Vartalon®
Granulado
(Sulfato de glucosamina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
sobre monodosis (granulado)
contiene:
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Sulfato
de glucosamina policristalina
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equivalente
a
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1.5 g
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de
sulfato de glucosamina
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Excipiente,
c.b.p. 1 sobre.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Condroprotector.
La glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacional contra el
Reumatismo (ILAR) como una droga sintomática de acción lenta pra la
osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también, ha
sido clasificada como droga modificado-
ra de la enfermedad (antievolutiva) de la osteoartrosis (DMOAD).
Artrosis
primaria y secundaria, osteocondrosis, espon-
dilosis, condromalacia de la rótula, periartritis escapu-
lohumeral, prevención de la artrosis en población con factores de riesgo como:
edad mayor a 45 años, obesidad, personas que practican deportes de alto impacto
a las articulaciones, pacientes con antecedentes repetidos de traumatismos y/o
fracturas que hayan afectado articulaciones.
El efecto
condroprotector y antievolutivo de VARTALON® aunado a su acción sintomática,
modifica la evolución de la osteoartrosis y alivia en forma significativa el
dolor, tanto en reposo como durante el movimiento, mejorando la movilidad.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El sulfato
de glucosamina es una molécula presente en el organismo humano en forma natural
y utilizada para la biosíntesis de los proteoglucanos de la sustancia
fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido
sinovial.
Esta
biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo
dismetabólico que compromete al cartílago articular. Normalmente, el aporte de
glucosamina a la articulación está asegurada por los procesos de biotransformación
de la glucosa.
En la
artrosis hay una ausencia local de glucosamina por una disminución de la
permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las
células de la membrana sinovial del cartílago. En estas situaciones se hace
necesario el aporte exógeno del sulfato de glucosamina como suplemento de las
carencias endógenas de esta sustancia con el propósito de estimular la
biosíntesis de
los proteoglucanos, desarrollar una acción trófica en la superficie articular y
la fijación de azufre en la síntesis del ácido condrointinsulfúrico y la
disposición normal de calcio en el tejido óseo.
En
estudios realizados se ha observado que en la artrosis y en la artritis
reumatoide se presenta una sobreproducción de interleucina 1-beta, citocina
liberada por los sinoviocitos y macrófagos invasores en las articulaciones
afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de pacientes con estas
enfermedades.
La
interleucina 1-beta regula la expresión de metaloproteínas (colagenasa y
estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los
glucosaminoglucanos con la consecuente destrucción del cartílago articular.
Por otra
parte, estos sucesos generados por la sobreproducción de interleucina 1-beta,
aumentan la producción de las prostaglandinas E2, y del óxido nítrico, sustancias directamente
relacionadas con la inflamación y el dolor.
El
sulfato de glucosamina regula la acción de la interleucina 1-beta sobre la
glucuroniltransferasa 1, enzima muy importante en la síntesis de
glucosaminoglucanos, evitando las acciones nocivas de la sobreexpresión de esta
citocina presente en exceso en el líquido sinovial de pacientes con
osteoartritis y artritis reumatoide.
La
experiencia clínica también ha confirmado la to-
lerancia óptima de la glucosamina debido a su origen natural.
Farmacocinética:
En el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y
D-glucosamina (peso molecular = 179.17), que es el principio activo.
A 37°C la
glucosamina tiene un pK de 6.91 que favorece su absorción en el intestino
delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas.
La
farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas y
en perros empleando glucosamina radiomarcada. Tras administración por vía oral
en perros, la radiactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se
debe a glucosamina no modificada como se demuestra por cromatografía de
intercambio iónico. Los picos en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los
60 minutos y luego disminuyen lentamente.
Cuando se
compara el área bajo la curva (ABC) después de la administración I.M. y oral,
la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina a través del aparato digestivo
es del 72%. De hecho, según estudios de la excreción fecal de radiactividad en
perros, la absorción en el aparato digestivo es del 87% de la dosis
administrada.
Los
estudios con glucosamina radiomarcada demostró que la glucosamina marcada,
libre en plasma, se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que
tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma. Este fenómeno se
demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente en
diferentes tejidos del perro y mediante una técnica de autorradiografía en
la rata. La incorporación al cartílago articular se observó rápidamente después
de la administración tanto I.M. como oral y persistió en cantidades notables a
lo largo del tiempo.
Este
comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la
actividad farmacológica y terapéutica de la glucosamina.
En un
estudio realizado en 6 varones sanos voluntarios a los que se dividió en 3
grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró sulfato de glucosamina marcado
con C14 por vía intravenosa,
oral e intramuscular, respectivamente. La dosis de glucosamina fue semejante a
la que se emplea con fines terapéuticos midiéndose la concentración de
radiactividad en plasma, orina y heces.
Los
resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de
laboratorio. En particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad
absoluta
tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la radiactividad recuperada en
las heces fue sólo de 11.3% de la dosis administrada, lo que demuestra que al
menos 89% de la glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el aparato
digestivo.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad indi-
vidual a la glucosamina, así como ante la presencia de fenilcetonuria.
VARTALON® Granulado no debe administrarse en pacientes con úlcera gástrica o
duodenal activa ni en casos de insuficiencia renal hepática severa, tampoco en
personas con antecedentes asmáticos
agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINEs.
PRECAUCIONES GENERALES: Por ser un elemento
presente en el organismo de forma natural, VARTALON®, sulfato de glucosamina,
no requiere medidas o precauciones especiales dada la naturaleza del mismo.
La administración
en pacientes diabéticos, hace necesario el monitoreo de los niveles de glucosa
en plasma.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En estudios realizados en modelo animal no se presentaron efectos
desfavorables sobre el desarrollo fetal ni durante la lactancia.
La
administración del producto en el humano en estas condiciones (embarazo y
lactancia), debe ser limitada a los casos de necesidad y siempre a juicio del
médico y bajo su vigilancia y criterio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Eventualmente,
alteraciones gastrointestinales.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración oral del sulfato
de glucosamina puede favorecer la absorción gastrointestinal de la
tetraciclina y reducir la de la penicilina y del cloranfenicol, cuando son
administrados conjuntamente por
vía oral.
El uso de anticoagulantes hace
necesario el monitoreo de los tiempos de coagulación.
No existen inconvenientes con la
administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroideos y
no esteroideos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han demostrado
con el uso del producto.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: La glucosamina es un componente natural del
organismo humano; estudios de toxicidad crónica en dos especies de animales a
los cuales se les administró sulfato de glucosamina durante 52 semanas han
demostrado la ausencia de efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2,700 mg/kg.
Estudios de mutagénesis confirman
la ausencia de una acción mutagénica.
No se han realizado estudios de
carcinogénesis, debido al tipo de producto, a la ausencia de una relación
entre la estructura química y la de las sustancias cancerígenas, y al hecho de
que no se han encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda,
subaguda y crónica, fertilidad y teratogénesis.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: VARTALON® Granulado se administra por vía
oral.
VARTALON® Granulado, 1 sobre (1.5
g de glucosamina) por día, su contenido debe disolverse en un vaso con 250 ml
de agua purificada o hervida, el horario de la toma queda a elección del
paciente.
1) En
casos con dolor severo e incapacidad de movimiento: Administrar 1 dosis (1
ampolleta A más ampolleta B) al día durante 6 días consecutivos durante 18 días
descansando un día cada seis días de tratamiento. Continuando con terapia de
mantenimiento o con esquema combinado (oral e inyectable).
2) En
casos con dolor moderado y cierta incapacidad de movimiento: Administrarse
1 dosis (ampolleta A más ampolleta B) tres veces a la semana por 4-6 semanas,
continuar con terapia de mantenimiento.
Terapia oral e intramuscular
combinada: La combinación de VARTALON® inyectable, 3 dosis a la semana, más
un sobre de VARTALON® Granulado al día como terapia de inicio; con este esquema
de dosificación se reduce la sintomatología de manera importante, mejorando
también la movilidad articular. La duración de la terapia de inicio es de 4 a 6
semanas.
Terapia de mantenimiento:
Casos de artrosis con sintomatología menos severa y grado menor de
incapacidad de movimiento 1,500 mg de glucosamina por vía oral
al día, es decir, un sobre de VARTALON® Granulado.
Tratamiento profiláctico en
pacientes con factores de riesgo de artrosis (véase Indicaciones terapéuticas):
1,500 mg de glucosamina por vía oral al día durante 12 a 16 semanas alternando
periodos de descanso de 8 a 12 semanas.
Duración del tratamiento:
El tratamiento con VARTALON® en cualquiera de sus formas farmacéuticas es por
tiempo indefinido, el parámetro para continuar o mantener el tratamiento es la
respuesta clínica del
paciente.
Los últimos reportes clínicos
avalan la acción modificadora de la artrosis antievolutiva, estos estudios han
tenido una duración de más de tres años con la administración continua de la
glucosamina. Los resultados objetivos confirman la reducción del espacio
articular medido radiológicamente.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han
reportado casos de sobredosificación con el uso correcto del producto.
PRESENTACIÓN: Caja
conteniendo 15 sobres mo-
nodosis.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Dosis: la que el médico
señale. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se administre en niños menores de 14 años.
Hecho en Argentina por:
Laboratorios Monte Verde, S. A.
Para:
Asofarma, S. A.
Acondicionado y distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 195M2000, S. S. A. IV
HEAR-03361200658/RM2003
