Scheriderm
Crema
(Diflucortolona, isoconazol
y neomicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada g de CREMA contiene:
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Valerato de diflucortolona
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1 mg
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Nitrato de isoconazol
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10
mg
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Sulfato de neomicina
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5 mg
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Todas las dermatosis que respondan a la
corticoterapia tópica y se encuentren afectadas de infección bacteriana y/o
micótica. Dermatitis infectadas secundariamente por bacterias y/u hongos:
eccema numular, eccema seborreico, eccema dishidrótico, eccema en caso de
síndrome varicoso (salvo el empleo directo sobre úlceras de la pierna),
bactéride, eccemátide.
Infecciones bacterianas con marcada
sintomatología inflamatoria. Piodermias (foliculitis, impétigo) eritrasma.
Dermatomicosis producidas por
dermatófitos, levaduras y hongos levulimorfos (tinea, candidiasis, pitiriasis
versicolor) cuando las manifestaciones inflamatorias o la eccematización
secundaria ocupen el primer plano.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: En las
afecciones inflamatorias y alérgicas de la piel, el valerato de diflucortolona
inhibe la inflamación y alivia las molestias subjetivas como son el prurito, el
ardor y el dolor. Sus características terapéuticas son: rápida iniciación del
efecto, intensa acción inhibidora sobre la inflamación y excelente tolerancia
cutánea. El nitrato de isoconazol es una sustancia para el tratamiento de las
micosis superficiales de la piel.
Posee un espectro de acción
antimicrobiano muy amplio, siendo eficaz tanto frente a los dermatófitos como a
las levaduras, hongos levulimorfos (incluido el agente patógeno de la
pitiriasis versicolor) y mohos. Además es efectivo frente al agente patógeno
del eritrasma y posee acción bactericida frente a las bacterias grampositivas.
La neomicina causa la lectura
errónea del código genético, interfiriendo de esta forma en el proceso de
síntesis de proteínas. La neomicina es efectiva contra bacterias grampositivas
(por ejemplo, Staphylococcus aureus, E. faecalis, M. tuberculosis) y
especialmente contra gramnegativas (por ejemplo, E. coli,
Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris).
Farmacocinética: SCHERIDERM
contiene nitrato de isoconazol al 1%, sulfato de neomicina al 0.5% y valerato
de diflucortolona al 0.1% como sustancias activas.
Nitrato de isoconazol: El isoconazol penetra
rápidamente en la piel y a más tardar 1 hora después de la aplicación alcanza
su máxima concentración en la capa córnea y en las capas más profundas de la
epidermis. Después de la aplicación tópica a conejos se alcanzaron en la piel
niveles superiores del antimicótico más altos que los obtenidos con la
preparación libre de corticosteroide. Esto se interpretó como un retardo de la
absorción percutánea como consecuencia del efecto vasoconstrictor del corticosteroide.
El isoconazol no sufre inactivación metabólica en la piel. La sobrecarga
sistémica por absorción percutánea es escasa. Incluso eliminando la capa
córnea, no llegó a absorberse al cabo de 4 horas ni el 1% de la cantidad
aplicada. Para estudiar lo que sucede con el nitrato de isoconazol en el
organismo la cantidad absorbida percutáneamente fue demasiado baja. Por lo
tanto, se administraron intravenosamente 0.5 mg de nitrato de isoconazol
marcado con 3H. El isoconazol
se metabolizó totalmente y se eliminó con rapidez. Los metabolitos más
importantes cuantitativamente fueron el ácido 2,4-diclomandélico y el ácido
2-(2,6-diclorobenciloxi)-2-(2,4-diclorofenil) acético. Un tercio de las
sustancias marcadas fue eliminado por la orina y dos tercios por la bilis. El
75% de la dosis total administrada ya había sido excretado a las 24 horas.
Valerato de diflucortolona(VDF): El isoconazol no
influye en la penetración y absorción percutánea de VDF. El VDF penetra
rápidamente en la piel alcanzando en la capa córnea al cabo de una hora,
niveles de aproximadamente 150 µg/ml (= 300 µmol/l). Estos niveles se mantienen
por lo menos durante 7 horas.
En las capas más profundas de la epidermis los niveles de
corticosteroide fueron de aproximadamente 0.15 µg/ml (= 0.3 µmol/l). El VDF se
hidroliza parcialmente en la piel en diflucortolona igualmente efectiva. La
porción de corticosteroide absorbida percutáneamente es baja.
Después de entrar a la circulación,
el VDF se hidroliza en diflucortolona y en los correspondientes ácidos grasos
en pocos minutos. Además de diflucortolona, se han detectado en plasma
11-ceto-diflucortolona y dos metabolitos adicionales. La diflucortolona y todos
los metabolitos se eliminaron del plasma con una vida media de 4-5 horas y
9 horas, respectivamente (vida media después de inyección intravenosa) y se
excretaron en una proporción 75:25 con la orina y las heces.
Sulfato de neomicina: La
neomicina es absorbida únicamente en una medida mínima (aproximadamente 3%) por
la piel sana o por la mucosa. Por lo tanto, es posible con la aplicación tópica
obtener concentraciones altas de la sustancia. Una vez absorbida, la neomicina
se excreta rápidamente sin ser alterada y prácticamente en forma completa
mediante filtración glomerular. La vida media plasmática alcanza
aproximadamente 2 a 3 horas y depende en gran medida del aclaramiento de
creatinina.
CONTRAINDICACIONES:
Procesos tuberculosos o luéticos en la zona de tratamiento, afecciones
virales (por ejemplo, vaccínide, varicela zoster).
Hipersensibilidad frente a la neomicina.
Observaciones: Evítese el
contacto de SCHERIDERM con la conjuntiva ocular.
El empleo prolongado de SCHERIDERM
puede producir desecación en el área de piel tratada. Ha de prescindirse del
empleo de SCHERIDERM en la cara en presencia de rosácea o dermatitis perioral.
La neomicina puede actuar como
sensibilizante, posibilidad que debe tenerse en consideración. SCHERIDERM no
debe emplearse en superficies extensas y/o por periodos prolongados a causa de
posibles efectos secundarios (asociados a la neomicina: ototoxicidad, nefrotoxicidad).
Como ocurre con los preparados que contienen un antibiótico,
el empleo prolongado de SCHERIDERM puede originar una hiperproliferación de
microorganismos resistentes, incluidos los micetos, de aquí que sea
imprescindible mantener al paciente bajo control.
En estos casos, hay que suspender el tratamiento y tomar las
medidas quimioterápicas adecuadas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como regla general, SCHERIDERM debería
ser utilizado durante el embarazo únicamente si el beneficio potencial
justifica el riesgo potencial en el feto. Particularmente hay que evitar su
aplicación prolongada y/o sobre superficies corporales extensas.
Por principio, durante el primer trimestre del embarazo no
deberían aplicarse corticoides tópicos. Se desconoce si SCHERIDERM es
excretado en la leche materna. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando
SCHERIDERM sea usado por mujeres en periodo de lactación.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cuando se tratan zonas cuya extensión es
igual o superior al 10% de la superficie corporal y/o cuando el tratamiento
dura más de 4 semanas, no puede excluirse que aparezcan manifestaciones
secundarias locales como atrofias cutáneas, telangiectasias, estrías, cuadros
acneiformes, dermatitis perioral, vellosidad corporal aumentada (hipertricosis),
así como efectos sistémicos por absorción del corticoide. En casos raros son
posibles reacciones alérgicas de la piel. También debe prestarse atención a la
posible presencia de efectos secundarios en recién nacidos, cuyas madres llevaron
a cabo un tratamiento prolongado o sobre superficie corporal extensa durante la
gestación o la lactancia (como por ejemplo, la reducción de las funciones
adrenocorticales cuando se aplicó el preparado en las últimas semanas de la
gravidez).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No existe evidencia.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existe evidencia.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios específicos de embriotoxicidad con
valerato de diflucortolona después de la administración subcutánea y dérmica
dieron los resultados típicos de los corticoides, es decir, después de una
exposición suficientemente elevada podían inducirse en los sistemas de prueba
adecuados, efectos embrioletales y/o teratogénicos.
Dado que
los estudios epidemiológicos no han dado hasta ahora indicación alguna de
efectos embriotóxicos causados por la terapia glucocorticoidea sistémica, no
son de esperar efectos embriotóxicos después del uso terapéutico de SCHERIDERM.
Sin embargo, en vista de los ensayos experimentales en animales, debería
considerarse no obstante ello, con sumo cuidado la prescripción de SCHERIDERM
en caso de embarazo.
En
estudios específicos de toxicidad de la reproducción no se observaron efectos
adversos del nitrato de isoconazol sobre las diversas fases de la reproducción.
En especial, no hubo evidencia de potencial teratogénico.
Aunque no
se han realizado estudios clínicos controlados, la experiencia con el uso de
preparaciones a base de nitrato de isoconazol durante el embarazo no indica
riesgo alguno de efectos embriotóxicos. Los ensayos in vitro e in
vivo para detección de mutaciones genéticas, cromosómicas y genómicas no
dieron ninguna indicación de un potencial mutagénico del valerato de
flucortolona o el nitrato de isoconazol. No se realizaron estudios específicos
de tumorigenicidad con el valerato de diflucortolona ni con el nitrato de
isoconazol. De acuerdo con el perfil farmacodinámico, la falta de evidencia de
potencial genotóxico, las características estructurales y los resultados de las
pruebas de toxicidad crónica (sin indicación de cambios proliferativos), no es
de esperar potencial tumorigénico de cualquiera de las sustancias activas.
Dado que
la dosificación sistémicamente efectiva no se alcanzará después de la
aplicación dérmica de SCHERIDERM si se utiliza como se indica, no es de
esperar influencia alguna sobre la evolución de tumores. Se desconocen hasta
ahora efectos de la neomicina sobre la carcinogénesis, mutagénesis y fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Como regla general,
se comienza el tratamiento aplicando SCHERIDERM en capa fina 2 ó 3 veces al
día según la gravedad del caso. Iniciada la mejoría clínica, basta por lo
general una sola aplicación al día. En las dermatitis de origen infeccioso y/o
micótico, una vez desaparecida la inflamación y si fuera necesario se puede
proseguir el tratamiento con un preparado antimicrobiano sin corticoide.
En lactantes y niños menores de 4 años no debe
mantenerse el tratamiento durante más de 3 semanas, sobre todo en zonas
cubiertas por el pañal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No son de esperar efectos
tóxicos si se utiliza como está indicado. De acuerdo con los resultados de los
estudios de toxicidad aguda con valerato de diflucortolona, nitrato de isoconazol
y una crema que contenga ambas sustancias activas, no es de esperar riesgo de
intoxicación aguda después de la aplicación dérmica única de una sobredosis
(aplicación sobre una superficie extensa en condiciones que favorecen la
reabsorción) ni después de la ingestión oral por equivocación de un tubo
completo (máx. 30 mg de valerato de diflucortolona y 300 mg de nitrato de
isoconazol).
PRESENTACIÓN: Caja
con tubo de 15 g.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Schering AG, Alemania
SCHERING MEXICANA, S. A. de C. V.
Reg.
Núm. 363M97, S. S. A.
KEAR-30968/97
