Tebegran
Comprimidos
(Sumatriptán)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN
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Cada comprimido contiene:
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Succinato de sumatriptán
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equivalente a
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50.0, 100.0 mg
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de sumatriptán
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
TEBEGRAN es un antimigrañoso, agonista selectivo de los receptores
5HT-1d-(5-hidroxitriptamina).
TEBEGRAN está indicado en el tratamiento del cuadro agudo de
migraña con o sin aura.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El sumatriptán se absorbe rápidamente después de su
administración oral, alcanzando 70% de la concentración máxima a los 45
minutos.
Después de una dosis de 100 mg, la concentración máxima
promedio es de 54 ng/ml. La biodisponibilidad es de 14%, debida parcialmente al
metabolismo presistémico y a una absorción incompleta.
La unión a proteínas plasmáticas es baja (14-21%) y el
volumen de distribución es de 170 litros. La vida media de eliminación es de
aproximadamente 2 horas. La depuración plasmática promedio es de 260 ml/min. La
eliminación por vías diferentes a la renal representa aproximadamente 80% de la
depuración total.
El sumatriptán se elimina
principalmente mediante metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa.
El metabolito principal (el ácido
indolacético) análogo del sumatriptán, se elimina principalmente por orina en
donde está presente en forma de ácido libre y glucurónido conjugado; no tiene
actividad sobre los receptores 5HT-1 ó 5HT-2. No se han identificado
metabolitos menores.
La farmacocinética del sumatriptán
parece no modificarse de manera significativa durante la crisis de migraña.
Se ha demostrado que el contenido
es un agonista selectivo de los receptores 5HT-1d-(5-hidroxitriptamina); estos
receptores se encuentran predominantemente en la musculatura lisa de los vasos
sanguíneos craneales y median la vasoconstricción. En la migraña éstos se
dilatan, promoviendo una extravasación de péptidos algógenos, desarrollando
inflamación y dolor.
El sumatriptán ha demostrado
revertir este proceso. La respuesta clínica inicia 30 minutos después de una
dosis oral de 100 mg.
CONTRAINDICACIONES:
TEBEGRAN está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad
a cualquiera de los componentes de la fórmula, infarto previo del miocardio, pacientes
con cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal, vasospasmo coronario,
hipertensión no controlada, enfermedad vascular periférica, pacientes con
antecedentes de accidentes vascular cerebral o ataques isquémicos transitorios
y pacientes con trastorno hepático grave.
También está contraindicado el uso
simultáneo de TEBEGRAN con ergotaminas o cualquiera de sus derivados
(metisergida) y con inhibidores de la monoaminooxidasa, o dentro de las dos
semanas de haber suspendido estos últimos.
PRECAUCIONES
GENERALES: El sumatriptán únicamente debe utilizarse cuando haya un
claro diagnóstico de migraña o cefalea en racimos.
El sumatriptán no está indicado en
el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica.
Al igual que sucede con otras terapias,
antes de tratar la cefalea de pacientes no diagnosticados anteriormente como
migrañosos, o bien, en casos de pacientes con migraña con síntomas atípicos,
deberá tenerse especial cuidado de excluir otras enfermedades neurológicas
potencialmente serias. Al respecto, cabe hacer notar que los pacientes con
migraña pueden estar en riesgo de desarrollar ciertos eventos vasculares
(accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios).
Si un paciente no responde a la
primera dosis administrada, debe revisarse el diagnóstico antes de administrar
una dosis subsecuente. Después de la administración de sumatriptán pueden
presentarse síntomas transitorios como dolor y opresión en el pecho, los cuales
pueden ser intensos e incluir la garganta. Cuando se sospeche que estos
síntomas indican cardiopatía isquémica, se deberá llevar a cabo una evaluación
apropiada.
No deberá administrarse el
sumatriptán a pacientes en los cuales es posible que existan enfermedades
cardiacas no reconocidas sin una evaluación previa de las mismas. Estos
pacientes incluyen mujeres posmenopáusicas, varones mayores de 40 años y
pacientes con factores de riesgo para coronariopatía. TEBEGRAN debe
administrarse con precaución en pacientes con hipertensión controlada ya que se
han observado incrementos transitorios en la presión sanguínea y resistencia
vascular periférica en una proporción pequeña de pacientes.
Se han recibido informes poco
frecuentes en donde se describen pacientes que presentaron debilidad,
hiperreflexia y falta de coordinación después del empleo de un inhibidor
específico de la recaptura de serotonina y sumatriptán. Si clínicamente se
considera necesario el tratamiento concomitante de sumatriptán y un inhibidor
específico de la recaptura de serotonina, se aconseja la observación apropiada
del paciente.
El sumatriptán debe emplearse con
precaución en pacientes cuyas condiciones pueden afectar significativamente los
procesos de absorción, biotransformación o excreción del fármaco, por ejemplo,
función hepática o renal alterada. Debe emplearse con precaución en pacientes
con antecedentes de epilepsia o de lesiones estructurales cerebrales. Pacientes
con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden experimentar una
reacción alérgica tras la administración de sumatriptán.
Las reacciones pueden variar de una
hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia.
La evidencia de sensibilidad
cruzada es limitada, sin embargo, deberá tenerse precaución antes de utilizar
el sumatriptán en estos pacientes.
No debe excederse la dosis recomendada.
La migraña o su tratamiento con
sumatriptán pueden producir somnolencia; por tanto, se recomienda cautela en
caso de pacientes que ejecutan tareas delicadas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la fecha, la
experiencia en el uso de TEBEGRAN durante el embarazo es limitada, por lo que
la administración de este fármaco sólo debe considerarse si el beneficio
previsto para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
Estudios en animales han demostrado
la presencia de sumatriptán en la leche materna; no existe información
disponible en humanos, por tanto, debe procederse con precaución al utilizar
TEBEGRAN durante el periodo de lactancia.
La exposición del lactante al
sumatriptán podría minimizarse no amamantando durante las 24 horas posteriores
al tratamiento.
El uso de TEBEGRAN durante el
embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico tratante.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Generales: Dolor, sensación
de hormigueo, calor, pesantez, presión u opresión. Estos síntomas son
usualmente transitorios; pueden ser intensos y afectar cualquier parte del
cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta.
Rubor, vértigo y sensación de
debilidad, usualmente de leves a moderados en intensidad y transitorios. Fatiga
y somnolencia.
Cardiovasculares:
Hipotensión o incremento de la presión sanguínea, bradicardia o taquicardia,
palpitaciones.
Arritmias cardiacas, cambios
isquémicos transitorios en el ECG o infarto al miocardio (reportados
raramente).
Gastrointestinal: Se ha
reportado náusea y vómito, aunque la relación con TEBEGRAN no ha sido clara.
Sistema nervioso central: Ha
habido comunicaciones excepcionales de crisis convulsivas, aunque la mayoría de
estos pacientes tenían antecedentes de epilepsia o de lesiones estructurales
predisponentes para epilepsia.
Ocular: Destellos luminosos
intermitentes, diplopía, nistagmo, escotomas, visión reducida, pérdida
transitoria de la vista.
Hipersensibilidad: Reacciones
que varían desde una hipersensibilidad cutánea hasta casos raros de anafilaxia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No hay evidencia de interacciones
con propranolol, flunaricina, pizotifeno o alcohol.
Se han reportado reacciones
vasospásticas prolongadas con el uso de ergotamina; debido a que estos efectos
pueden ser aditivos, debe transcurrir un periodo de 24 horas después de la
admininistración de alguna presentación que contenga ergotamina antes de que
pueda administrarse el sumatriptán.
De la misma manera, preparaciones
con ergotamina no deben administrarse dentro de las 6 horas posteriores a la
administración de TEBEGRAN.
Debido a que podría ocurrir una
interacción entre el sumatriptán y los inhibidores de la monoaminooxidasa, la
administración concomitante está contraindicada. Con poca frecuencia, podría
ocurrir interacción entre el sumatriptán e inhibidores específicos de la
recaptura de serotonina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Trastornos de las
pruebas de función hepática.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han observado efectos teratogénicos en ratas ni conejos, y el sumatriptán
no tiene ningún efecto sobre el desarrollo posnatal de la rata.
No se han reportado datos de
carcinogénesis ni mutagénesis.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
No se recomienda el uso
profiláctico de TEBEGRAN.
Es
aconsejable utilizar TEBEGRAN lo más pronto posible después de iniciado el
ataque de migraña, sin embargo, es eficaz en cualquier momento.
Adultos:
50 mg, dosis única. Algunos pacientes pueden requerir la administración de 100
mg.
Si
el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas recurren, puede
emplearse una segunda dosis en cualquier momento dentro de las siguientes 24
horas.
No
deben administrarse más de 300 mg en cualquier periodo de 24 horas. Los
comprimidos deben ser deglutidos completos con agua.
Niños
(menores de 18 años): No ha sido establecida la seguridad y eficacia de
sumatriptán en esta población.
Pacientes
mayores de 65 años: La experiencia es limitada, por tanto, no se recomienda
su empleo.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dosis únicas
hasta de 400 mg por vía oral no han provocado efectos secundarios distintos a
los citados.
No hay experiencia con dosis
mayores a las mencionadas.
De presentarse una sobredosis, el
paciente debe ser vigilado durante 10 horas como mínimo y se instituirá el
tratamiento de apoyo estándar según sea necesario.
Se desconoce el efecto que la
hemodiálisis o diálisis peritoneal puedan tener sobre las concentraciones
plasmáticas de sumatriptán.
PRESENTACIONES:
Caja de cartón con 2, 4, 10, 20 y
30 comprimidos de 50 y 100 mg en envase de burbuja.
Caja de cartón y frasco de
polietileno con 2, 4, 10, 20, 30 y 50 comprimidos de 50 y 100 mg para
venta al público.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30ºC, en lugar seco y protegido de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo, en mujeres en periodo de lactancia ni en
niños menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos.
Productos
Farmacéuticos Collins,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 438M2002, S. S. A. IV
IEAR-205148/R2002
