kg/peso cada 6 horas.
El
metronidazol se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales
incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, líquido cefalorraquídeo,
secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando
concentraciones similares a las plasmáticas.
El metronidazol se metaboliza en el
hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado “metabolito
hidroxi” que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina;
el “metabolito ácido” que es inactivo y se elimina con la orina, existen otros
metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora
intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes su orina tenga un color
pardo rojizo.
El 80% de
una dosis se elimina en 48 horas con la orina y un pequeño porcentaje con
bilis-heces.
CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad,
ingestión de bebidas alcohólicas, pa-
decimientos activos del SNC, discrasia sanguínea e
insuficiencia hepática grave.
PRECAUCIONES GENERALES: No prolongar el
tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2.5 g.
Evítese
la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 días después de
haberlo terminado.
En los
casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la
mitad si el médico lo conside-
ra oportuno.
VERTISAL*
Inyectable puede administrarse solo o asociado con otros agentes
antibacterianos, pero aplicándolo por separado, nunca en el mismo frasco de
solución para aplicación parenteral.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El metronidazol cruza la
barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual su uso queda
sólo bajo la indicación y supervisión del médico valorando riesgos contra beneficios.
En la leche materna se alcanzan
concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se
deberá evitar su uso en mujeres lactando.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, sabor metálico y
desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito.
A dosis altas: fiebre, eritema,
leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica.
Si se ingieren bebidas alcohólicas
se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y
sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión
arterial.
Todas estas reacciones indeseables
desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metronidazol potencializa a los
anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos.
Con barbitúricos, éstos aceleran la
eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos.
Con cimetidina aumenta las
concentraciones de metronidazol. Con disulfiram jamás asociarlos porque se
presentan psicosis aguda o estados confusionales.
El metronidazol causa intolerancia
al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción
parecida a la que produce el disulfiram.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede interferir en los
resultados de las siguientes determinaciones: aminotransferasa aspartato,
lactato deshidrogenasa, triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el
método de la hexoquinasa.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No posee efectos cancerígenos, mutagénicos ni
teratogénicos en el
ser humano a las dosis terapéuticas. No modifica la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
CAPSULAS
Y SUSPENSIÓN:
Amebiasis
adultos: De 1.200 a 2.0 g en 24 horas (3 a 5 cápsulas al día) durante 7 a
10 días; dosis máxima al día 2.5 g.
Amebiasis
infantil: De acuerdo a la edad la dosis es variable de 30 a 40 mg/kg/24
horas; durante 7 a 10 días.
Absceso
hepático amebiano: La dosis promedio es de 1.5 a 2 g de metronidazol en 24
horas durante 10 días, puede combinarse con la vía parenteral.
Vaginitis
y/o uretritis por Trichomona y/o Gardnerella: De 3 a 5
cápsulas al día (1.200 a 2.0 g/día) durante 10 días a cada miembro de la
pareja.
Niños: 20
mg/kg/día durante 7 días.
Giardiasis:
En adultos 3 cápsulas (1.200 g) al día durante 5-7 días.
En niños,
20 mg/kg/día repartidos en 3 tomas durante
5 días consecutivos.
Infecciones
por anaerobios: Se recomienda la presentación para aplicación parenteral al
inicio de la terapia y cambiar a la vía oral cuando las condiciones del paciente
mejoren.
SOLUCIÓN
INYECTABLE:
En
absceso hepático amebiano e infecciones por anaerobios: Adultos y niños
mayores de 12 años, 200 a 500 mg por vía endovenosa en solución salina o
glucosada al 5% cada 6 a 8 horas.
Si
prefiere dosificar VERTISAL* Inyectable a la dosis de 15 mg/kg de peso corporal
en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada
6 a 8 horas con 7.5 mg/kg de peso en la solución salina o glucosada al 5%.
Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a
8 horas en solución salina o glucosada.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dosis de
6,000 a 10,400 mg causan náuseas, vómito y ataxia, convulsiones y neuropatía
periférica. No hay antídoto específico.
En las presentaciones para
administración por vía bucal se recomienda provocar el vómito y medidas
generales, así como terapia sintomática.
PRESENTACIONES:
VERTISAL* Cápsulas: Caja con
40.
VERTISAL* Suspensión 250:
Frasco con 180 ml: Cada 5 ml contienen 250 mg de metronidazol.
VERTISAL* Suspensión 125:
Frasco con 180 ml: Cada 5 ml contienen 125 mg de metronidazol.
VERTISAL* Solución inyectable 200:
Caja con 2 ampolletas de 10 ml con 200 mg de metronidazol.
VERTISAL*
Solución inyectable 500: Caja con 1 ampolleta de 10 ml con 500 mg de
metronidazol.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
El
empleo de este medicamento durante
el embarazo queda bajo la responsabilidad
del médico. No se administre simultáneamente
con bebidas alcohólicas. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 68649, 81848, 84017 y 517M94, S. S. A.
FEAR-16611/97
