Veldrol
Cápsulas
(Tramadol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada cápsula contiene:
|
|
Clorhidrato de tramadol
|
50
mg
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
|
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: VELDROL está indicado en los procesos que cursen con
dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones,
infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.), también puede utilizarse como
analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el
postoperatorio y en procedimientos de exploración diagnóstica que cursen con
dolor.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Más del 90% de VELDROL es absorbido después de la
administración oral. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no
metabolizado disponible es probablemente causada por el bajo efecto del primer
paso.
El tramadol tiene alta afinidad al
tejido (volumen de distribución = 203 ± 40 l). La unión a proteínas es
alrededor del 20%.
En humanos, el tramadol es
principalmente metabolizado por vías de N- y O-desmetilación y conjugación de
los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico.
La vida media es de 6.0 horas ± 1.5
horas en voluntarios.
La vida media de los metabolitos es
similar a la de la sustancia de origen.
En pacientes de alrededor de 75
años de edad puede estar prolongada en un factor de aproximadamente 1.4.
El tramadol y sus metabolitos son
casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y
hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada.
En pacientes con cirrosis hepática,
la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 ± 4.9 horas (tramadol)
y 18.5 ± 9.4 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal
(depuración de creatinina < 5 ml/min) los valores son de 111 ± 3.2 horas y
16.9 ± 3 horas, en casos extremos 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente.
La relación entre las
concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente, pero varía
considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva
usualmente es de 100-300 ng/ml.
VELDROL, clorhidrato de tramadol,
es un analgésico considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos, es un
potente analgésico.
La administración oral de tramadol
es igual de eficaz que en la aplicación parenteral. Esto diferencía a VELDROL
positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración
oral va unida a una considerable pérdida de efecto.
Los efectos de VELDROL sobre la
circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente poco
relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades
coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en
el aparato respiratorio.
El tramadol es un analgésico de
acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el
receptor u. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes
inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y
serotonina.
El tramadol tiene un efecto
antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de
tramadol es reportada por ser de 1/10 a 1/6 de la morfina.
CONTRAINDICACIONES:
VELDROL está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los
componentes de la fórmula; en intoxicación por alcohol, somníferos, analgésicos
y psicotrópicos.
Pacientes con antecedentes de
estados convulsivos.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de VELDROL en el
embarazo solamente será llevado a cabo ante severas indicaciones y bajo la
responsabilidad del médico.
Si el tratamiento del dolor con
opioides está indicado durante el embarazo, VELDROL debe ser restringido a la
administración de dosis únicas. La administración a largo plazo debe ser
evitada durante el embarazo, ya que esto podría conducir a síntomas de
abstinencia en el neonato.
El tramadol administrado antes o
durante el nacimiento no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos
podría inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son
relevantes clínicamente.
Con respecto a su empleo durante la
lactancia, debe tenerse en cuenta que aproximadamente 0.1% de la concentración
de tramadol del plasma materno pasa a la leche materna. Después de la
administración única de tramadol no es necesario interrumpir la lactancia.
Precauciones especiales: No
se administre VELDROL concomitantemente con medicamentos antidepresivos
(tricíclicos, serotoninérgicos). No se administre VELDROL en pacientes con
antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides. Cuando se toma de
acuerdo con las instrucciones, el tramadol podría alterar las reacciones de los
conductores de vehículos y de operadores de maquinaria. No se administre por
más de 15 días.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Sistema cardiovascular:
Ocasionalmente hipotensión ortostástica, insuficiencia circulatoria y
taquicardia.
Sistema nervioso central: Ocasionalmente
sedación, mareos, somnolencia, temblor. En casos aislados convulsiones
epileptiformes.
Sistema nervioso autónomo:
Ocasionalmente reacciones autonómicas como salivación y sudoración.
Sistema gastrointestinal: Frecuentemente
náuseas y ocasionalmente irritación gastrointestinal (vómito, gastralgia).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Al usarse simultáneamente con otros
medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos) es posible un
incremento del efecto depresor de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la
fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Toxicidad subaguda: La
administración oral, rectal y parenteral durante un periodo largo por semanas y
meses en dosis aproximadas, más altas que la dosis terapéutica diaria no dan
indicación de ningún efecto tóxico.
Carcinogenicidad: VELDROL no
induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad
usados (prueba de Ames, prueba de micronúcleos, prueba letal dominante).
Basados en estos descubrimientos y
en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad
crónica, la posibilidad de un efecto carcinogénico puede ser probablemente excluida.
Teratogenicidad,
embriotoxicidad, fertilidad: Los estudios de reproducción con VELDROL no
dan indicación de ningún efecto teratogénico o embriotóxico. La fertilidad
masculina y femenina no se vio afectada.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosificación debe adaptarse a la
intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, en mayores de 14
años, de acuerdo con las siguientes consideraciones:
Si la analgesia requerida es
inadecuada después de 30-60 minutos de la administración de 1 cápsula, se puede
dar una segunda dosis. Si de acuerdo con la experiencia clínica la demanda de
la analgesia requerida es para tratar dolor severo, se recomienda dar la dosis
de VELDROL 100 mg como dosis inicial.
En casos de dolor agudo en
pacientes con disfunción renal y/o hepática, raramente es necesario ajustar la
dosis, ya que en estos casos la administración es única e infrecuente.
En dolor crónico debe ser tomado en
consideración que la duración del efecto es prolongado y que puede deberse a la
acumulación debido a disfunción renal y/o hepática. Por tanto, los intervalos
de dosificación deberán extenderse por el retraso en la eliminación y de
acuerdo con los requerimientos del paciente.
Dosis diaria: Normalmente no
excede de los 400 mg de la sustancia (8 cápsulas).
Duración del tratamiento:
Bajo el uso prolongado de VELDROL no es posible excluir con certeza el
desarrollo de adicción. Por tal motivo, el médico debe decidir la duración del
tratamiento, y eventualmente la introducción de pausas en el mismo.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una
sobredosificación revierte fácilmente con naloxona, en caso de presentarse por
ingestión accidental, desapareciendo los efectos secundarios.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20 y 50 cápsulas
de 50 mg para venta al público.
Caja y frasco con 10, 20 y 50
cápsulas de 50 mg para venta al público.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Manténgase en su empaque original, en lugar
fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica Consérvese en lugar fresco y seco. No se deje al alcance de los
niños.
No se administre a menores de 14 años ni por
más de quince días. El uso de este medicamento
puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no
debe ser usado por
personas que vayan a manejar vehículos ni por
aquellas que padezcan crisis convulsivas.
Productos Farmacéuticos
Collins,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 076M2000, S.S.A.
CEAR-307597/R2000
