Ulsaven
Grageas
(Ranitidina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA
contiene:
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Ranitidina clorhidrato
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equivalente a
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150 y 300 mg
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de ranitidina
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Úlcera gástrica benigna, síndrome de Zollinger-Ellison,
esofagitis por reflujo, úlceras por estrés, hiperclorhidria.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La ranitidina es un bloqueador H2, antagonista competitivo reversible de
las acciones de la histamina sobre los receptores H2. Es altamente selectiva en su acción y casi no tiene
efectos sobre los receptores H1..
El más notable de los efectos de la histamina que
está mediado por receptores H2
es la estimulación de la secreción ácida gástrica y es la capacidad de los
bloqueadores H2 para inhibir
este efecto, lo que explica gran parte de su importancia. A pesar de la amplia
distribución de los receptores H2
en el cuerpo, los bloqueadores H2
interfieren muy poco con funciones fisiológicas que no sean la secreción gástrica,
implicando que los receptores H2
extragástricos tienen una importancia fisiológica menor.
Sin embargo, como los bloqueadores H1, los bloqueadores H2 sí inhiben aquellos efectos sobre los
sistemas cardiovasculares y otros que son provocados a través de los receptores
correspondientes por histamina exógena o endógena..
Secreción gástrica: Los bloqueadores H2 inhiben la secreción ácida gástrica
provocada por la histamina y otros agonistas H2
en una forma competitiva dependiente de la dosis, el grado de inhibición es
equivalente a la concentración plasmática de la droga en un amplio espectro.
La capacidad de los bloqueadores H2 para suprimir respuestas a los tres
secretagogos fisiológicos (histamina, gastrina o agonistas muscarínicos) los
convierte en potentes inhibidores de todas las fases de la secreción gástrica.
Así, los bloqueadores H2 pueden
inhibir la secreción basal (en ayunas) y la secreción nocturna y también
aquélla estimulada por los alimentos, insulina o cafeína. Los bloqueadores H2 reducen tanto el volumen del jugo
gástrico secretado, como la concentración de iones hidrógeno. El volumen de
pepsina que es secretada por las células principales de las glándulas
gástricas, en general disminuye en forma paralela a la reducción del volumen
del jugo gástrico. También desciende la secreción de factor intrínseco pero
normalmente es secretada en exceso y la absorción de vitamina B1, es adecuada, incluso durante
tratamiento a largo plazo con bloqueadores H2.
La reducción de la secreción ácida gástrica causada
por bloqueadores H2 protege a
los animales de experimentación de la úlcera gástrica inducida por tensión,
ligadura pilórica, ácido acetilsalicílico y compuestos relacionados o drogas
histaminérgicas o colinérgicas, y no tienen un efecto constante esofágico
interior o secreción pancreática.
Absorción, destino y excreción: La ranitidina
es rápidamente absorbida por vía oral. La absorción se altera poco por la
ingesta concurrente de alimentos.
Se llega a concentraciones pico en plasma en
aproximadamente 1 a 2 horas. El metabolismo hepático da como resultado una
biodisponibilidad del 50%. La vida media es de 2 a 3 horas y su unión a
proteínas es del 15%, pese a lo cual la droga es efectiva durante un tiempo de
vida relativamente prolongado (8 a 12 horas aproximadamente).
La ranitidina se elimina primariamente por los
riñones y 60% o más puede aparecer en la orina sin modificar, gran parte del
resto son productos de oxidación.
Se recuperan pequeñas cantidades en las heces. La
ranitidina carece de actividad antiandrogénica, por lo que la ginecomastia y la
impotencia pueden no estar presentes como en el caso de la administración de
cimetidina.
La ranitidina se une poco al citocromo P-450, por lo
tanto, no interfiere de manera importante en el metabolismo de drogas como la
warfarina, fenitoína, teofilina, fenobarbital, diazepam, propranolol e
imipramina.
La ranitidina tiende a reducir el flujo sanguíneo
hepático, lo cual puede retardar el aclaramiento de drogas como la lidocaína. A
diferencia de la cimetidina las reacciones a la ranitidina como somnolencia,
letargo, desasosiego, confusión, desorientación, agitación, alucinaciones y
convulsiones, son menores debido tal vez a su menor capacidad para atravesar la
barrera hematoencefálica.
Por vía intravenosa rápida, la ranitidina
ocasionalmente ha producido una profunda bradicardia y otros efectos
cardiotóxicos. En general, se ha observado una reducción del 70% en la
secreción de ácido gástrico con la administración de 300 mg/día de ranitidina.
CONTRAINDICACIONES:
ULSAVEN está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de
los componentes de la fórmula.
Úlcera gástrica maligna.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La ranitidina se secreta en la
leche materna, por lo que su uso sólo se prescribirá en caso de absoluta
necesidad. La ranitidina no debe usarse en el embarazo, a menos que sea
necesario, y bajo prescripción y control médico adecuado.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS:
La incidencia de reacciones adversas es baja y
generalmente son leves: Cefalea, mareo, malestar general, mialgias,
náuseas, diarrea, constipación, erupciones cutáneas, prúrito, pérdida de la
libido e impotencia.
Debido a su escasa capacidad para atravesar la
barrera hematoencefálica, las reacciones a nivel central son muy escasas.
Tratamiento: La disminución de la dosis o la
supresión del medicamento puede ser necesario para el alivio de las reacciones
al medicamento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ranitidina se une pocco al
sistema enzimático citocromo P-450, esto hace que la acumulación de fármacos
como la warfarina, fenitoína, teofilina, fenobarbital, diazepam, propranolol e
imipramina sea mínima.
Debido a que la ranitidina reduce el flujo sanguíneo
hepático, el aclaramiento de algunos fármacos como la lidocaína puede verse
retardado.
La absorción oral de la ranitidina puede ser afectada
por la administración concurrente con antiácidos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La ranitidina puede causar
resultados falsos-positivos en las pruebas de proteínas en orina efectuadas
con Multistix. Pueden observarse valores séricos elevados de creatinina,
deshidrogenasa láctica, fosfatasa alcalina, ASAT (SGOT), ALAT (SGPT), y de
bilirrubinas total. Pueden disminuir las cuentas de leucocitos, eritrocitos y
plaquetas.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: No han sido reportadas.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis recomendada para adultos es de una gragea de
150 mg (una por la mañana y otra por la noche) o 1 gragea de 300 mg antes de
acostarse.
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La ranitidina
es una droga poco tóxica y en los animales de experimentación no produce
mayores modificaciones en los sistemas orgánicos, incluido el cardiovascular y
el sistema nervioso.
PRESENTACIONES:
Cajas con 10 y 30 grageas de 300 mg.
Frascos con 20, 60 y 100 grageas de 300 mg.
Cajas con 20 y 60 grageas de 150 mg.
Frascos con 20, 60, 100 y 120 grageas de 150
mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco y seco y protegido de la
luz.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
Dosis: la que el médico señale. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. El empleo de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia queda
bajo la responsabilidad del médico.
PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 247M93, S. S. A. IV
AEAR-309822/RM2000
