Vartalon®
Cápsulas
(Sulfato de glucosamina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Sulfato de glucosamina
policristalina
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equivalente a
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500 mg
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de sulfato de glucosamina
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Condroprotector. La glucosamina ha sido clasificada
por la Liga Internacional contra el Reumatismo (ILAR) como una droga
sintomática de acción lenta para la osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su
acción terapéutica, también, ha sido clasificada como droga modificadora de la
enfermedad (antievolutiva) de la osteoartrosis (DMOAD).
Artrosis primaria y secundaria,
osteocondrosis, espondilosis, condromalacia de la rótula, periartritis escapulohumeral,
prevención de la artrosis en población con factores de riesgo como: edad mayor
a 45 años, obesidad, personas que practican deportes de alto impacto a las
articulaciones, pacientes con antecedentes repetidos de traumatismos y/o
fracturas que hayan afectado articulaciones.
El efecto condroprotector y
antievolutivo de VARTALON® aunado a su acción sintomática, modifica la
evolución de la osteoartrosis y alivia en forma significativa el dolor, tanto
en reposo como durante el movimiento, mejorando la movilidad.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El sulfato de glucosamina de VARTALON® es una
molécula presente en el organismo humano en forma natural y utilizada para la
biosíntesis de los proteoglucanos de la sustancia fundamental del cartílago
articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial.
Esta biosíntesis se halla alterada
en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico que compromete al cartílago
articular. Normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está
asegurada por los procesos de biotransformación de la glucosa. En la artrosis hay
una ausencia local de glucosamina por una disminución de la permeabilidad de la
cápsula articular y por alteraciones enzimá-
ticas en las células de la membrana sinovial del cartílago. En estas
situaciones se hace necesario el aporte exógeno del sulfato de glucosamina
como suplemento de las carencias endógenas de esta sustancia, con el propósito
de estimular la biosíntesis de los proteoglucanos, desarrollar una acción
trófica en la superficie articular y mejorar la fijación de azufre en la
síntesis del ácido condrointinsulfúrico y la disposición normal de calcio
en el tejido óseo.
En estudios realizados se ha
observado que en la artrosis y en la artritis reumatoide se presenta una
sobreproducción de interleucina 1-beta, citocina liberada por los sinoviocitos
y macrófagos invasores en las articulaciones afectadas, observándose un exceso
en el líquido sinovial de pacientes con estas enfermedades.
La
interleucina 1-beta regula la expresión de metaloproteínas (colagenasa y
estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los
glucosaminoglucanos con la consecuente destrucción del cartílago articular.
Por otra
parte, estos sucesos generados por la sobre-
producción de interleucina 1-beta, aumentan la producción de las
prostaglandinas E2 y del óxido
nítrico, sustancias directamente relacionadas con la inflamación y el dolor.
El sulfato de glucosamina regula la
acción de la interleucina 1-beta sobre la glucuroniltransferasa 1, enzima muy
importante en la síntesis de glucosaminoglucanos, evitando las acciones
nocivas de la sobreexpresión de esta citocina presente en exceso en el líquido
sinovial de pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide.
La experiencia clínica ha
confirmado la tolerancia óptima de la glucosamina debido a su origen natural.
Farmacocinética: En el organismo, el sulfato de
glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina (peso molecular =
179.17), que es el principio activo.
A 37°C
la glucosamina tiene un pK de 9.91 que favorece su absorción en el intestino
delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas.
La
farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas y
en perros empleando glucosamina radiomarcada. Tras administración por vía oral
en perros, la radiactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se
debe a glucosamina no modificada como se demuestra por cromatografía de
intercambio iónico. Los picos en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los
60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se compara el área bajo la
curva (ABC) después de la administración I.M. y oral, la biodisponibilidad
absoluta de la glucosamina a través del aparato digestivo es del 72%. De
hecho, según estudios de la excreción fecal de radiactividad en perros, la
absorción en el aparato digestivo es del 87% de la dosis administrada.
Los
estudios con glucosamina radiomarcada demostró que la glucosamina marcada,
libre en plasma, se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que
tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma.
Este
fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente
en diferentes tejidos del perro y mediante una técnica de autorradiografía en
la rata. La incorporación al cartílago articular se observó rápidamente después
de la administración tanto I.M. como oral y persistió en cantidades notables a
lo largo del tiempo.
Este
comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la
actividad farmacológica y terapéutica de la glucosamina.
En un
estudio realizado en 6 varones sanos voluntarios a los que se dividió en 3
grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró sulfato de glucosamina marcado
con C14 por vía intravenosa,
oral e intramuscular, respectivamente. La dosis de glucosamina fue semejante a
la que se emplea con fines terapéuticos midiéndose la concentración de
radiactividad en plasma, orina y heces.
Los
resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de
laboratorio. En particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad
absoluta tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la radiactividad recuperada
en las heces fue sólo de 11.3% de la dosis administrada, lo que demuestra que
al menos 89% de la glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el
aparato digestivo.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
individual a la glucosamina, así como ante la presencia de fenilcetonuria y en
casos de insuficiencia renal hepática severa, tampoco en personas con
antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINEs.
PRECAUCIONES GENERALES: Por ser un elemento
presente en el organismo de forma natural VARTALON® (sulfato de glucosamina) no
requiere medidas o precauciones especiales dada la naturaleza del mismo. La
administración en pacientes diabéticos, hace necesario el monitoreo de los
niveles de glucosa en plasma.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En estudios realizados en modelo animal no se presentaron efectos
desfavorables sobre el desarrollo fetal ni durante la lactancia. La administración
del producto en el humano en estas condiciones (embarazo y lactancia), debe
ser limitada a los casos de necesidad y siempre a juicio del médico y bajo su
vigilancia y criterio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Eventualmente,
alteraciones gastrointestinales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
administración oral del sulfato de glucosamina, VARTALON® puede favorecer
la absorción gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de la penicilina
y el cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral.
El uso
de anticoagulantes hace necesario el monitoreo de los tiempos de coagulación.
No existen inconvenientes con la
administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroideos y
no esteroideos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han demostrado con el uso del producto.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La glucosamina
es un componente natural del organismo humano; estudios de toxicidad crónica en
dos especies de animales a los cuales se les administró sulfato de glucosamina
durante 52 semanas han demostrado la ausencia de efectos tóxicos hasta una
dosis diaria de 2,700 mg/kg. Estudios de mutagénesis confirman la ausencia de
una acción mutagénica. No se han realizado estudios de carcinogénesis,
debido al tipo de producto, a la ausencia de una relación entre la estructura
química y la de las sustancias cancerígenas, y al hecho de que no se han
encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y
crónica, fertilidad y teratogénesis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: VARTALON®
Cápsulas se administra por vía oral.
VARTALON®:
1 cápsula 3 veces al día (con el desayuno, la comida y la cena).
1) En casos con dolor severo e
incapacidad de movimiento: Administrar 1 dosis (1 ampolleta A más ampolleta
B) al día durante 6 días consecutivos durante 18 días descansando un día cada 6
días de tratamiento, continuando con terapia de mantenimiento o con esquema
combinado (oral e inyectable).
2) En casos con dolor moderado y cierta
incapacidad de movimiento: Administrarse 1 dosis (ampolleta A más ampolleta
B) tres veces a la semana por 4-6 semanas, continuar con terapia de
mantenimiento.
Terapia
oral e intramuscular combinada: La combinación de VARTALON® inyectable, 3
dosis a la semana, más 3 cápsulas al día de VARTALON® como terapia de inicio;
con este esquema de dosificación se reduce la sintomatología de manera
importante, mejorando también la movilidad articular. La duración de la terapia
de inicio es de 4 a 6 semanas.
Terapia
de mantenimiento: Casos de artrosis con sintomatología menos severa y
grado menor de incapacidad de movimiento 1,500 mg de glucosamina por vía oral
al día, es decir, 3 cápsulas de VARTALON®.
Tratamiento
profiláctico en pacientes con factores de riesgo de artrosis (véase
Indicaciones terapéuticas): 1,500 mg de glucosamina por vía oral al día
durante 12 a 16 semanas alternando periodos de descanso de 8 a 12 semanas.
Duración
del tratamiento: El tratamiento con VARTALON® en cualquiera de sus formas
farmacéuticas es por tiempo indefinido, el parámetro para continuar o mantener
el tratamiento es la respuesta clínica del paciente.
Los
últimos reportes clínicos avalan la acción modificadora de artrosis
antievolutiva, estos estudios han tenido una duración de más de tres años con
la administración continua de la glucosamina. Los resultados objetivos
confirman la reducción del espacio articular medido radiológicamente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosificación
con el uso correcto del producto.
PRESENTACIONES: Envases conteniendo 10, 20,
30, 50, 60 y 90 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Dosis:
la que el médico señale. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se administre en niños menores de 14 años.
Hecho en Chile por:
Pharma Group, S.
A.
Para:
Tecnofarma, S. A.
Acondicionado y distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 009M99, S. S. A. IV
HEAR-03361200657/RM2003
