Vartalon
compositum®
Polvo
(Sulfato de glucosamina y
sulfato sódico de condroitín)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACION:
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Cada
sobre monodosis (polvo)
contiene:
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Sulfato
de glucosamina policristalina
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equivalente
a
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1,500
mg
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de
sulfato de glucosamina
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Sulfato
sódico de condroitín
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1,200
mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 sobre.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiartrósico. La
glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacional contra el Reumatismo
(ILAR) como una droga sintomática de acción lenta para la osteoartrosis.
(SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también ha sido clasificada
como droga modificadora de la enfermedad (antievolutiva) de la osteoartrosis
(SADOA).
El
sulfato de condroitín es uno de los principales componentes del cartílago, por
su capacidad para fijar agua, lo cual permite las propiedades funcionales y
mecanismos elásticos del cartílago. La administración de condroitín induce una
recuperación del equilibrio acuoso del cartílago articular con el alivio de la
sintomatología.
Artrosis
primaria y secundaria. Osteocondrosis. Espondilosis. Condromalacia de la
rótula. Periartritis escapulohumeral.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Glucosamina: La glucosamina
es una molécula pre-
sente en el organismo humano en forma natural como glucosamina-6-fosfato y es
uno de los componentes fundamentales para la biosíntesis de una serie de
compuestos como glucolípidos, glucoproteínas, glucosaminoglucanos (denominados
mucopolisacáridos), hialuronatos y proteoglucanos.
Todas estas sustancias tienen una
participación fundamental en la formación de la superficie articular, tendones,
ligamentos, tejido sinovial, piel, huesos, uñas, válvulas cardiacas y en la
secreción de moco en el aparato digestivo, respiratorio y tracto urinario.
Normalmente, el aporte de la
glucosamina a la articulación está asegurado por los procesos de
biotransformación de la glucosa.
En la
artrosis se ha verificado una carencia local de glucosamina, debido a una
disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones
enzimáticas en las células de la membrana sinovial del cartílago. En estas
situaciones se propone el aporte exógeno de sulfato de glucosamina como
restitución de las carencias endógenas de esta sustancia para producir una
nueva biosíntesis de los proteoglucanos a efecto de desarrollar una acción
trófica en la superficie articular y para favorecer la fijación de azufre en la
síntesis del ácido condroitinsulfúrico y la disposición normal de calcio en el
tejido óseo.
En estudios realizados se han
observado que en la artrosis y en la artritis reumatoide se presenta una
sobreproducción de interleucina 1-beta, citoina liberada por los sinoviocitos y
macrófagos invasores en las articulaciones afectadas, observándose un exceso en
el líquido sinovial de pacientes con estas enfermedades.
La
interleucina 1-beta regula la expresión de metaloproteinasas (colagenasa y
estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los
glucosaminoglucanos con la consecuente destrucción del cartílago articular.
Por otra
parte, estos sucesos generados por la sobreproducción de la interleucina
1-beta, aumentan la producción de las prostaglandinas E2, y del óxido nítrico, sustancias
directamente relacionadas con la inflamación y el dolor.
El
sulfato de glucosamina regula la acción de la interleucina 1-beta sobre la
glucuroniltransferasa 1, enzima muy importante en la síntesis de
glucosaminoglucanos, evitando las acciones nocivas de la sobreexpresión de esta
citocina presente en exceso en el líquido sinovial de pacientes con
osteartrosis y artritis reumatoide.
Farmacocinética:
Glucosamina:
La absorción de la glucosamina en humanos es de 90% y se lleva a cabo por un
transporte activo.
Después
de una dosis oral se concentra en el hígado donde es incorporada a las
proteínas plasmáticas en for-
ma de pequeñas moléculas o utilizada en otros procesos de síntesis. Y se
incorpora a la articulación en donde alcanza la concentración más importante
comparada con otros tejidos.
Se elimina en su mayor parte por
vía renal, y por la materia fecal en pequeñas cantidades como glucosamina o sus
metabolitos.
Condroitín:
El sulfato de condroitín es uno de los principales componentes del cartílago,
por su capacidad para fijar agua, función que asegura las propiedades
funcionales y mecanismos elásticos del cartílago.
En los
procesos articulares degenerativos; y debido a la acción de algunas enzimas
líticas se observa una pérdida de la capacidad de retención acuosa con una
progresiva degeneración del cartílago y un deterioro del funcionamiento
articular.
La administración de condroitín
produce una recuperación del equilibrio acuoso del cartílago articular con el
alivio de la sintomatología articular.
La biodisponibilidad del condroitín
fue estudiada en un modelo animal como en el humano.
El sulfato de condroitín
en el humano alcanza un pico plasmático máximo después de 5 a 6 horas,
observándose en forma paralela y de manera importante un aumento de las
concentraciones en el líquido sinovial.
Estudios
en un modelo animal demuestran que la mayor concentración del sulfato de
condroitín se encuentra en
el cartílago sano.
Luego de
la administración de 800 mg de sulfato de condroitín, la concentración
plasmática máxima es de 2.7 mcg/ml con una vida media plasmática de 8.5 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
individual a la glucosamina o al condroitín, embarazo, lactancia, insuficiencia
renal severa, así como a la presencia de fenilcetonuria.
PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda
administrar sulfato de condroitín con precaución en pacientes en tratamiento
con anticoagulantes y/o con alteracio-
nes de la coagulación.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No usar en el embarazo ni en el periodo de lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En
pocos casos: Molestias gastrointestinales (dolor epigástrico, náusea,
diarrea).
Ocasionalmente:
Reacciones alérgicas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
administración oral del sulfato de glucosamina puede favorecer la absorción
gastrointestinal de las tetraciclinas y puede reducir la absorción de la
penicilina y del cloranfenicol cuando son administrados por vía oral.
No
existen inconvenientes con la administración si-
multánea de analgésicos ni de antiinflamatorios no
esteroideos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La glucosamina es
un componente natural del organismo humano; los estudios de toxicidad crónica
en dos especies de animales a los cuales se les administró sulfato de
glucosamina durante 52 semanas demostraron la ausencia de efectos tóxicos hasta
una dosis diaria de 2,700 mg/kg.
Estudios
mutagénicos confirman la ausencia de una acción mutagénica del producto.
No se han
realizado estudios de carcinogénesis, debido a las características del producto
y a la ausencia de una relación de la estructura química y la de una sustancia
cancerígena, así como al hecho de que no se han encontrado efectos tóxicos en
los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, fertilidad y teratogénesis.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: El sulfato de
glucosamina es una droga de acción lenta, por tanto, su efecto terapéutico
empieza a manifestarse entre 8 y 12 semanas después de iniciado un tratamiento.
Los
estudios clínicos que han demostrado su acción terapéutica y clasifican al
sulfato de glucosamina como una droga modificadora (antievolutiva) de la
enfermedad osteartrósica, han tenido una duración mayor a tres años. Los
resultados objetivos de estos estudios confirman que vartalon compositum® reduce el espacio articular medido
radiológicamente.
Tomar 1 sobre por día (disolver el
contenido del sobre en medio vaso con agua hervida o purificada), dependiendo
de la severidad del daño articular, del grado de inmovilidad y del dolor. Se
aconseja un tratamiento continuo mientras no se observe progresión de la
osteoartrosis evaluada clínicamente.
Se tiene referencia de estudios
controlados en los que vartalon
compositum® se ha administrado sin interrupción por más de tres años.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han
reportado casos de sobredosis con el uso del producto.
PRESENTACIÓN: Caja
con 15 y 30 sobres.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Vía de administración:
oral. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se
deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia, ni en niños
menores de 14 años.
Hecho en Argentina por:
Laboratorios Monte Verde, S. A.
Para:
Asofarma, S. A.
Acondicionado y distribuido en México por:
Asofarma de México,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 302M2002, S. S. A. IV
FEAR-106911/R2002
