UrofloxMR
Tabletas
(Rufloxacino)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada tableta
contiene:
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Clorhidrato de rufloxacino
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200 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Infecciones del tracto urinario: cistitis,
pielonefritis y prostatitis crónica.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El rufloxacino es una nueva fluoroquinolona de
amplio espectro antibacteriano.
En humanos ha demostrado tener una vida media
prolongada, lo cual permite una administración de una vez por día.
Su larga vida media y su buena penetración a los
tejidos, le confieren una cobertura antibacteriana al menos durante tres días
después de la suspensión del tratamiento. Por esta situación, en general el
resultado clínico es bueno a pesar de que exista un apego insuficiente al
tratamiento de parte del paciente.
Los estudios experimentales de farmacocinética
mostraron que el rufloxacino es rápidamente absorbido después de la
administración oral, con Tmáx de aproximadamente 1-2 horas y buena
disponibilidad, la cual se estima entre 50 al 70% de las dosis de 25 a 100
mg/kg.
Después de la absorción la distribución tisular es
buena, con concentraciones varias veces mayores a las alcanzadas en el plasma.
El rufloxacino por sí mismo (inmodificado) cruza la barrera hematoencefálica
pobremente.
Cuando se administró oralmente en humanos, el rufloxacino
fue bien absorbido.
Después de una sola dosis de 400 mg, se alcanzó una
concentración pico en el suero, de 4 mcg/ml, aproximadamente a las 4 horas
después de la administración.
El fármaco se distribuyó ampliamente en los tejidos,
alcanzando en algunas zonas más altas concentraciones que las logradas en el
suero.
En el plasma humano el enlace a las proteínas alcanzó
el 70%, siendo la vida media del fármaco de cerca de 30 horas tanto en sujetos
sanos como en pacientes.
La excreción se llevó a cabo a través de la orina y
en menor cantidad a través de la bilis.
Fue metabolizada en el hígado, siendo el metabolito
principal el derivado desmetilado, el cual también tiene actividad
microbiológica.
Concentraciones estables (Steady-state) del fármaco
son alcanzadas entre 12-24 horas después de una do-
sis única de 400 mg y este hecho, combinado con la prolongada vida media,
asegura un efecto antibacterian
o duradero (al menos durante 72 horas) aun en el tracto urinario.
Altas concentraciones de rufloxacino (70 mcg/ml) son
todavía encontradas en la orina 12-24 horas después
de finalizar el esquema de dosis múltiple (400 mg en el primer día y 200 mg los
días siguientes).
Es discretamente metabolizado por el hígado. El
aclaramiento renal es de 20 ml/min.
El rufloxacino ha demostrado ser un agente
antibacteriano de amplio espectro con actividad contra bacterias grampositivas
y gramnegativas.
La actividad antibacteriana in vitro fue mucho
mayor
que la del ácido nalidíxico y similar a la de la ofloxacina. Como las demás
quinolonas, el rufloxacino es un antibiótico bactericida.
La Concentración Inhibitoria Mínima (CIM) no fue
afectada por el tamaño de la carga bacteriana y solamente fue marginalmente
afectada por el pH del medio de cultivo, siendo levemente mejor que la
ofloxacina en condiciones ácidas y neutras.
El rufloxacino es activo también in vivo. En
septicemias con inoculación bacteriana moderada (cinco veces la DL). Es de
interés particular para el uso clínico el que el rufloxacino tiene actividad in
vivo similar a la de la ofloxacina y ciprofloxacina contra infecciones experimentales
subcutáneas y de las vías aéreas inferiores.
En pruebas de inducción de resistencia del tipo
multipasos y de resistencia cruzada se encontró que el comportamiento del
rufloxacino es similar al de la 2a. generación de quinolonas, difiriendo del de
la 1a. generación cuyo mejor ejemplar es el ácido nalidíxico.
De hecho el ácido nalidíxico produce resistencia más
rápidamente del tipo multipasos; mientras que el rufloxacino induce resistencia
cruzada de una sola vía con las quinolonas de la 1a. generación, por lo que se
dice que la bacteria resistente a la 1a generación de quinolonas es todavía
sensible a la 2a. generación de quinolonas, pero no al revés.
Como las otras quinolonas, el mecanismo primario de
actividad antibacteriana del rufloxacino es la inhibición de la DNA girasa, una
enzima esencial para el cambio de conformación del DNA, la cual es necesaria
para algunos procesos vitales de la célula bacteriana, como la replicación, la
transcripción, la reparación y la recombinación del DNA.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad confirmada a este tipo de medicamentos.
No se aconseja la administración del medicamento a
pacientes con epilepsia o con historia de convulsiones. Aunque no existe
evidencia de daño al cartílago de crecimiento, en animales, como precaución se
aconseja no administrar este medicamento a pacientes embarazadas, en etapa de
lactancia o a pacientes menores de 18 años de edad.
Asimismo se debe evitar su uso en pacientes con
problemas de desarrollo óseo.
PRECAUCIONES
GENERALES: Debido a que el rufloxacino al igual que otras
quinolonas es eliminada principalmente por la orina, debe ser usada con
precaución en pacientes con falla renal, reduciendo la dosis, en proporción a
la insuficiencia.
El paciente en tratamiento con rufloxacino debe ser
advertido de no exponerse al sol u otra fuente de ra-
yos UV.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Véase Contraindicaciones.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS:
Gastrointestinales: Náusea, dispepsia, vómito,
diarrea.
SNC: Cefalea, irritabilidad, insomnio, mareo.
Hipersensibilidad: Eritema, prurito, rash
cutáneo y otros efectos dermatológicos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como con las otras quinolonas, debe
tenerse en mente la posible interacción con teofilina u otros derivados de
xantinas, originándose disminución en el aclaramiento renal de las mismas, con
el probable incremento de la toxicidad para el paciente.
Aunque con el rufloxacino la cristaluria que aparece
en pacientes con dietas alcalinizantes ha sido menor, siempre hay que tener en
cuenta este hecho al administrar cualquier quinolona a pacientes vegetarianos,
con insuficiencia renal, con cálculos renales, deshidrata-
dos, y en tratamientos prolongados con este tipo de fármacos.
Se sugiere evitar la administración del rufloxacino
cercanamente a la administración de antiácidos, porque estos últimos pueden
evitar la absorción de la primera.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha, el fármaco no
ha provocado alteraciones en ninguno de los parámetros sanguíneos.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad para la función reproductiva
indicaron que dosis altas del fármaco (30 a 50 veces la utilizada en humanos)
retardaron el desarrollo fetal lo suficiente para indicar embriotoxicidad con
retardo en la osificación en algunos casos.
No se observaron efectos mutagénicos in vitro
en sistemas procariótico (prueba de Ames con Salmonella typhi) y
eucariótico (S. pombe, células CH-V79), ni se observaron in vitro
ni in vivo efectos clastogénicos (pruebas de micronúcleos de ratón o
linfocitos humanos).
Tampoco apareció el fenómeno de reparación-daño de
DNA en sistemas eucarióticos (células diploides humanas).
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada está entre los 200 y 400 mg/día
dependiendo de la indicación y severidad del cuadro clínico.
En general el tratamiento secuencial, es el
recomendado, iniciando con una carga de 400 mg el primer día, seguido de una
dosis de mantenimiento de 200 mg/día los siguientes días.
El régimen de dosificación de 400 mg/día durante
varios días, debe reservarse para aquellos cuadros severos por ejemplo
pielonefritis crónica, o en pacientes en quienes se asocia alguna enfermedad
que puede dificultar el tratamiento de la infección.
La duración del tratamiento en cuadros infecciosos
agudos será entre cinco y diez días.
Se recomiendan las siguientes posologías: En
el tratamiento de las cistitis y uretritis no complicadas una dosis única de
400 mg.
Prostatitis bacteriana: 400 mg el primer día,
continuando con 200 mg por día, durante 4 semanas.
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han
reportado casos de sobredosificación en humanos.
PRESENTACIONES:
Caja con 2 ó 6 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C,
en lugar seco.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
Manténgase fuera del alcance
de los niños.
No se administre durante el embarazo,
lactancia ni a menores de 18 años.
Hecho en Italia por el investigador original:
Mediolanum Farmaceutici, S.p.A
Distribuido por:
Armstrong
Laboratorios de México,
S. A. de C. V.
Bajo licencia de:
Mediolanum Farmaceutici, S.p.A, Italia.
Reg. Núm. 600M99, S. S. A. IV
KEAR-207528/RM2000
