Ulsen
Cápsulas
(Omeprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Omeprazol
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20 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Esofagitis por reflujo, úlcera gástrica, úlcera
duodenal, síndrome de Zollinger-Ellison y en todos aquellos estados hipersecretores
en donde se requiera el tratamiento con un fármaco bloqueador de la bomba de
protones.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El omeprazol es un derivado del benzimidazol
sustituido que reduce marcadamente la secreción ácida gástrica basal y
estimulada a través de la inhibición de la
hidrógeno-potasio-adenosintrifosfatasa (H+/K+- ATPasa) de la célula parietal,
garantizando la disminución de la acidez intragástrica durante 24 horas; de tal
manera que en un lapso de 6 horas se inhibe la acidez gástrica en forma
importante y después de 24 horas la secreción estimulada ha sido reducida en 60
a 70%, además de que la acidez nocturna es reducida en un 76%.
El omeprazol es administrado en cápsulas que
contienen gránulos con capa entérica (ya que se degrada rápidamente ante un pH
bajo).
La absorción se lleva a cabo en el intestino delgado
en un lapso de 3 a 6 horas, alcanzando su máxima concentración plasmática alrededor
de la 3a. hora.
El preparado tiene un volumen de distribución de 0.3
a 0.4 l/kg. El omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en un 95-96% y se
tienen reportes de que cruza la barrera placentaria.
En hombres sanos la biodisponibilidad sistémica
oscila entre 35 y 60%.
El omeprazol es completamente metabolizado
principalmente a nivel hepático (vía citocromo P-450) dando como resultado tres
metabolitos, el hidroxiomeprazol, sulfona y sulfuro de omeprazol; su eliminación
se efectúa en menos de 0.1% excretado sin cambios por orina, el 60% se recupera
en las primeras 6 horas y el 80% de la dosis es recuperada alrededor del cuarto
día.
El 20% restante es recuperado en las heces
(probablemente a través de la vía de excreción biliar).
La vida media del fármaco es de 0.5 a 1.5 horas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, embarazo.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de omeprazol en niños, en
mujeres lactando o embarazadas no ha sido inves-
tigado.
Como norma en todo medicamento nuevo, no se
recomienda su uso en estos pacientes.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS: El omeprazol es bien tolerado y raramente causa efectos
secundarios de importancia clínica siendo los más frecuentes: diarrea, náuseas,
dolor abdominal, cansancio, mareo, cefalea y parestesias.
Estos efectos generalmente fueron moderados,
transitorios y no requirieron de la reducción de la dosis.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los resultados obtenidos hasta la
fecha indican que el omeprazol inhibe el metabolismo oxidativo hepático
(citocromo P-450) de algunos fármacos metabolizados por esa vía, como la
fenitoína.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En estudios realizados en
pacientes que recibieron tratamientos prolongados de hasta 19 meses (síndrome
de Zollinger-Ellison), no se observaron cambios significativos en las
constantes de laboratorio.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison que
recibieron dosis de hasta 360 mg/día durante 4 años y a los que se les realizó
biopsia de mucosa gástrica, no se observó evidencia de hiperplasia de las
células enterocromafines y por lo tanto de tumores carcinoides, aunque es
necesario un mayor número de estudios.
Tras la terapia con omeprazol no se han observado
efectos mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis habitual para el adulto en el tratamiento de
úlceras pépticas, ya sea gástrica o duodenal y esofagitis por reflujo, es de 20
mg al día por las mañanas y continuarse el tratamiento hasta la cicatrización,
lo que ocurre aproximadamente en 2 a 4 semanas en las úlceras duodenales y de 4
a 8 semanas en las úlceras gástricas y esofagitis por reflujo. Para aquellos
pacientes que sean resistentes,
se recomienda duplicar la dosis.
En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial
es de 60 mg al día, en estos pacientes si la dosis requerida es mayor de 80 mg
al día, ésta deberá ser dividida en dos tomas.
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el
momento no se han reportado.
PRESENTACIONES:
Caja con blister con 7 cápsulas de 20 mg cada
una.
Caja con blister con 14 cápsulas de 20 mg cada
una.
Caja con blister con 21 cápsulas de 20 mg cada
una.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para
médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Reg. Núm. 039M91, S. S. A.
AEAR-29350/94
