Rantudil
retardMR
Cápsulas
Antiinflamatorio no esteroideo
con acción analgésica
(Acemetacina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada cápsula contiene:
Acemetacina 90
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
RANTUDIL
RETARDMR Cápsulas:
Dolor
y limitación de la movilidad asociados a: Agudización de padecimientos
articulares degenerativos, particularmente de grandes articulaciones y columna
vertebral (osteoartrosis/espondilartrosis). Ataques agudos de gota.
Inflamación de articulaciones, músculos o tendones, tendovaginitis y bursitis.
Lumbociática. Inflamación y edema posteriores a cirugía y traumatismos.
Artritis reumáticas crónicas (poliartritis crónica, artritis reumatoide) y
asociada a psoriasis (artritis psoriásica). Enfermedad de Bechterev
(espondilitis reumatoide). Inflamación y edema después de cirugía y traumas
contusos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de
su administración oral, la acemetacina presenta absorción rápida y total, y se
excreta renalmente hasta en 40% como sustancia intacta (acemetacina libre y
conjugada con glucurónido), como metabolito esterolíticamente formado
(indometacina libre y conjugada), y también después de la separación por éter
(en el grupo metoxi en posición 5) y deacetilación (separación del grupo de
perclorobenzoil) en forma de un compuesto farmacológicamente inactivo. La vía
principal de eliminación de la acemetacina es la bilis y las heces (60%
aproximadamente). Como se describe en algunos antiinflamatorios, la
acemetacina también se acumula en la región de la inflamación.
En
estado estable, después de 6 horas de la última administración de acemetacina
(3 x 60 mg/diarios durante 6 días), los niveles del ingrediente activo encontrados
en el líquido sinovial, en la membrana sinovial, músculo y hueso son
significativamente más altos que en sangre. Por lo tanto, los ingredientes
activos se acumulan en los tejidos involucrados en la patogénesis reumática. La
acemetacina, como todos los antiinflamatorios, presenta un alto grado de unión
a proteínas. La vida media biológica es de aproximadamente 4.5 horas. El tiempo
hasta el nivel pico en sangre (Tmáx) se alcanza significativamente más tarde
con la cápsula retard (acemetacina de 90 mg) que con la cápsula estándar
(acemetacina de 60 mg) (p <0.05).
Los
niveles en sangre después de 2 horas de la administración son
significativamente más bajos con la cápsula retard que con la cápsula estándar
(p < 0.01).
Después
de 6 y 10 horas, los niveles sanguíneos de acemetacina retard son
significativamente más altos que los de la cápsula estándar.
Biodisponibilidad:
La buena biodisponibilidad (aproximadamente 100% en reumáticos) elimina la
posibilidad de absorción insuficiente. No existe diferencia significativa entre
las áreas bajo la curva (AUC) de la concentración en sangre obtenida con
acemetacina retard y estándar, es decir, se consiguió un retraso en la (Tmáx),
sin perder biodisponibilidad.
CONTRAINDICACIONES: La dishematopoyesis no resuelta, último trimestre del
embarazo y la hipersensibilidad a la acemetacina o indometacina son
contraindicaciones absolutas. No se recomienda la administración de Rantudil RetardMR en niños menores de 14 años por no
haber experiencia suficiente en este grupo de pacientes.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La acemetacina no debe utilizarse
en los últimos 3 meses del embarazo, ya que puede inhibir la contractilidad
uterina y aumentar la tendencia hemorragípara. Aunque se ha descartado mutagenicidad
y teratogenicidad de la acemetacina en animales, debe evaluarse cuidadosamente
el riesgo-beneficio antes de prescribir RantudilMR/Rantudil
RetardMR en los 2
primeros trimestres del embarazo, así como durante la lactancia, ya que
pequeñas cantidades de la sustancia activa pasan hacia la leche materna.
Precauciones Generales: Pacientes
con evidencia o con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, enfermedad de
Crohn y colitis ulcerosa o con síntomas gastrointestinales. Los pacientes con
daño en las funciones renal o hepática, con hipertensión o insuficiencia
cardiaca y los pacientes adultos mayores, requieren de vigilancia médica
estrecha. No se debe administrar Rantudil
RetardMR a aquellos
pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo,
ataques de asma, reacciones de la piel o rinitis aguda) a
antiinflamatorios/analgésicos no esteroideos, a menos que se tomen medidas de
seguridad (disponibilidad para una emergencia). Los pacientes que padecen asma,
fiebre del heno, inflamación de la mucosa nasal o algún padecimiento
respiratorio crónico, tienen particular riesgo de reacciones de
hipersensibilidad.
La
administración de Rantudil RetardMR puede intensificar los síntomas de
epilepsia, enfermedad de Parkinson y de alteraciones psiquiátricas
preexistentes.
En
pacientes con tendencia hemorrágica incrementada se puede afectar la agregación
plaquetaria e incrementarse la tendencia al sangrado. Se debe tener precaución
con la coadministración de Rantudil
RetardMR y otros fármacos
que actúan en el SNC y alcohol. Como sucede con otros AINEs, aun cuando se tome
como se indica, este medicamento puede dañar la rapidez de las reacciones
psicomotoras a tal grado que la capacidad para conducir autotransportes o para
operar maquinaria se vea deteriorada. El grado de este efecto aumenta en
combinación con alcohol.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente pueden presentarse:
náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, pérdida del apetito, cefalea,
somnolencia, mareo, cansancio, tinnitus, sangre oculta en heces (que en casos
excepcionales puede causar anemia); úlcera gastrointestinal (algunas veces
acompañada de hemorragia y perforación).
En raras
ocasiones pueden presentarse: estados de ansiedad, confusión, psicosis y
alucinaciones, estado de ánimo depresivo, irritabilidad, debilidad muscular,
neuropatías periféricas, daño renal, edema, aumento de la tensión arterial,
hipersensibilidad acompañada de enrojecimiento de la piel, erupciones cutáneas,
enantemas, edema angioneurótico, hiperhidrosis, urticaria y prurito, alopecia,
reacciones anafilácticas.
En el
tratamiento a largo plazo: degeneración pigmentaria de la retina y opacidad
corneal.
Se han
reportado en casos aislados: anemia hemolítica o aplásica, molestias auditivas,
reacciones cutáneas severas, dermatitis fototóxica, crisis convulsivas,
hipoacusia, insuficiencia renal aguda, hepatitis tóxica y daño hepático,
hiperglucemia y glucosuria, síntomas de angina de pecho, sangrado vaginal,
molestias visuales con visión doble, oscilaciones de manchas de colores en la
visión, disuria, estomatitis y úlceras aftosas en la boca.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las siguientes interacciones se
han descrito al administrar Rantudil
RetardMR con los
siguientes fármacos: pueden elevarse los niveles séricos de digoxina,
monitorizar la depuración del litio, anticoagulantes: riesgo de hemorragia
incrementado (debido a la inhibición de la síntesis de tromboxano), corticoides
y otros antiinflamatorios: alto riesgo de sangrado gastrointestinal, ácido
acetilsalicílico: disminuye las concentraciones sanguíneas de acemetacina,
probenecid: puede retrasar la eliminación de acemetacina, penicilinas: pueden
retrasar la eliminación de acemetacina, antihipertensivos: puede debilitarse
el efecto hipotensor, la furosemida acelera la excreción de acemetacina,
diuréticos ahorradores de potasio: se puede incrementar el nivel sérico de
potasio (hipercaliemia), por lo que debe monitorizarse frecuentemente, y
fármacos que actúan en el SNC y alcohol: se aconseja especial precaución.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos bajo el
tratamiento con Rantudil RetardMR, se han observado: hipercaliemia,
aumento de las enzimas hepáticas, aumento del BUN, leucopenia,
trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La acemetacina se ha probado en
cuanto a sus efectos mutagénicos. Hasta la fecha, las pruebas in vitro
de mutación genética y reparación del DNA han sido negativas. No se ha
encontrado evidencia de ningún potencial carcinogénico de acemetacina en
estudios a largo plazo en ratas. Se ha investigado el potencial embriotóxico de
acemetacina en ratas y conejos, y no se han observado malformaciones.
El periodo de gestación y la duración del parto se
prolongaron posteriormente a la administración de acemetacina. No se detectó
efecto adverso sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: A
menos que se prescriba de otra manera por el médico, la dosis recomendada,
dependiendo de la naturaleza y severidad del padecimiento es 1 cápsula de Rantudil RetardMR cada 12 a 24 horas. En ataques agudos
de gota pueden requerirse dosis mayores, de acuerdo al criterio del médico. La
dosis recomendada es de 180 mg de acemetacina por día (equivalente a 2 cápsulas
de Rantudil RetardMR). Las cápsulas de Rantudil RetardMR deben deglutirse completas, con un poco
de líquido, junto con los alimentos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido al mecanismo de acción del medicamento, los
síntomas de una sobredosis pueden ser: náusea, vómito, dolor epigástrico,
sudoración, alteraciones del sistema nervioso central, hipertensión y edema de
la región maleolar, oliguria, hematuria, depresión respiratoria, convulsiones
y coma. No se conoce algún antídoto específico. Se recomiendan medidas
sintomáticas, como lavado gástrico, estimulación de la diuresis con regulación
simultánea del balance de líquidos y, si es necesario, tratamiento para estado
de choque.
PRESENTACIÓN: Rantudil
RetardMR caja con 14 cápsulas
de 90 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Ninguna.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Las cápsulas de Rantudil
RetardMR no deben utilizarse
después que la fecha de caducidad ha expirado. Mantenga todos los medicamentos
fuera del alcance de los niños, en un lugar fresco y seco.
Su venta requiere receta médica. Literatura
exclusiva para médicos.
BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 247M96 y 240M96, S. S. A. IV
KEAR-309643/RM2000
