Selectofen
Selectofen l.p.
Grageas con capa entérica,
solución inyectable, gel
y grageas de liberación prolongada
Antiinflamatorio
(Diclofenaco)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA de SELECTOFEN
contiene:
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Diclofenaco sódico
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50
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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Cada ampolleta de SOLUCIÓN
INYECTABLE de SELECTOFEN contiene:
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Diclofenaco sódico
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75 mg
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Vehículo, c.b.p. 3 ml.
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Cada 100 g de GEL de SELECTOFEN contienen:
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Diclofenaco sódico
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1 g
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Excipiente, c.s.p. 100 g.
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Cada GRAGEA de liberación prolongada de SELECTOFEN
L.P. contiene:
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Diclofenaco sódico
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100 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SELECTOFEN
está indicado en tratamiento inicial, agudo o crónico de los siguientes
síntomas:
– Artritis
reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artrosis y
padecimientos inflamatorios y/o degenerativos del sistema musculosquelético.
– Padecimientos
traumáticos: esguinces, contusiones, luxaciones, fracturas.
– Síndrome
doloroso de columna vertebral.
– Ataque
de gota.
– Inflamaciones
y dolores postoperatorios.
– Dismenorrea
primaria.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La actividad
antiinflamatoria, analgésica y antirreumática de SELECTOFEN se debe a las
propiedades del diclofenaco sódico. Al igual que otros inflamatorios no
esteroideos su mecanismo de acción se desconoce, pero se cree que esté
involucrado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El
diclofenaco presenta una actividad superior a la del ácido acetilsalicílico y
de la indometacina.
Absorción: Después de 20-30 minutos de la administración
oral y de 20 minutos de la administración intramuscular de SELECTOFEN, se
alcanzan concentraciones hemáticas óptimas de 2.5 mcg/ml. La depuración
plasmática es de 263 + 56 ml/min, la cantidad de diclofenaco absorbida por la
piel es proporcional al tiempo de contacto y el área de aplicación y depende de
la dosis tópica total y del tipo de piel. El diclofenaco se puede medir en el
plasma, tejido sinovial y líquido sinovial.
Distribución: El diclofenaco se liga en 99% a las
proteínas plasmáticas en forma reversible. La farmacocinética no se modifica
con administraciones repetidas; tampoco se produce acumulación si se respetan
los intervalos recomendados.
Metabolismo: El diclofenaco se metaboliza rápidamente
en el hígado, formando glucurónidos y por hidroxilación simple o conjugada.
Excreción: Entre 40-60% del diclofenaco es excretado
por orina y 35% por bilis; puede así decirse que su excreción es renal y
biliar. Los conjugados del metabolito principal el 4-hidroxidiclofenaco
constituyen 20-30% lo eliminado por orina y 10-20% se elimina por bilis.
Los conjugados de otros metabolitos representan de
10-20% y de éstos sólo pequeñas cantidades son eliminados por bilis.
El 10% de conjugados no hidroxilados son eliminados por
orina y menos del 5% por bilis. No hay diferencia entre adultos y ancianos en
lo que se refiere a su absorción, niveles hemáticos, metabolitos y excreción.
En enfermos con padecimientos renales y padecimientos en
hígados, las concentraciones hemáticas y la eliminación es similar a la de
pacientes sanos.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad a cualquier
componente de la fórmula.
No se debe administrar a pacientes que han desarrollado
asma, urticaria u otro tipo de reacción alérgica a los analgésicos-antiinflamatorios
no esteroideos; ya que se han reportado reacciones anafilácticas graves.
Pacientes con úlcera péptica sangrante.
Enfermedad acidopéptica.
Hipertensión arterial severa.
Insuficiencia cardiaca renal y hepática.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El
uso de diclofenaco está asociado con afecciones gastrointestinales severas como
sangrado, ulceración y perforación; por tanto, debe ejercerse una estricta
vigilancia médica a pacientes tratados crónicamente (usar la dosis efectiva
más baja).
En caso de sangrado de úlcera, la medicación debe suspenderse.
Al igual que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos
se pueden presentar anormalidades en algunas pruebas de función hepática. En
pacientes de edad avanzada usar medicación con cautela.
No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Tracto gastrointestinal: Dolor abdominal, náuseas, vómito,
diarrea, calambres abdominales, flatulencia, anorexia; raras veces, úlcera
péptica con o sin hemorragia o perforación, diarrea sanguinolenta y
pancreatitis.
SNC: Cefalea, vértigo; raras veces, somnolencia,
desorientación, trastornos de memoria, insomnio, alteración en el oído,
trastornos de visión.
Piel: Eritemas o erupciones.
Riñones: Casos aislados, insuficiencia renal y
trastornos urinarios.
Hígado: Aumento de las enzimas séricas de aminotransferasa
(TGO, TGP).
Hipersensibilidad: En raras
ocasiones, reacciones de hipersensibilidad como asma. En aplicación cutánea
pueden aparecer como reacciones locales: escozor, enrojecimiento, ardor de la
piel o un brote de exantema vesicular, ampollas o descamación de la piel; y
reacciones sistémicas. En casos aislados, exantema generalizado y/o reacciones
de hipersensibilidad y fotosensibilidad.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No
debe administrarse simultáneamente con preparados de litio o digoxina, ya que
puede elevarse su nivel plasmático y causar hiperpotasemia a pacientes que
toman diuréticos ahorradores de potasio.
El uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos
puede favorecer la aparición de efectos colaterales.
En pacientes tratados con anticoagulantes se debe tener una
estrecha vigilancia por los antecedentes que se presentan con otros
analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, aún cuando con diclofenaco no se
ha reportado ningún caso.
El diclofenaco actúa inhibiendo la
síntesis de prostaglandinas renales, por lo cual hay que actuar con
precaución para evitar aumentar la toxicidad con metotrexato y la ciclosporina.
En el uso tópico no se han reportado hasta la fecha dichas reacciones.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
El diclofenaco altera la agregación plaquetaria, sin afectar el tiempo
de sangrado, la protrombina y el fibrinógeno plasmático o los factores V, VII y
XI, por lo cual se recomienda efectuar controles de cuadro hemático, así como
de función renal y hepática.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Hasta la fecha no se han reportado efectos
relacionados con este punto.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral:
Grageas y grageas de liberación prolongada:
Artritis reumatoidea y
osteoartritis: 1 gragea 3 ó
4 veces al día.
Espondilitis anquilosante: 1
gragea 2 veces al día.
Padecimientos reumáticos leves
o tratamientos prolongados: 1 gragea 2 veces al día.
Solución inyectable: Intramuscular profunda o
intravenosa por infusión. La dosis para adultos es de 1 ampolleta intramuscular
profunda diaria, para tratamientos cortos y se puede aumentar hasta 2
ampolletas por día.
No debe administrarse por más de 2 días. En caso necesario,
seguir con tratamiento oral.
Gel cutáneo: De 2 a 3 veces al día y según la
extensión de la zona dolorosa, friccionando suavemente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosificación las medidas son de apoyo y sintomáticas.
Se desconoce un cuadro clínico por intoxicación con diclofenaco.
En cuanto a la vía de administración tópica, la sobredosificación es muy
poco probable. Las reacciones que pueden presentarse son vértigo, confusión,
visión borrosa.
PRESENTACIONES:
SELECTOFEN:
Caja con 20 grageas con
capa entérica de 50 mg.
Solución inyectable: Caja
con 4 ampolletas de 3 ml con 75 mg.
Gel: Caja con tubo con 60
g.
SELECTOFEN L.P.:
Grageas de liberación
prolongada: Caja con 10 y 20 grageas de 100 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y protegido de la
luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se administre durante el embarazo,
la lactancia ni en niños menores de 12 años.
Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S. A.
Regs. Núms. 244M96, 127M96,
358M98 y 265M97, S. S. A.
LEAR-109804/RM2000,
CEAR-110021/RM2001,
GEAR-203770/R98 y HEA-21865/97
