Tavor®
Tabletas
Tavor®
Jarabe
Tavor cr®
Tabletas de liberación
prolongada
(Oxibutinina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Tabletas 5 mg
(TAVOR®)
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Cada TABLETA
contiene:
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Clorhidrato de
oxibutinina
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5 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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Jarabe (TAVOR®)
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Cada 100 ml
de JARABE contiene:
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Clorhidrato de
oxibutinina
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100 mg
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Vehículo,
c.b.p. 100 ml.
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Tabletas de
liberación prolongada (TAVOR CR®)
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Cada TABLETA
de liberación prolongada contiene:
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Clorhidrato de
oxibutinina
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10 y 15 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta de liberación prolongada
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: TAVOR® (tabletas, jarabe) y TAVOR CR®están indicados
en el tratamiento de los trastornos relacionados con el vaciamiento de la
vejiga urinaria debido a la hiperactividad del detrusor caracterizados por
síntomas como incontinencia, urgencia, enuresis, goteo, polaquiuria, disuria y
nicturia, pacientes con vejiga neurogénica refleja o no inhibida. La
oxibutinina, indicada en los trastornos del vaciamiento de la vejiga, tiene
propiedades anticolinérgicas, antiespasmódicas y de anestesia local.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La
oxibutinina de liberación inmediata contenida en TAVOR® 5 mg (tabletas y
jarabe), se absorbe a nivel del tracto gastrointestinal. Luego de una dosis
oral y después de su paso por el hígado inicia su acción a los 30-60 minutos.
El pico máximo se alcanza entre 4 a 6 horas; con un efecto antiespasmódico de 6
a 10 horas de duración. La oxibutinina sufre una biotransformación de primer
paso en el hígado. El principal metabolito activo de la misma es el
N-disacetiloxibutinina, el cual presenta propiedades farmacodinámicas análogas
a la oxibutinina. La vía de eliminación primaria es la renal y la cinética del
fármaco se altera en los ancianos.
Metabolismo: La oxibutinina
es metabolizada por los sistemas enzimáticos del citocromo P-450,
particularmente por el CYP3A4 que en su mayoría se encuentra en el hígado y la
pared intestinal. No hay acumulación del fármaco después de dosis repetidas.
TAVOR CR®, la oxibutinina de
liberación prolongada, se fabrica mediante una formulación especial, el sistema
SOL (sistema osmótico de liberación), la tableta está constituida por un núcleo
sólido recubierto por una membrana semipermeable (permeable sólo a los iones
del medio) con un orificio realizado por iluminación con rayo láser. Cuando el
sistema de liberación entra en contacto con los líquidos del tracto gastrointestinal,
éstos penetran al núcleo permeado a través del orificio perforado permitiendo
la liberación constante y prolongada del principio activo.
La tasa de liberación es constante
y el sistema osmótico de liberación (SOL) demostró ser independiente del pH
y de la motilidad gastrointestinal con relación a la disponibilidad del
principio activo.
Con esto se logra una biodisponibilidad
de aproximadamente 17 horas, lo cual sumado a la vida media del producto y a su
principal metabolito activo, asegura un efecto terapéutico durante 24
horas.
La oxibutinina de liberación
prolongada, TAVOR CR® se absorbe a nivel del tracto gastrointestinal.
Concentraciones plasmáticas para su acción terapéutica se alcanzan entre 4 a 6
horas después de la primera dosis, manteniendo estables dichas concentraciones
hata por 24 horas. La biodisponibilidad es del 171% comparada con la oxibutinina
de liberación inmediata. Concentraciones plasmáticas de oxibutinina con nivel
estable se alcanzan al tercer día de la administración continua de TAVOR CR®,
sin observarse acumulación ni cambio farmacocinético del principio activo o de
su metabolito. La absorción y metabolismo de la oxibutinina de TAVOR CR® no se
altera con los alimentos.
Debido a su completa metabolización
en el hígado, sólo menos del 0.1% de la dosis administrada de oxibutinina se
excreta por orina sin modificaciones.
La vía de eliminación primaria de
ambas formulaciones, TAVOR® (tabletas y jarabe) y TAVOR CR® es la renal y la
cinética del fármaco se altera en los ancianos.
Farmacodinamia: La
oxibutinina ejerce directamente
un efecto antiespasmódico a nivel de músculo liso, inhibe la acción muscarínica
de la acetilcolina sobre la musculatura citada, así como en los efectores
colinérgicos posganglionares, por lo cual, aumenta la capacidad vesical y
retarda el deseo inicial de evacuación de la vejiga mediante la reducción del
número de impulsos que llegan al músculo detrusor.
La oxibutinina muestra sólo la
quinta parte de la acción anticolinérgica de la atropina, pero tiene una
actividad antiespasmódica 4 a 10 veces superior.
No afecta a la musculatura lisa
vascular, no bloquea las acciones colinérgicas de la acetilcolina en los
ganglios autónomos, o de la placa neuromuscular.
El uso de la oxibutinina en la
incontinencia urinaria se sustenta al observar los resultados de los efectos
antimuscarínicos, de anestesia local y de acción espasmolítica del principio
activo.
CONTRAINDICACIONES:
Glaucoma de ángulo cerrado no tratado, íleo mecánico o paralítico, atonía
intestinal, megacolon tóxico o no tóxico, colitis ulcerativa, miastenia gravis,
uropatías obstructivas, hipertrofia prostática, hipersensibilidad al fármaco.
También está contraindicado en pacientes con estado cardiovascular inestable,
producido por una hemorragia aguda. No se recomienda el uso de oxibutinina en
menores de 5 años.
PRECAUCIONES
GENERALES: La oxibutina puede producir vértigo y visión borrosa. Los
pacientes deben ser advertidos para que no realicen actividades que requieran
de una alerta total, como conducir vehículos u operar maquinaria mientras estén
bajo este tratamiento.
La oxibutinina debe ser usada con
cautela en pacientes con disfunción hepática y/o renal.
La oxibutinina debe emplearse con
precaución en pacientes con reflujo gástrico y/o quienes están recibiendo
terapia con medicamentos, como los bifosfonatos, que pueden producir o
exacerbar la esofagitis.
Los pacientes deben ser informados
que puede presentarse postración por calor (fiebre y golpe de calor debido a la
disminución de la transpiración) cuando se administran anticolinérgicos como la
oxibutinina en lugares con temperatura ambiente muy elevada.
Geriatría: Los pacientes
geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos antimuscarínicos de la
oxibutinina incluso pueden exacerbar los estados patológicos subyacentes, por
lo que este medicamento debe utilizarse con precaución.
Pediatría: La seguridad y la
eficacia de la oxibutina están demostradas solamente en niños mayores de 5 años
de edad. Por lo que no se recomienda su empleo en población de menor edad a la
indicada.
Otros grupos de pacientes:
La oxibutinina debe emplearse con precaución en todos los pacientes con neuropatía
autonómica, enfermedad hepática o renal. La oxibutinina puede exacerbar los
síntomas de hipertiroidismo, cardiopatía isquémica, cardiopatía congestiva,
arritmias cardiacas, hernia hiatal, taquicardia, hipertensión e hipertrofia
prostática. La administración de oxibutinina a pacientes con colitis
ulcerativa, puede suprimir la motilidad intestinal al grado de producir íleo
paralítico o agravar un megacolon tóxico.
Cavidad oral: El uso
prolongado de oxibutinina puede reducir o inhibir la secreción de saliva
contribuyendo de esta manera al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y
candidiasis oral.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la
seguridad de la oxibutinina en mujeres embarazadas. De acuerdo a lo anterior,
no debe ser administrada a mujeres embarazadas, a menos que a criterio del
médico, los beneficios clínicos sobrepasen los riesgos.
Lactancia: Se desconoce si
el fármaco se excreta en la leche humana. Por tal motivo, no se deberá
administrar a mujeres lactando.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas han sido
observadas durante su uso clínico, principalmente como consecuencia de su
efecto anticolinérgico:
Cardiovasculares: Palpitaciones,
taquicardia, vasodilatación.
Dermatológicos: Disminución
de la sudación, exantema.
Gastrointestinales/genitourinario:
Constipación, disminución de la motilidad intestinal, sequedad de boca, náusea
y retención urinaria.
Sistema nervioso: Astenia,
vértigo, mareos, alucinaciones, insomnio, fatiga.
Oftalmológicas: Ambliopía,
disminución de la lagrimación, visión borrosa, midriasis.
Otros: Impotencia,
supresión de la lactancia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se hace mención de las siguientes
interacciones farmacológicas, con base a su potencial significado clínico:
Antimuscarínicos; especialmente
la atropina y compuestos relacionados, ya que el uso concurrente puede
intensificar el efecto antimuscarínico de la oxibutinina.
Depresores del SNC, ya que
el uso concomitante con oxibutinina puede incrementar los efectos sedantes de
cualquiera de estos fármacos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado con el uso
del producto.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Carcinogenicidad: La
administración de oxibutinina a ratones, a dosis 400 veces superior a la
recomendada en el humano por 24 meses, no demostró evidencia de carcinogenicidad.
Mutagenicidad: La
oxibutinina no incrementó la actividad mutagénica cuando se evaluó en los
sistemas experimentales en Schizosaccharomyces pompholiciformis, Saccharomyces
cerevisiae y Salmonella typhimurium.
Fertilidad: Los estudios de
reproducción en cobayo, conejo, rata y ratón, no mostraron evidencia
concluyente de alteraciones de la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: TAVOR® (tabletas y jarabe) y TAVOR CR®, se
administran por vía oral.
TAVOR® Jarabe:
Niños mayores de 5 años de edad:
La dosis usual es de una cucharadita de 5 ml, equivalente a 5 mg, 2 a
3 veces al día, habrá pacientes que solamente necesiten 2.5 ml por toma, la
cucharita viene con graduación para permitir administrar la dosis adecuada. La
dosis máxima recomendada es 15 mg/día una cucharadita de 5 ml, 3 veces al día.
Adultos: La dosis usual es
de una cucharadita de 5 ml equivalente a 5 mg, 2 ó 3 veces al día. La dosis
máxima recomendada son 20 mg/día (4 cucharaditas).
TAVOR® Tabletas:
Niños mayores de 5 años y
adultos: La dosis usual es de una tableta de 5 mg, 2 a 3 veces al día;
habrá pacientes que solamente necesiten 2.5 mg por toma, las tabletas de TAVOR®
están ranuradas para permitir fraccionarlas y administrar la dosis adecuada. La
dosis máxima recomendada es de 20 mg/día, una tableta de 5 mg 4 veces al día.
TAVOR CR® Tabletas de
liberación prolongada: La dosis diaria se ajustará a las necesidades y
respuesta del paciente, teniendo en cuenta que TAVOR CR® se debe tomar una vez
al día.
La dosis de TAVOR CR® tiene un rango
de 10 a 20 mg al día, es decir de 1 a 2 tabletas de liberación prolongada,
pudiendo tomarla(s) por la mañana o por la noche de acuerdo con los
requerimientos del paciente.
Importante: Las tabletas de
liberación prolongada de TAVOR CR®deben tragarse enteras, no masticarlas,
romperlas, ni triturarlas, ya que se destruiría el sistema osmótico de
liberación (SOL) dando como resultado la liberación de una dosis elevada de
oxibutinina acompañada de un aumento en la severidad de las reacciones
adversas, particularmente la sequedad de boca.
Es conveniente informar al
paciente que no debe preocuparse si llegara a observar el esqueleto matriz de
una tableta vacía de TAVOR CR®; lo cual es debido a la dureza de la matriz de
la tableta.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis
con oxibutinina, ha sido asociada con sus efectos anticolinérgicos como son:
Excitación del SNC, bochornos, fiebre, deshidratación, arritmia cardiaca,
vómito y retención urinaria.
El tratamiento recomendado para la
sobredosis de oxibutinina incluye:
Lavado gástrico inmediato,
administración intravenosa lenta de 0.5 a 2 mg de fisostigmina, repetida a
medida que sea necesario hasta un total de 5 mg.
El manejo de la excitación puede
lograrse mediante la administración intravenosa lenta de una solución al 2% de
tiopental sódico o una infusión rectal de 100 a 200 ml de una solución al 2% de
hidrato de cloral.
En el caso de depresión
respiratoria, iniciar y mantener respiración asistida.
Proporcionar tratamiento
sintomático de la fiebre con compresas de hielo y/o baño de esponja.
PRESENTACIONES:
TAVOR® Tabletas: Caja con 10, 20,
30 y 50 tabletas de 5 mg.
TAVOR® Jarabe: Caja con frasco de
120 ml y cuchara dosificadora de 5 ml.
TAVOR CR®: Cajas con 10, 20 y 30 tabletas
de 10 y 15 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Vía
de administración: oral.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia.
No se use en menores de 5 años.
Literatura exclusiva para médicos.
TAVOR® Tabletas y Jarabe:
Hecho en México por:
Emifarma, S. A. de C. V.
Para:
Asofarma de México, S. A. de C. V.
TAVOR CR® Hecho en Argentina por:
Laboratorios Phoenix, S.A.I.C.F.
Distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 217M98, 531M2002 y 587M99, S. S. A. IV
03310100661
