Tafenil®
Tabletas
(Flutamida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA
contiene:
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Flutamida
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250 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento paliativo del cáncer
avanzado de próstata en pacientes no tratados previamente, en pacientes con
falla al manejo con agentes hormonales o en combinación con algún agonista de
la hormona LHRH.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: TAFENIL® es un antiandrógeno no esteroide.
La flutamida ejerce su efecto
antiandrógeno al competir con la testosterona y su principal metabolito, la
dihidrotestosterona por los sitios de combinación de los andrógenos con los
receptores citoplasmáticos en las células blanco prostáticas. Interfiere
también con la retención del complejo receptor andrógeno-dependiente de las
células neoplásicas.
Luego de su administración oral,
la absorción en el intestino es casi completa. Después de 30 minutos puede
identificarse en plasma, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en las
siguientes 2 ó 3 horas.
La flutamida se metaboliza en el
hígado; se han cuantificado por lo menos seis metabolitos, de los cuales la
2-hidroxiflutamida es el metabolito biológicamente activo, éste se encuentra
en concentraciones plasmáticas mayores que el compuesto original y se liga a
las proteínas en porción elevada, 92 a 94%.
Los receptores citoplasmáticos de
testosterona pueden bloquearse consecutivamente cuando la previa hidroxilación
de flutamida en 2-hidroxiflutamida alcance concentraciones mil veces superiores
a la testosterona natural. Con TAFENIL® se obtienen niveles plasmáticos entre
5 y 10 mil veces más que la hormona andrógena natural en un lapso de 2 a 3
horas, luego de administrarse oralmente. Flutamida tiene una vida media
plasmática de 6 horas, la cual se ve aumentada en pacientes geriátricos a 8-9
horas; aproximadamente el 4.2% del fármaco es excretado en orina y heces.
CONTRAINDICACIONES:
Sensibilidad a la flutamida o a los componentes de la fórmula, de esta
preparación.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TAFENIL® no está indicado
en mujeres. No se cuenta con documentación clínica en mujeres en gestación y/o
en periodo de lactancia. Por consiguiente, TAFENIL® no debe administrarse a
mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Las reacciones adversas más
observadas son: Ginecomastia, asociada algunas veces con galactorrea y
mastalgia que desaparecen al reducir la dosis o suspender el tratamiento.
Reportadas con menor frecuencia
están: Diarrea, náusea y vómito, aumento del apetito, insomnio, cansancio,
alteración transitoria de la función hepática que puede requerir, en algunos
casos, monitoreo cuidadoso del paciente, especialmente no se observa:
alteración de las transaminasas, ictericia colestásica, necrosis o encefalopatía
hepática.
Las tabletas de flutamida en
combinación con agonistas LHRH pueden ser causa de bochornos, impotencia
sexual, disminución de la libido, diarrea, náusea y vómito.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La flutamida en combinación con
warfarina puede aumentar el tiempo de protrombina, se recomienda una vigilancia
especial en pacientes con esta combinación de fármacos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Flutamida puede inducir
cambios en los valores normales de la función hepática, aumento del nitrógeno
ureico en la sangre y en menor medida en los valores de creatinina sérica.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Flutamida en diversos estudios como prueba de AMES,
prueba de la reparación del ADN, intercambio de cromátides humanas in vivo
y estudio letal dominante en ratas demostró un potencial mutagénico.
El tratamiento a largo plazo
provocó adenoma testicular de células intersticiales en ratas, sin embargo, se
ignora si este hecho es relevante para el hombre.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Se recomienda una dosis diaria de
750 mg, fraccionada en tres tomas de 250 mg, es decir, una tableta de
preferencia después de los alimentos principales.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los reportes
de la investigación experimental señalan que los síntomas asociados con una
sola dosis de flutamida son: cansancio, fatiga, malestar general, hipoactividad,
erección pilosa, respiración lenta, anorexia, vómito, ataxia y
metahemoglobinemia. No se ha establecido en el hombre la dosis con potencial
letal. La diálisis no se recomienda en caso de sobredosis ya que la flutamida
se une de manera muy elevada a proteínas plasmáticas. La inducción del vómito
es muy recomendable si el paciente está consciente. La vigilancia y monitoreo
son indispensables.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 y 90 tabletas de
250 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco, seco y protegido
de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica.
Hecho en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
282M89, S. S. A.
DEAR-101898/99
