Sekretovit* ex
Solución
(Ambroxol y clenbuterol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
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Clorhidrato de ambroxol
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750
mg
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Clorhidrato de clenbuterol
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0.5
mg
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
SEKRETOVIT* EX, mucolítico y broncodilatador indicado en bronquitis aguda,
bronquitis crónica, bronquitis asmatiforme, asma bronquial y en general en
todos aquellos procesos agudos y crónicos que cursan con retención de
secreciones y broncospasmo.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Tras la administración del ambroxol por vía oral,
una tercera parte de la dosis es metabolizada a nivel hepático como primer paso
y este efecto se repite al ser elevada la dosis única oral respectiva.
Con una dosis inicial de 30 mg de ambroxol, se obtienen
rápidamente elevados niveles plasmáticos.
Los niveles plasmáticos máximos son de casi 80 ng/ml, en
tanto que los niveles mínimos son de 25-30 ng/ml, tras la administración
repetida de 2 tomas de 30 mg de ambroxol. Estos valores son aplicables a la
administración a largo plazo. Se fija en un 90% a las proteínas y se distribuye
rápidamente de la sangre a los tejidos.
La biotransformación en el ser
humano sigue un esquema sencillo y claro. Se transforma en diversos productos
metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte en forma de conjugados
hidrosolubles fácilmente filtrables por el riñón, como glucurónidos y ácido
dibromoantranílico; casi el 90% de la dosis administrada se elimina por vía
urinaria.
El clorhidrato de ambroxol se
caracteriza por ejercer acciones secretolítica y secretomotora, ya que además
de fluidificar la secreción viscosa y adherente, activa el mecanismo de
depuración mucociliar al tiempo que estimula el sistema surfactante que mejora
la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar,
disminuyendo además la fuerza de adhesividad de las mismas en las vías
respiratorias de mayor calibre.
En cuanto a la farmacocinética y el metabolismo del
clenbuterol en el ser humano, se ha determinado que tras la administración oral
hay una completa absorción del mismo; en lo que respecta a su eliminación, ésta
ocurre por vía urinaria en forma inalterada casi en su totalidad.
Se ha establecido que tras la
administración oral de una dosis única de 0.02 mg de clenbuterol, los niveles
plasmáticos máximos se alcanzan entre las 2 y 3 horas siguientes, en tanto que
la absorción es rápida y casi completa; la vida media de penetración es de 1
hora. Se fija en un 50% a las proteínas plasmáticas. La eliminación del plasma
se realiza en dos fases: una fase rápida de eliminación que tiene una vida
media de 1 hora, y una segunda fase o fase lenta, que tiene una vida media de
34 horas.
La eliminación se lleva a cabo
fundamentalmente por vía renal. El 87% del fármaco citado se elimina por dicha
vía en un periodo superior a las 86 horas siguientes a la administración.
Extrapolando el tiempo de eliminación, puede decirse que prácticamente el 100%
se elimina por vía urinaria.
El 75% de la sustancia original permanece inalterada en el
plasma y sólo una pequeña parte se metaboliza.
El clorhidrato de clenbuterol es un agente agonista beta2 que por medio de la activación de la
adenilciclasa incrementa el AMP cíclico en la musculatura lisa bronquial, con
lo cual se produce relajación de los bronquios y se inhibe la liberación de
mediadores químicos.
Es importante mencionar el hecho de que el clorhidrato de
clenbuterol ejerce además una acción estabilizadora sobre la membrana de los
mastocitos, impidiendo así la liberación de histamina y de sustancias
histaminomiméticas.
Con el fin de comparar la biodisponibilidad de los
clorhidratos de ambroxol y de clenbuterol al ser administrados en asociación en
una misma forma farmacéutica (solución), con la biodisponibilidad obtenida
después de la administración de formulaciones de referencia conteniendo sólo
uno de los fármacos citados, se realizó un estudio doble ciego cruzado mediante
el cual se comprobó que al ser administrados en una misma forma farmacéutica no
modifican su biodisponibilidad y por lo tanto pueden emplearse asociados en la
terapéutica.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a los componentes de la fórmula. Estenosis subvalvular aórtica idiopática.
Tirotoxicosis, taquiarritmias. Primer trimestre del embarazo y úlcera gástrica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Este medicamento se deberá administrar
con precaución después de un reciente infarto al miocardio. Aunque no han sido
demostradas estas acciones, siguiendo normas internacionales, no se recomienda
el empleo del medicamento durante los tres primeros meses del embarazo.
Por la acción
uteroinhibidora del clorhidrato de clenbuterol, el medicamento no se debe
administrar durante el último periodo próximo al parto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Ocasionalmente se presentan trastornos gastrointestinales
como diarrea, náusea y vómito. Los sujetos con mayor sensibilidad llegan a
desarrollar discreto temblor o ligera inquietud, taquicardia o palpitaciones
que generalmente se presentan al inicio del tratamiento; en estos casos se
recomienda reducir la dosis.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La acción del clorhidrato de
clenbuterol puede ser contrarrestada por betabloqueadores y en sentido inverso.
SEKRETOVIT* EX puede administrarse con otro tipo de medicamentos sin riesgo de
interacciones adversas. Esta observación es válida sobre todo para tratamientos
concomitantes con fármacos utilizados en forma rutinaria en pacientes
hospitalizados como: glucósidos cardiacos, diuréticos y corticosteroides.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No han sido reportadas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El potencial de estos efectos no ha sido establecido.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Solución oral:
Niños de 3 a 5 años: 1 ml
(20 gotas) de SEKRETOVIT* EX Solución gotas cada 12 horas.
Niños de 1 a 2 años: ½ ml
(10 gotas) cada 12 horas.
Lactantes hasta 1 año: ¼ ml
(5 gotas) cada 12 horas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no
se han reportado casos de intoxicación por el clorhidrato de ambroxol en el ser
humano. La sobredosificación accidental con clorhidrato de clenbuterol se
manifiesta por inquietud, temor, rubor facial, taquicardia y temblor. Los
valores tensionales se pueden elevar.
La ingestión aguda de 0.6 mg de
clenbuterol puede ser controlada sin complicaciones mediante la administración
de un betabloqueador, una hora y media después de su administración.
PRESENTACIÓN:
Solución: Frasco con 20 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. El empleo de este medicamento durante
el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva
para médicos.
Hecho en México por:
Boehringer Ingelheim
Promeco,
S. A. de C. V.
Reg.
Núm. 260M90, S. S. A.
LEAR-311343/2000
