Xylocaína®
Ungüento
(Lidocaína)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada
100 g de UNGÜENTO contienen:
Lidocaína
5 g
Excipiente,
c.b.p. 100 g.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Empleado como
anestésico tópico para alivio de la sintomatología dolorosa de heridas
superficiales; como por ejemplo, el tratamiento de la osteitis alveolar. Para
manejo de la vía aérea superior en el caso de intubación traqueal con paciente
despierto o maniobras laringoscópicas. Como anestésico tópico para aliviar
temporalmente la sintomatología dolorosa asociada a quemaduras menores,
abrasiones de la piel, quemaduras solares, herpes zoster, herpes labialis,
prurito, pezones inflamados o picaduras de insectos. A nivel de membranas
mucosas, para hemorroides y fisuras, para quitar temporalmente el dolor más que
la inflamación secundaria.
Como
lubricante y para aminorar el dolor durante procedimientos de diagnóstico y
tratamiento mediante instrumentación: proctoscopias, sigmoidoscopias, cistoscopias,
esofagoscopias, etcétera.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: XYLOCAÍNA® (lidocaína) ocasiona un bloqueo reversible
de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la
permeabilidad celular a los iones de Na+ (sodio), ya que ejercen su acción
sobre los cana-les de Na+ que se localizan en la superficie de la membrana
celular. De esta forma, altera el desplazamiento iónico, previniendo la
generación y la conducción del impulso nervioso.
La
lidocaína tiene un pKa de 7.9, un coeficiente de partición aceite/agua de 2.9,
se une a proteínas plasmáticas en 65% (primordialmente a la a-1-glucoproteína ácida).
La
velocidad de absorción es bifásica; dependerá de la dosis, ruta de
administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco; por
ejemplo, a nivel de
administración tópica en mucosas y heridas, XYLOCAÍNA® constituye un anestésico tópico cuya
absorción es muy rápida e importante.
En el
tracto gastrointestinal se absorbe bien, aunque sufre un metabolismo hepático
muy amplio, que depende de la perfusión del mismo y de la actividad enzimática.
XYLOCAÍNA® tiene un pH de 5.0-7.0, depuración
plasmática total de 0.95 l/min, un volumen de distribución en estado estable de
91 l, una vida media de eliminación de 1.6 horas y un radio de extracción
hepática de 0.65. XYLOCAÍNA® se
depura por metabolismo hepático a monoetilglicinaxilidina (MEGX) y
glicinaxilidida (GX). Aproximadamente 90% de XYLOCAÍNA® administrada se excreta en forma de
varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios. El principal
metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina. Debido a que XYLOCAÍNA® se metaboliza rápidamente, ninguna
condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de XYLOCAÍNA®. La vida media puede ser prolongada dos
o más veces en pacientes con insuficiencia hepática. La insuficiencia renal no
afecta la cinética de XYLOCAÍNA®,
pero propicia la acumulación de sus metabolitos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a XYLOCAÍNA®, anestésicos de tipo amida o a los
componentes del ungüento.
Pacientes
con infección en el área de aplicación.
PRECAUCIONES GENERALES: La seguridad y eficacia de los agentes locales, depende de la
dosis exacta, adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que
se tengan para prevenir o atender posibles emergencias. Siendo ideal utilizar
la dosis mínima necesaria para producir efecto anestésico.
Cuando se
utilicen anestésicos locales se deberán tener en mente las siguientes
situaciones y precauciones:
• Indicar a los pacientes que vayan a utilizar el
fármaco a nivel de mucosas o vía oral que deberán circunscribirse sólo a las
indicaciones de dosificación especificadas por el médico, para que no tengan
riesgo de presentar reacciones adversas o tóxicas.
• Habrá que recordar que los pacientes con
bloqueo cardiaco total o parcial, tienen riesgo de depresión de la conducción
miocárdica (inotrópico negativo) producida por altas concentraciones
plasmáticas de los anestésicos locales, por lo que habrá que aplicarlos con
precaución. Evitando llegar a utilizar dosis tóxicas del fármaco.
• En cabeza y cuello hay una vascularización muy
profusa con gran proximidad de las estructuras del SNC, deberá abordarse con
cautela esta área, aun y cuando se apliquen pequeñas cantidades del fármaco, ya
que se pueden alcanzar fácil y rápidamente concentraciones plasmáticas altas
del medicamento, si éstas se administran muy frecuentemente sin dar adecuados
periodos de latencia, o bien, grandes dosis en mucosas lesionadas.
• Pacientes con enfermedad hepática y renal
avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor.
• Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos,
anémicos o en mal estado general. A quienes se deberá poner en condición lo más
óptima posible antes de cualquier procedimiento y se les deberá reducir la
dosis.
• Se puede aplicar en mucosas inflamadas para
tratamiento de síndromes dolorosos crónicos en conjunto con otras medidas de
tratamiento, no como única terapéutica.
• Hay que recordar que los pacientes a los que se
les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante
infiltración, spray, gel o ungüento; pierden la sensibilidad temporal, por lo
cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, paladar, los
carrillos. O bien, al tener alteraciones de la deglución con el riesgo
implícito de aspiración bronquial. Por lo tanto, deberán posponer la ingesta de
alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: XYLOCAÍNA® atraviesa la barrera placentaria, siendo
la concentración plasmática superior en el feto; sin embargo, no se han
encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, en la
incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. También se
encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no
representan un riesgo para el bebé. Sin embargo, se deberá administrar con
precaución durante el embarazo y la lactancia, en caso de ser necesario.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones alérgicas son muy raras, pero al
presentarse, pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Lo más
frecuente es que se presenten como reacción a los componentes del ungüento, más
que al anestésico mismo.
Entre
las reacciones que se presentan al utilizar XYLOCAÍNA® en spray, gel, viscosa y en algunos
casos ungüento se pueden ver cambios en el tono de voz, enronquecimiento,
pérdida de la misma o alteraciones de la deglución, todas ellas reversibles una
vez que haya pasado el efecto del fármaco.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Deberá
tenerse precaución en pacientes, que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente
relacionados con los anestésicos locales, pues los efectos tóxicos pueden ser
aditivos. Reduciendo o ajustando las dosis de ambos fármacos, en estos casos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de
laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En
concentraciones terapéuticas, XYLOCAÍNA®
no es carcinogénica, teratogénica o mutagénica, ni tiene efecto sobre la
fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: XYLOCAÍNA® es un ungüento blanquecino, de
consistencia tersa y untuosa, inoloro e insípido, soluble en agua y libre de
conservadores, que al aplicarse a nivel de mucosas se absorbe de forma
importante, cuando éstas se encuentran lesionadas y en dosis muy repetidas con
intervalos muy cortos de aplicación, se pueden llegar incluso a presentar
niveles tóxicos. No se absorbe en piel intacta, sólo en aquélla lesionada o en
las mucosas. Una vez aplicada se presentará el efecto anestésico de 3-5 minutos
en las mucosas.
Las
siguientes recomendaciones de dosificación deberán ser vistas como una guía.
Teniendo en cuenta ante todo la experiencia clínica y el conocimiento médico
del paciente y su estado físico para el cálculo de la dosis requerida:
Quemaduras
o tejido lesionado: Se recomienda aplicar una fina capa de ungüento
utilizando una gasa estéril, para un adecuado control de la sintomatología.
Intubación
endotraqueal: Aplique 1-2 g del tubo a la sonda antes de realizarla.
Pezones
inflamados: Se aplicará una capa delgada de ungüento en éstos con una gasa.
El ungüento deberá ser completamente retirado antes de la siguiente tetada o
sesión de amamantamiento.
No se
deberán aplicar más de 20 g de ungüento en un periodo de 24 horas en adultos
sanos.
En
pacientes debilitados, ancianos o niños de menos de 12 años de edad, pacientes
con enfermedad aguda o con sepsis: Deberán ajustarse o reducirse
las dosis de acuerdo a su edad, peso, condición física y patología.
En
procedimientos prolongados: Utilizar la dosis más alta aplicándola durante
cinco o más minutos para evitar toxicidad y al mismo tiempo permitir una
latencia adecuada con un efecto anestésico eficiente.
La
absorción a nivel nasofaríngeo es más lenta, por lo cual se le deberá dar un
mayor tiempo de latencia, de
10 minutos aproximadamente.
En
niños para aplicación en nariz, cavidad oral y orofaringe: Se dosificará de
4-5 mg/kg de peso en un periodo de 24 horas.
En
niños de menos de 12 años: No se deberá exceder de una dosis de 0.1
g/ungüento/kg de peso (que corresponden a 5 mg/kg de lidocaína).
Este
ungüento puede utilizarse también como lubricante, para endoscopias o los
instrumentos endoscópicos y se sugiere no aplicar capas gruesas a las lentes.
Este
medicamento permite un efecto anestésico con duración limitada a 20-30 minutos
aproximadamente, después de lo cual no quitará las molestias producidas por una
manipulación terapéutica o diagnóstica.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Con las dosis recomendadas del ungüento de
XYLOCAÍNA® no se han reportado
efectos tóxicos.
Toxicidad
sistémica aguda: Si se presentan niveles sistémicos altos debidos a
sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis
a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales, o bien, por hipersensibilidad
o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia). Los síntomas se
presentarán rápidamente a los 1-3 minutos, o bien, en caso de absorción más
lenta a otro nivel, pueden tardarse hasta 20-30 minutos.
Reacciones
del sistema nervioso central: Las reacciones pueden ser de depresión o
excitación: nerviosismo, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, dolor de
cabeza leve, alteraciones visuales, visión doble o borrosa, tinnitus,
temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones
sensitivas y desorientación que por lo general preceden a las convulsiones,
inconsciencia e inclusive paro respiratorio; o, únicamente inconsciencia y
paro.
Reacciones
cardiovasculares: Reacciones de depresión: hipotensión, depresión
miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos. Es
importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier
retraso puede dar como resultado hipoxia, acidosis y daño cerebral progresivo.
La mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de
sintomatología del SNC.
Manejo
de la toxicidad: Detener la aplicación del fármaco. Se debe colocar al
paciente con las piernas elevadas 30-45° arriba del plano horizontal. Mantener
vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la hipoxia y
acidosis. Obtener una vía venosa adecuada, controlar las convulsiones, si no
cesan en 15-30 segundos administrar diazepam (Valium) 0.1 mg/kg/I.V. o bien,
tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/kg, requiriéndose asistencia ventilatoria.
También se puede emplear succinil-colina para producir relajación y cese de las
contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre con protección
cerebral y ventilación asistida. El apoyo circulatorio se realiza mediante la
aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aun
así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 a 10 mg I.V. Si no
se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive
aplicación de adrenalina 0.1 a 0.2 mg I.V. o intracardiaca repitiendo la dosis
cuantas veces sea necesario. Aplicando al mismo tiempo respiración boca a boca
o intubación endotraqueal inmediata.
PRESENTACIÓN: Caja
con tubo de 35 g.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para
médicos. No se deje al alcance de los niños.
Hecho en México por:
ASTRAZENECA, S. A. de
C. V.
Reg. Núm. 44857, S.
S. A. IV
IEAR-307068/RM2001
