Sedevil
Tabletas
(Pseudoefedrina, clorfenamina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Clorhidrato de pseudoefedrina
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60.0 mg
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Maleato de clorfenamina
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2.5 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Descongestivo nasal y antihistamínico.
Auxiliar en el tratamiento de las
molestias de la gripe, el resfriado común, congestión nasal y ojos llorosos.
Descongestivo y antihistamínico
útil en congestión nasal, rinitis aguda crónica, rinitis alérgica o
estacional, sinusitis aguda y otras alergias respiratorias. Conjuntivitis
alérgica debido a la inhalación de alergenos, manifestaciones simples de
urticaria y angioedema.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Clorfenamina compite con la histamina por los
sitios receptores H1 en células
efectoras. Evita pero no anula, las respuestas mediadas por histaminas. La
clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la
administración de la formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico
se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina
es más o menos de 0.34. En varios estudios, el volumen de distribución ha
variado de 4.3 a 7.0 l/kg en niños y de 5.9 a 11.7 l/kg en adultos. El fármaco
se metaboliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en
el hígado. En humanos, clorfenamina es N-dealquilada a desmetilclorfeniramina y
didesmetilclorfeniramina. Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y
medidos en plasma y/u orina. Después de la dosis única oral estos metabolitos
no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de
clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en estado
estable en plasma de desmetilclorfenamina fue 7.6 µg/l, mientras que el
metabolito de didesmetilclorfenamina fue 3 µg/l.
Después de la dosis única (8 mg) o múltiples dosis en dos
sujetos, el porcentaje excretado en la orina como metabolitos fue muy similar:
21.4 vs 21.6% para desmetilclorfenamina. En niños, la vida media de
eliminación de clorfenamina tiene un rango de 9.5 a 13.0 horas, mientras el
rango de depuración es de 216 a 288 ml/min (5.4 a 7.2 ml/min/kg). La velocidad
de depuración en niños no tiene una relación con la edad, pero con el peso del
cuerpo o superficie sí. En adultos, la vida media de eliminación fue de 14 a 24
horas en diferentes estudios, mientras que la velocidad de depuración es de 99
a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg). La excreción urinaria de clorfenamina
depende del pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0), 20 a 26%
la droga modificada fue encontrada en la excreción después de 24 horas. Cuando
la orina fue de un pH alcalino (8.0) sólo 0.3 a 0.4% de la droga modificada fue
excretada en el mismo periodo. El estado de estabilidad después de la
administración oral de clorfenamina fue de 7 días
(8 mg cada 12 horas). 18% de la droga modificada fue excretada, 22.5% como desmetilclorfenamina
y 4.7% como didesmetilclorfenamina. En niños fue encontrado que la excreción
de clorfenamina y los metabolitos desmetilados decreció cuando el pH de la
orina se incrementó y el flujo de la orina decreció. Se inhiben los efectos
vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores
más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales.
Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual
genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las
reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y
deprime al sistema nervioso central. Inhiben respuestas a la acetilcolina que
son mediadas por receptores muscarínicos.
El clorhidrato de pseudoefedrina. Se absorbe bien en el
tracto digestivo, por lo que es activa por vía bucal y rectal, es una droga
simpaticomimética que se absorbe fácilmente por las vías subcutánea e
intramuscular; el clorhidrato de pseudoefedrina posee acciones adrenérgicas
alfa y beta, es estimulante del sistema nervioso central, comenzando su acción
sobre el sistema cardiovascular, pero las acciones cardiovasculares son menos
potentes en el hombre. La pseudoefedrina aplicada en las mucosas produce
vasoconstricción y lo mismo sucede por ingestión.
Después de la administración oral de 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina, la temperatura cambia después de 2.0 horas.
La vida media plasmática es de aproximadamente
5.5 horas (con el pH de la orina mantenido entre 5.0 y 7.0). La vida media
plasmática de la pseudoefedrina es reducida notablemente por la acidificación
de la orina y es aumentada por la alcalinización de la misma, la pseudoefedrina
es metabolizada parcialmente en el hígado por N-desmetilación a
norpseudoefedrina, un metabolito activo. La pseudoefedrina y su metabolito es
excretado por la orina; de 55 a 75% de una dosis es excretado en forma intacta,
la velocidad de excreción urinaria de la pseudoefedrina es acelerada cuando la
orina es acidificada recíprocamente a medida que aumenta el pH de la orina
disminuye la velocidad de la excreción urinaria, alrededor del 20% de la
pseudoefedrina se excreta como tal en la orina. La pseudoefedrina tiene
actividad simpaticomimética siendo directa e indirecta por lo que es un
descongestionante eficaz de las vías respiratorias altas, es menos potente
que la efedrina en producir taquicardia y elevación de la presión arterial
sistólica y considerablemente menos potente en causar estimulación del SNC. El
fenómeno de taquifilaxia se acentúa con pseudoefedrina.
La pseudoefedrina produce su efecto descongestionante en más
o menos 30 minutos y persiste por lo menos durante 4 horas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a los antihistamínicos con
estructuras químicas similares, y aquéllos con enfermedad renal y diabetes, no
debe emplearse en los casos de hipertensión arterial severa, insuficiencia
cardiaca, angina de pecho e hipertiroidismo grave; no emplear si hay
obstrucción urinaria por hipertrofia prostática, no administrar en menores de
12 años.
PRECAUCIONES
GENERALES: Puede provocar somnolencia, por tanto, no es conveniente
conducir vehículos u operar maquinaria.
En caso de estar tomando otro
medicamento, consulte a su médico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse en mujeres
embarazadas o en periodo de lactancia ya que se elimina en la leche materna de
0.5 a 0.7% de la dosis en un periodo de 24 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos colaterales de la clorfenamina a menudo
desaparecen con el tratamiento continuado; en algunas ocasiones son tan
molestos que debe suspenderse el medicamento.
Puede provocar trastornos nerviosos, cardiacos y digestivos:
Trastornos nerviosos: Insomnio, excitación psíquica,
temblores, vértigo y cefalea.
Trastornos cardiacos: Taquicardia, palpitaciones,
extrasistolia.
Trastornos digestivos: Inapetencia, náuseas y vómito.
Centro venoso: Hipotensión.
Vía gastrointestinal: Estreñimiento y malestar
epigástrico, sequedad bucal y faríngea.
Retención urinaria.
Dérmica: Urticaria, erupción y fotosensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Los inhibidores de la monoaminooxidasa que llevan
a la acumulación de noradrenalina en los depósitos de las terminaciones
nerviosas, al administrarle pseudoefedrina que libera el neurotransmisor, lo
hace en cantidad aumentada del mismo con producción de reacciones adversas como
hipertensión arterial. La clorfenamina y los inhibidores de la MAO interfieren
en la destoxificación de ésta y prolongan e intensifican los efectos depresores
centrales y anticolinérgicos. En la combinación de pseudoefedrina y clorfenamina
puede presentarse sedación aditiva; la clorfenamina aumenta los efectos de la
adrenalina y disminuye los efectos de las sulfonilureas, y contrarresta
parcialmente la acción anticoagulante de la heparina. La administración
simultánea de pseudoefedrina con fenilpropanolamina puede ocasionar accidente
vascular cerebral.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las discrasias sanguíneas son
poco frecuentes, pero se han reportado agranulocitosis, anemias hemolíticas y
trombocitopenia. También se ha reportado anemia aplásica.
Suspenda este medicamento cuatro días antes de que se tenga
que hacer pruebas cutáneas para diagnóstico por el efecto de la clorfenamina
que puede enmascarar la respuesta positiva de la prueba.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios habituales con animales y la experiencia en seres humanos no
sugieren carcinogénesis con el uso de esta amina simpaticomimética y
antagonista.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años: Se administra
1 tableta cada 8 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El uso crónico causa
hiperemia empeorando los síntomas y dañando la mucosa; en exceso puede provocar
rinitis medicamentosa, intensa taquicardia, hipertensión, miosis pupilar,
provocando trastornos nerviosos, cardiacos y digestivos.
PRESENTACIONES:
Caja con 18 y 30 tabletas en envase de burbuja. Para venta al público.
Caja con frasco de polietileno con 18 y 30 tabletas.
Para venta al público.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en
lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para el médico.
No se deje al alcance de los niños.
Productos Farmacéuticos
Collins,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 267M97, S. S. A. VI
HEAR-03361201241/6RM2003
