Uniclar®
Suspensión y spray nasal
(Mometasona)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
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Furoato de mometasona
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monohidratado equivalente a
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0.050 g
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de furoato de mometasona anhidro
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Vehículo, c.b.p. 100.0 ml.
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Cada ml de SPRAY nasal contiene:
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Furoato de mometasona
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monohidratado equivalente a
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0.50 mg
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de furoato de mometasona anhidro
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Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.
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Cada nebulización contiene 50 mcg de furoato de
mometasona.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: UNICLAR® está
indicado para el tratamiento de los síntomas de la rinitis estacional o perenne.
En pacientes adultos, adolescentes y niños desde 2 años de edad. En pacientes
con una historia de síntomas de rinitis alérgica estacional moderados a
severos, se recomienda el tratamiento profiláctico con UNICLAR® durante 2 a 4
semanas antes del comienzo previsto de la estación del polen.
UNICLAR® Spray nasal también está indicado como
tratamiento coadyuvante junto con la antibioticoterapia, para los cuadros de
sinusitis aguda de pacientes adultos y adolescentes mayores de 12 años.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El furoato de
mometasona, administrado como rocío nasal, presenta una biodisponibilidad
insignificante (£ 0.1%) y generalmente
no se detecta en plasma, aun cuando se usa un ensayo sensible con un límite
inferior de cuantificación de 50 pg/ml; por lo anterior, no hay datos de
farmacocinética relevantes para esta forma farmacéutica. El furoato de
mometasona en suspensión es pobremente absorbido desde el tracto
gastrointestinal, y la pequeña cantidad que pudiera deglutirse y absorberse
sufre un extenso metabolismo de primer paso antes de ser excretado en orina y
bilis. En los estudios que utilizaron un reto de antígeno nasal, UNICLAR®
Suspensión demostró actividad antiinflamatoria en respuestas alérgicas de fase
temprana y tardía. Esto se ha demostrado por una disminución (contra placebo)
en histamina, actividad de eosinófilos y reducción (contra basal) en
eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes
de la fórmula, en infecciones tuberculosas activas o latentes de las vías
respiratorias, con infecciones micóticas, bacterianas o virales, herpes simple
ocular, embarazo o lactancia y niños menores de 2 años.
PRECAUCIONES
GENERALES: UNICLAR® no debe ser usado en presencia de infección
local de la mucosa nasal sin tratamiento de dicha infección.
Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides
sobre la cicatrización de heridas, los pacientes con cirugía o traumatismo
nasal reciente no deben usar un corticosteroide nasal hasta no haber ocurrido
la cicatrización.
Después de 12 meses de tratamiento con UNICLAR®, no
hubo evidencia de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona
tendió a revertir la mucosa nasal hacia un fenotipo histológico normal. Como es
el caso con cualquier tratamiento a largo plazo, los pacientes que usan
UNICLAR® durante varios meses o por periodos más prolongados, deben ser
examinados periódicamente buscando posibles cambios en la mucosa nasal. En caso
de desarrollarse una infección micótica localizada en la nariz o faringe, es
posible que sea necesario suspender la administración de UNICLAR® o instituir
el tratamiento apropiado. La persistencia de la irritación nasofaríngea puede
ser una indicación para suspender el tratamiento con UNICLAR®.
No hay evidencia de depresión del eje
hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HHS) después del tratamiento prolongado con
UNICLAR®. Sin embargo, los pacientes que se transfieren de administración a
largo plazo de corticosteroides con actividad sistémica a UNICLAR®, necesitan
ser vigilados cuidadosamente. La suspensión del corticosteroide sistémico en
estos pacientes puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal durante varios
meses hasta recobrar la función del eje HHS. Si estos pacientes exhiben signos
y síntomas de insuficiencia suprarrenal, la administración del corticosteroide
sistémico debe resumirse e instituirse otras modalidades terapéuticas y medidas
apropiadas.
Durante la transferencia de los corticosteroides sistémicos
a UNICLAR®, algunos pacientes tal vez presenten síntomas carenciales
relacionados con los corticosteroides de actividad sistémica (por ejemplo,
dolor articular
y/o muscular, lasitud y depresión, inicialmente) a pesar del alivio de los
síntomas nasales, necesitando aliento para continuar el tratamiento con
UNICLAR®. Tal transferencia también puede revelar afecciones alérgicas previas,
por ejemplo, conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la
administración del corticosteroide sistémico.
Los pacientes que reciben corticosteroides y que
están potencialmente inmunodeprimidos, deben ser advertidos acerca del riesgo
de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y de la
importancia de consultar a un médico en caso de ocurrir tal exposición.
En muy raras ocasiones se han comunicado casos de
perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular después de
usar aerosoles corticosteroides
intranasales.
El abuso o sobredosis de corticosteroides por vía oral,
inhalado o aplicado por vía intranasal, reduce la tasa de crecimiento en los
niños, por lo que se debe monitorear la tasa de crecimiento en estos pacientes.
En un estudio clínico que utilizó placebo controlado,
UNICLAR® fue administrado a una población de pacientes pediátricos en dosis de
100 mcg diariamente durante un año; no se observó reducción en la velocidad en
su crecimiento. Sin embargo, no se ha establecido si hay efectos a largo plazo
después de haber suspendido el tratamiento, por lo que los pacientes no deberán
suspender el tratamiento sin antes consultarlo con su médico.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No
se han realizado estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas.
Las concentraciones plasmáticas de mometasona no son mensurables después de la
administración intranasal
de la dosis clínica máxima recomendada; por consiguiente, se espera que la
exposición fetal sea insignificante y que el potencial de toxicidad para la
reproducción sea muy bajo.
Como es el caso con otras preparaciones
corticosteroidesas nasales, UNICLAR® debe usarse en mujeres embarazadas, madres
que crían o mujeres en edad de gestar solamente si los beneficios potenciales
justifican los riesgos potenciales para la madre, el feto o el lactante. Los
bebés de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben ser
observados estrechamente para detectar, en su caso, hipoadrenalismo.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS: Los efectos adversos
locales relacionados con el tratamiento, que se comunicaron durante los
estudios clínicos, incluyeron epistaxis [es decir, hemorragia franca,
mucosidades con trazas de sangre (8.0%)], faringitis (4%), ardor nasal (2%) e
irritación nasal (2%), todos los cuales representan los efectos típicamente observados
cuando se usa un rocío nasal corticosteroide. La epistaxis generalmente fue
autolimitante y de severidad leve, ocurriendo a una incidencia mayor en
comparación con placebo (5%), pero a una incidencia similar o menor en
comparación con los corticosteroides nasales activos estudiados como testigo
(hasta un 15%). La incidencia de todos los otros efectos fue similar a la del
placebo.
En la población pediátrica, la incidencia de cefalea
(3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%), fue similar a la
obtenida del grupo placebo.
Rara vez, después de la aplicación intranasal de
furoato de mometasona pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata
(broncoespasmo, disnea). De forma excepcional, se han reportado anafilaxia y
angioedema, alteraciones en el olfato y el gusto.
En adultos y adolescentes que reciben UNICLAR® Spray
nasal como tratamiento coadyuvante para cuadros de sinusitis aguda, los eventos
adversos relacionados con el tratamiento, los cuales ocurren con una incidencia
comparable a la del placebo, incluyen cefalea (2%), faringitis (1%), ardor
nasal (1%) e irritación nasal (1%). La epistaxis leve y severa se presentan con
una incidencia comparable a la del placebo (5% y 4%, respectivamente).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se
desconocen hasta la fecha.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No
se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: El furoato de
mometasona no fue mutagénico en el ensayo de linfoma de ratón ni en el
bioensayo de Salmonella/microsomas de mamífero. El furoato de mometasona
fue negativo en el ensayo de eritrocito-micronúcleos de médula ósea de ratón,
el ensayo de clastogénesis en médula ósea de rata, ensayo de clastogénesis de
células germinales mitósicas de ratón macho ni en el ensayo de aberraciones
cromosómicas de células de pulmón de hámster chino. A dosis citotóxicas en
cultivos de células de ovario de hámster chino, el furoato de mometasona indujo
un incremento dosis-relacionado en las aberraciones cromosómicas simples
cuando se expusieron continuamente (7.5 horas) en la fase de no-activación,
pero no en presencia de fracción S9 de hígado de rata. Este hallazgo no es
considerado como significativo en la evaluación del riesgo de furoato de mometasona,
debido a que la fase S del ensayo de aberraciones cromosómicas y todos los
ensayos in vivo fueron negativos. Se han observado respuestas
clastogénicas sin implicaciones de riesgo en la salud de humanos a dosis
citotóxicas con otros corticosteroides, como dexametasona.
En estudios subcutáneos de segmento I y III, el furoato
de mometasona fue bien tolerado a dosis de hasta 7.5
µg/kg (2.6 veces la dosis por inhalación en humanos).
A 15 µg/kg se presentó un alargamiento en la gestación y trabajo de parto
prolongado y difícil, con una reducción en la supervivencia y peso corporal o
ganancia de peso de las crías. No hubo efectos en la fertilidad.
Al igual que otros glucocorticoides, el furoato de
mometasona es teratogénico en roedores y conejos. Se realizaron estudios de
teratología en ratas, ratones y conejos por la vía tópica (dérmica) y/o
subcutánea. Se presentó hernia umbilical en ratas a las que se les
administraron ³ 600 µg/kg dérmicamente,
paladar hendido en ratones a 180 µg/kg, subcutáneamente y agenesia de vesícula,
hernia umbilical y patas delanteras flexionadas en conejos a
³ 150 µg/kg dérmicamente. En estos estudios de teratogénesis también
hubo reducciones en la ganancia de peso corporal de la madre, efectos en el
crecimiento de fetos (menor peso corporal de fetos y/u osificación retrasada)
en ratas, conejos y ratones y reducción en la supervivencia de crías de
ratones.
No hubo efectos toxicológicos únicos de la exposición
de furoato de mometasona. Todos los efectos observados son típicos de esta
clase de compuestos y están relaciona-
dos a los efectos farmacológicos exagerados de glucocorticoides.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Después del
purgado inicial de la bomba de UNICLAR® (normalmente 6 ó 7 nebulizaciones hasta
obtenerse un rocío uniforme), cada nebulización proporciona aproximadamente 100
mcg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona
monohidratado, equivalente a 50 mcg de furoato de mometasona. Si el nebulizador
no se ha usado durante 14 días o más, debe volverse a purgar antes del uso
siguiente.
Agitar bien el envase antes de cada uso.
La dosis recomendada en adolescentes, adultos y
ancianos, para la profilaxis y el tratamiento es de dos nebulizaciones (50
mcg/nebulización) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 mcg).
Una vez que los síntomas se han controlado, la reducción de la dosis a una
nebulización en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg) puede ser suficiente
como dosis de mantenimiento.
Niños entre 2 y 11 años: La dosis recomendada
es de una nebulización (50 mcg/nebulización) diaria en cada fosa nasal (dosis
total de 100 mcg). En los niños, la administración debe ser supervisada por un
adulto.
En caso que los síntomas persistan, en adolescentes y
adultos se puede aumentar la dosis a un máximo de cuatro nebulizaciones en
cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 mcg).
La dosis recomendada para adolescentes mayores de
12 años, adultos y ancianos, para el tratamiento coadyuvante en los cuadros
de sinusitis aguda, es de 2 nebulizaciones (50 mcg/nebulización) en cada fosa
nasal, dos veces al día (dosis total de 400 mcg).
En caso que los síntomas persistan, la dosis se puede
incrementar a 4 nebulizaciones (50 mcg/nebulización) en cada fosa nasal dos
veces al día (dosis total de 800 mcg).
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a la insignificante biodisponibilidad
sistémica (£ 0.1%) de UNICLAR®, en caso
de sobredosis sólo mantener en observación y continuar la posología prescrita.
La administración oral o inhalada de dosis excesivas
de corticosteroides puede llevar a la supresión de la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.
PRESENTACIONES: Caja con frasco dosificador de 60 y 140
nebulizaciones.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
Si requiere mayor información, comuníquese a la
Dirección Médica al 5728-4422.
UNDRA, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
052M99, S. S. A.
DEAR-03363100042/RM2003
