Vartalon®
Solución inyectable
(Sulfato de glucosamina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada ampolleta A (de color
ámbar) contiene:
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Sulfato de glucosamina
policristalina
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equivalente a
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400
mg
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de sulfato de glucosamina
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Vehículo, c.b.p. 2 ml.
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Cada ampolleta B (incolora)
contiene:
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Dietanolamina
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24
mg
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Condroprotector. La
glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacional contra el Reumatismo
(ILAR) como una droga sintomática de acción lenta para la osteoartrosis
(SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también, ha sido clasificada
como droga modificadora de la enfermedad (antievolutiva) de la osteoartrosis
(DMOAD).
Artrosis primaria y secundaria,
osteocondrosis, espondilosis, condromalacia de la rótula, periartritis
escapulohumeral, prevención de la artrosis en población con factores de riesgo
como: edad mayor a 45 años, obesidad, personas que practican deportes de alto
impacto a las articulaciones, pacientes con antecedentes repetidos de traumatismos
y/o fracturas que hayan afectado articulaciones.
El efecto
condroprotector y antievolutivo de VARTALON® aunado a su acción sintomática,
modifica la evolución de la osteoartrosis y alivia en forma significativa el
dolor, tanto en reposo como durante el movimiento, mejorando la movilidad.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El sulfato
de glucosamina de VARTALON® es una molécula presente en el organismo humano en
forma natural y utilizada para la biosíntesis de los proteoglucanos de la
sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del
líquido sinovial.
Esta biosíntesis se halla alterada
en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico que compromete al cartílago
articular. Normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está
asegurada por los procesos de biotransformación de la glucosa. En la artrosis
hay una ausencia local de glucosamina por una disminución de la permeabilidad
de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las células de la
membrana sinovial del cartílago. En estas situaciones se hace necesario el
aporte exógeno del sulfato de glucosamina como suplemento de las carencias endógenas
de esta sustancia, con el propósito de estimular la biosíntesis de los
proteoglucanos, desarrollar una acción trófica en la superficie articular y la
fijación de azufre en la síntesis del ácido condrointinsulfúrico y la
disposición normal de calcio en el tejido óseo.
En estudios realizados se ha observado que en la artrosis y
en la artritis reumatoide se presenta una sobreproducción de interleucina
1-beta, citocina liberada por los sinoviocitos y macrófagos invasores en las
articulaciones afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de
pacientes con estas enfermedades.
La interleucina 1-beta regula la
expresión de metaloproteínas (colagenasa y estromelisina) esto da por
resultado un aumento del catabolismo de los glucosaminoglucanos con la
consecuente destrucción del cartílago articular.
Por otra parte, estos sucesos
generados por la sobre-
producción de interleucina 1-beta, aumentan la producción de las
prostaglandinas E2, y del óxido
nítrico, sustancias directamente relacionadas con la inflamación
y el dolor.
El sulfato de glucosamina regula
la acción de la interleucina 1-beta sobre la glucuroniltransferasa 1, enzima
muy importante en la síntesis de glucosaminoglucanos, evitando las acciones
nocivas de la sobreexpresión de esta citocina presente en exceso en el líquido
sinovial de pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide.
La experiencia clínica también ha
confirmado la tolerancia óptima de la glucosamina debido a su origen natural.
Farmacocinética: En el
organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina
(peso molecular = 179.17), que es el principio activo.
A 37ºC la glucosamina tiene un pK
de 6.91 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el
paso de todas las barreras biológicas.
La farmacocinética del sulfato de
glucosamina se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando glucosamina
radiomarcada. Tras administración por vía oral en perros, la radiactividad
aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a glucosamina no
modificada como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. Los picos
en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen
lentamente. Cuando se compara el área bajo la curva (ABC) después de la
administración I.M. y oral, la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina a
través del aparato digestivo es de 72%. De hecho, según estudios de la
excreción fecal de radiactividad en perros, la absorción en el aparato
digestivo es del 87% de la dosis administrada.
Los estudios con glucosamina
radiomarcada demostró que la glucosamina marcada, libre en plasma, se difunde
con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capa-
cidad de concentrar la glucosamina del plasma. Este fenómeno se demostró
midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente en diferentes tejidos
del perro y mediante una técnica de autorradiografía en la rata. La
incorporación al cartílago articular se ve rápidamente después de la
administración tanto I.M. como oral y persistió en cantidades notables a lo
largo del tiempo.
Este comportamiento probablemente representa la base
farmacocinética para la actividad farmacológica y terapéutica de la
glucosamina.
En un estudio realizado en 6 varones sanos, voluntarios, a
los que se dividió en 3 grupos de 2 sujetos cada uno,
se les administró sulfato de glucosamina marcado con
C14 por vía intravenosa, oral e
intramuscular, respectivamente. La dosis de glucosamina fue semejante a la que
se emplea con fines terapéuticos midiéndose la concentración de radiactividad
en plasma, orina y heces.
Los resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente
en animales de experimentación. En particular, se consiguió demostrar una
biodisponibilidad absoluta tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la
radiactividad recuperada en las heces fue sólo de 11.3% de la dosis
administrada, lo que demuestra que al menos 89% de la glucosamina administrada
por vía oral se absorbe en el aparato digestivo.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
individual a la glucosamina. La forma inyectable, por su contenido en lidocaína,
está contraindicada en pacientes con alteraciones de la conducción cardiaca,
en la descompensación cardiaca aguda y en pacientes con hipersensibilidad a la
lidocaína. Así como ante la presencia de fenilcetonuria y en casos de
insuficiencia renal hepática severa, también en personas con antecedentes
asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINEs.
PRECAUCIONES
GENERALES: Por ser un elemento presente en el organismo de forma
natural, VARTALON®, sulfato de glucosamina no requiere medidas o precau-
ciones especiales dada la naturaleza del mismo. La administración en pacientes
diabéticos, hace necesario el monitoreo de los niveles de glucosa en plasma.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios realizados en
modelo animal no se presentaron efectos desfavorables sobre el desarrollo fetal
ni durante la lactancia. La administración del producto en el humano en estas
condiciones (embarazo y lactancia), debe ser limitada a los casos de necesidad
y siempre a juicio del médico y bajo su vigilancia y criterio.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Eventualmente, alteraciones
gastrointestinales. La forma inyectable, por su contenido en lidocaína, puede
provocar náusea y, más raramente, vómito.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso de anticoagulantes hace
necesario el monitoreo de los tiempos de coagulación.
No existen inconvenientes con la
administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroideos y
no esteroideos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han demostrado
con el uso del producto.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La glucosamina
es un componente natural del organismo humano; estudios de toxicidad crónica en
dos especies de animales a los cuales se les administró sulfato de glucosamina
durante 52 semanas han demostrado la ausencia de efectos tóxicos hasta una
dosis diaria de 2,700 mg/kg. Estudios de mutagénesis confirman la ausencia de
una acción mutagénica. No se han realizado estudios de carcinogénesis,
debido al tipo de producto, a la ausencia de una relación entre la estructura
química y la de las sustancias cancerígenas, y al hecho de que no se han
encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y
crónica, fertilidad y teratogénesis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
VARTALON®
inyectable, se administra por vía intramuscular, esta forma farmacéutica es
recomendable para iniciar el tratamiento. Es importante leer el instructivo
para la preparación y administración de VARTALON® inyectable inserto en la
caja, ya que debe mezclarse previamente el contenido de la ampolleta A y la B.
La dosis recomendada puede variar de acuerdo con la severidad de los síntomas y
el grado de movilidad.
1) En pacientes con dolor severo e
incapacidad de movimiento: Administrar 1 dosis (1 ampolleta A más
ampolleta B) al día durante 6 días consecutivos durante 18 días descansando un
día cada 6 aplicaciones, continuando con terapia de mantenimiento o con esquema
combinado (oral e inyectable).
2) En
casos con dolor moderado y cierta incapacidad de movimiento: Administrarse
1 dosis (ampolleta A más ampolleta B) tres veces a la semana por 4-6 semanas,
continuar con terapia de mantenimiento.
Terapia oral e intramuscular
combinada: La combinación de VARTALON® inyectable, 3 dosis a la semana, más
3 cápsulas al día de VARTALON® o sea, un sobre de VARTALON® Granulado al día
como terapia de inicio; con este esquema de dosificación se reduce la
sintomatología de manera importante, mejorando también la movilidad articular.
La duración de la terapia de inicio es de 4 a 6 semanas.
Terapia de mantenimiento:
Casos de artrosis con sintomatología menos severa y grado menor de
incapacidad de movimiento 1,500 mg de glucosamina por vía oral al día, es
decir, 3 cápsulas de VARTALON® o un sobre de VARTALON® Granulado.
Tratamiento
profiláctico en pacientes con factores de riesgo de artrosis (véase
Indicaciones terapéuticas): 1,500 mg de glucosamina por vía oral al día
durante 12 a 16 semanas alternando periodos de descanso de 8 a 12 semanas.
Duración
del tratamiento: El tratamiento con VARTALON® en cualquiera de sus formas
farmacéuticas es por tiempo indefinido, el parámetro para continuar o mantener
el tratamiento es la respuesta clínica del paciente.
Los
últimos reportes clínicos avalan una acción modificadora de la artrosis
antievolutiva, estos estudios han tenido una duración de más de tres años con
la administración continua de la glucosamina. Los resultados objetivos
confirman la reducción del espacio articular medido radiológicamente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosificación
con el uso correcto del producto.
PRESENTACIONES:
Caja
conteniendo 2 ampolletas A y 2 ampolletas B.
Caja
conteniendo 6 ampolletas A y 6 ampolletas B.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Dosis:
la que el médico señale. Su venta
requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se administre en
niños menores de 14 años. Protéjase de la luz.
Hecho en Argentina por:
Laboratorios Ima, S. A. I. C.
Para:
Asofarma, S. A.
Acondicionado y distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 641M98, S. S. A. IV
HEAR-03361200659/RM2003
