Yectamid
Solución inyectable
(Amikacina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
frasco ámpula contiene:
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Sulfato
de amikacina equivalente a
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100 mg
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de
amikacina base
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Vehículo,
c.b.p. 2.0 ml.
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Sulfato
de amikacina equivalente a
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250 mg
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de
amikacina base
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Vehículo,
c.b.p. 2.0 ml.
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Sulfato
de amikacina equivalente a
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500 mg
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de
amikacina base
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Vehículo,
c.b.p. 3.0 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones producidas
por gramnegativos (en casos de septicemia, infecciones de vías urinarias, del
tracto respiratorio, peritonitis, heridas infectadas, infecciones postoperatorias,
quemaduras).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción:
La amikacina es un catión muy polar y por lo tanto se absorbe muy poco en
el tracto intestinal.
Este
aminoglucósido se distribuye en todos los órganos y líquidos del organismo,
pero pasa muy escasamente al líquido cefalorraquídeo, a menos que exista meningitis.
La
instilación de esta droga en las cavidades corporales de superficies serosas
puede producir absorción rápida y toxicidad inesperada.
Del mismo
modo puede producirse intoxicación cuando los aminoglucósidos se aplican
tópicamente a grandes heridas, quemaduras o úlceras cutáneas, particularmente
si hay insuficiencia renal.
Todos
estos antibióticos se absorben rápidamente de los sitios de inyección
intramuscular y subcutánea. La inyección intramuscular da concentraciones
plasmáticas máximas después de 30 a 90 minutos. En los pacientes graves,
especialmente si están en shock, la absorción de la droga puede ser menor en
los sitios intramusculares debido a la mala perfusión.
Distribución:
Debido a su naturaleza polar este aminoglucósido está excluido de la
mayoría de las células, del sistema nervioso central y del ojo. Es
insignificante la unión de este aminoglucósido a la albúmina del plasma. Como
puede esperarse, las concentraciones de amikacina en las secreciones y los
tejidos son bajas. Concentraciones altas se encuentran únicamente en la corteza
renal, factor que presumiblemente contribuye a la nefrotoxicidad y ototoxicidad
causadas por esta droga.
La
difusión en el líquido pleural es relativamente lenta, pero con la
administración repetida pueden alcanzarse concentraciones que se aproximen a
las plasmáticas. La inflamación aumenta la penetración de este aminoglucósido
en la cavidad peritoneal y pericárdica. La penetración en el LCR es muy
limitada.
La
administración de aminoglucósidos en las mujeres al final del embarazo puede
provocar acumulación de la droga en el plasma fetal y el líquido amniótico.
Eliminación:
La amikacina tiene una vida media de 2.5 horas y se excreta casi totalmente
por filtración glomerular y gran parte de una dosis de administración
parenteral se excreta sin cambios durante las primeras 24 horas. La depuración
renal sugiere cierta reabsorción tubular de amikacina.
En los
pacientes anéfricos, la vida media de la amikacina varía de 20 a 40 veces
respecto a la determinada en los individuos normales.
Como la
frecuencia de nefrotoxicidad y ototoxicidad tiene relación directa con la
concentración en que se acumula este aminoglucósido, es fundamental ajustar la
dosis de mantenimiento de estas drogas en los pacientes con deterioro de la
función renal.
Mecanismo
de acción antibacteriano: Se ha demostrado que los aminoglucósidos inhiben
la síntesis proteica en las bacterias, actuando sobre la subunidad ribosomal
30s de los ribosomas por un doble mecanismo, a saber la inhibición de la unión
ácido ribonucleico mensajero ribosoma y también produciendo una lectura errónea
del código que transcribe el RNAm.
El
fenómeno de la toxicidad selectiva sobre las células bacterianas y no sobre las
de los mamíferos, se debe a que estas últimas poseen ribosomas 80s en vez de
las 70s bacterianas.
Acción
sobre el organismo: Este antibiótico posee acciones sobre el organismo que
han de considerarse tóxicas y que se ejercen sobre todo a nivel del sistema
nervioso y del riñón. En el hombre estas drogas por administración parenteral
continuada pueden producir albuminuria, oliguria, azoemia.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de
hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a otros aminoglucósidos. La
administración de amikacina en pacientes deshidratados puede favorecer la
neurotoxicidad de este fármaco.
La
administración de este fármaco en casos de insuficiencia renal debe ser
cuidadosamente evaluada.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe administrarse durante el embarazo, pues la administración de este
aminoglucósido al final del embarazo puede provocar acumulación de la droga en
el plasma fetal y el líquido amniótico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se pueden
presentar reacciones como: cefalea, vértigo, trastornos visuales, náuseas,
vómitos, erupciones cutáneas, fiebre.
La
suspensión temprana del fármaco revierte estos efectos completamente.
La
administración de sales de calcio e inhibidores de la colinesterasa como el
edrofonio y la neostigmina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El
ácido etacrínico, la furosemida, el manitol y probablemente otros diuréticos
potencian los efectos ototóxicos; la cefalosporina agrava la nefrotoxicidad.
La
administración conjunta de amikacina y bloqueadores neuromusculares
(succinilcolina) puede producir bloqueo neuromuscular. La administración
conjunta de amikacina y antibióticos betalactámicos puede producir sinergismo
in vitro.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No han sido reportadas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido
reportadas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.
7.5 mg/kg de peso cada 12 horas, durante 7 a 10 días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación severa, la diálisis
peritoneal o la hemodiálisis ayudarán a remover la amikacina de la sangre.
En el
lactante o recién nacido puede considerarse la exanguinotransfusión.
PRESENTACIONES:
Frasco
ámpula con 2 ml de 100 mg.
Frasco
ámpula con 2 ml de 250 mg.
Frasco ámpula
con 3 ml de 500 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No
se administre durante el embarazo.
Su venta requiere receta médica.
El uso de este producto puede ocasionar
alteraciones del equilibrio, sordera
y/o lesiones renales.
Literatura exclusiva para médicos.
PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 213M93, S. S. A.
BEAR-813/94
