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Xylocaína^®                                        

Solución

(Lidocaína)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Lidocaína                     10 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestésico local.

Cada emisión de la bomba-spray contiene 10 mg de XYLOCAÍNA^® base. Se utiliza para pequeñas ­curaciones orales. Procedimientos armados en otorrinolaringología a nivel de nariz, como las punciones del seno maxilar, inserción de tubos e instrumentos al tracto respiratorio, procedimientos en laringe, tráquea y bronquios. En anes­tesiología para maniobras a nivel de orofaringe como laringoscopia directa e indirecta. En intubaciones con paciente despierto. Procedimientos armados endoscó­pi­cos como gastroscopias, esofagoscopias. Iniciándose el efecto a los 1-3 minutos con una duración de 10-15 minutos.

Recientemente se ha reportado su utilidad como adyuvante de la analgesia posquirúrgica, en la tonsilectomía e inclusive a nivel local en heridas como la histerecto-mía y circuncisión. En ginecología para sutura de desgarres mucosos y biopsias.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: XYLO­CAÍNA^® (lidocaína) ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones de Na+ (sodio), ya que ejercen su acción sobre los canales de Na+ que se localizan en la superficie de la membrana celular. De esta forma altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso.

Lidocaína se une a proteínas plasmáticas en 65% (primordialmente a la a-1-glucoproteína ácida).

La velocidad de absorción es bifásica, dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco, por ejemplo a nivel de administración tópica en mucosas y heridas, XYLOCAÍNA^® constituye un anestésico tópico cuya absorción es muy rápida e importante como también sucede con la aplicación intratraqueal o bronquial.

En el tracto gastrointestinal se absorbe bien, aunque sufre un metabolismo hepático muy amplio, que de-
pende de la perfusión del mismo y de la actividad enzimática. XYLOCAÍNA^® se depura por metabolismo hepático. La principal ruta del metabolismo en humanos es N-deal­quilación a monoetilglicinaxilidina (MEGX),
seguida por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a
4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX puede sufrir también N-dealqui­lación a glicinaxilidida (GX). La farmacología y toxicología de MEGX y GX son similares pero menos potentes que lidocaína. Aproximadamente 90% de XYLOCAÍNA^® administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos de 10% se excreta sin cambios en orina. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina, se excreta en 70 a 80%. Debido a que XYLOCAÍNA^® se metaboliza rápidamente, ninguna condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de XYLO­CAÍNA^®. La vida media puede ser prolongada dos o más veces en pacientes con insuficiencia hepática. La insuficiencia renal no afecta la cinética de XYLOCAÍNA^®, pero propicia la acumulación de sus
metabolitos.

XYLOCAÍNA^® Spray se utiliza preferentemente para membranas mucosas, produciendo una anestesia de superficie eficiente, que dura aproximadamente de 10-15 minutos. Y comienza por lo general en 1-3 minutos dependiendo del área de aplicación.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a XYLOCAÍNA^®, anestésicos de tipo amida o a los componentes de la solución.

No se deberán administrar anestésicos locales, si el área donde se va a aplicar se encuentra infectada.

PRECAUCIONES GENERALES: La seguridad y eficacia de los agentes locales, depende de la dosis exacta, adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias. Siendo ideal utilizar la dosis mínima necesaria para producir efecto anestésico.

Antes de administrar cualquier fármaco anestésico local, el clínico deberá cerciorarse de contar con el equipo y fármacos adecuados para resolver cualquier reacción adversa que se presente, ya que inclusive se puede requerir de maniobras emergentes de reanimación, por lo que el clínico deberá estar entrenado para detectar tempranamente cualquier alteración.

Cuando se utilicen anestésicos locales, aun en bajas dosis, se deberá tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:

• Dosis excesivas o intervalos pequeños entre una y otra aplicación producen grandes niveles plasmáticos
del fármaco, que pudiesen producir efectos adversos serios.

• Los pacientes con bloqueo cardiaco total o parcial, tienen mayor riesgo de depresión de la conducción miocárdica (inotrópico negativo) producida por los anestésicos locales a nivel endovenoso, por lo que habrá de aplicarlos con precaución y en dosis adecuadas para no tener concentraciones plasmáticas elevadas.

• Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor.

• Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general. Quienes se deberán estabilizar antes de cualquier procedimiento y también se les deberá reducir la dosis.

• Los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante infiltración, spray o gel; pierden la sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, el paladar y los carrillos. O bien, al tener alteraciones de la deglución existirá el riesgo implícito de aspiración bronquial. Por lo tanto, deberán, posponer la ingesta de alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico.

• Los pacientes inconscientes tienen mayor riesgo de presentar valores plasmáticos altos al aplicar XYLO­CAÍNA^® por orofaringe, tráquea o bronquios, ya que a diferencia de los conscientes que pueden deglutir el fármaco, los inconscientes no presentan un primer paso metabólico.

• En pacientes en estado crítico se prefiere el empleo de la técnica loco-regional, pero antes de cualquier procedimiento, habrán de mejorarse las condiciones generales del paciente.

• XYLOCAÍNA^® Spray se deberá aplicar con cautela en pacientes que presenten la mucosa lesionada, ya que esta situación aumenta la absorción sistémica.

• Evítese el contacto con los ojos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: XYLOCAÍNA^® atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. Lidocaína se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los anestésicos de tipo amida las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico.

Entre las reacciones que se presentan al utilizar XYLOCAÍNA^® Spray, gel o viscosa, se pueden ver cambios en el tono de voz, enronquecimiento, pérdida de la misma o alteraciones de la deglución, todas ellas reversibles una vez que haya pasado el efecto del ­fármaco.

XYLOCAÍNA^® Spray no previene el dolor postintubación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: XYLOCAÍNA^® deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes, que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERA­TO­GÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En concentraciones terapéuticas, XYLOCAÍNA^® no es carcinogénica, teratogénica o mutagénica, ni tiene efecto sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las siguientes tablas son guías de dosificación, supeditadas al criterio clínico y experiencia del médico, de acuerdo al tipo de procedimiento, paciente y patologías presentes, debiendo adecuar en cada caso la dosificación, según se requiera.

A nivel de mucosas se absorbe de forma muy importante, predominantemente a nivel de superficie de la tráquea, bronquios y más aún, cuando alguna de estas estructuras se encuentra lesionada pudiendo llegar incluso a presentarse niveles tóxicos con dosis bajas.

XYLOCAÍNA^® Spray

		Dosis máxima	Dosis máxima
		Procedimientos cortos1	Procedimientos largos2
Área	Dosis ( mg )	(mg)	(mg)
Procedimientos nasales	20-60	500	600
Procedimientos orales antes de inyectar	20-200	500	600
Procedimientos de orofaringe y endoscopias gastrointestinales	20-200	500	600
Procedimientos del tracto respiratorio	50-400	400	600
Procedimientos de laringe, tráquea y bronquios	50-200	200 3	400
Procedimientos obstétricos, ginecológicos y quirúrgicos	50-200	400

¹ En procedimientos cortos, administrar el medicamento en menos de 1 minuto.

² En procedimientos prolongados, la duración de la aplicación debe ser 5 minutos o más.

³ Durante la ventilación controlada debe reducirse la dosis.

En niños, la dosis para aplicación laringotraqueal no excederá 3 mg/kg y de 4-5 mg/kg para la nariz, cavidad oral y orofaringe. En neonatos y bebés se recomiendan las dosis más bajas.

Dosis altas en periodos cortos de aplicación, presentan altas concentraciones plasmáticas y efectos colaterales.

Evitar el contacto intraocular.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE­DO­SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad sistémica aguda: XYLOCAÍNA^® puede ocasionar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos altos debidos a sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales, o bien, por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia). Los síntomas se presentarán rápidamente a los 1-3 minutos, o bien, en caso de absorción más lenta a otro nivel, pueden tardarse hasta 20-30 minutos.

Reacciones del sistema nervioso central: Las reacciones pueden ser de depresión o excitación, incremen­tándose su severidad paulatinamente: nerviosismo, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, dolor de cabeza leve, alteraciones visuales, visión doble o borrosa, tinnitus, temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones sensitivas y desorientación que por lo general preceden a las convulsiones, inconsciencia e inclusive paro respiratorio. O bien, únicamente se presenta inconsciencia y paro. Con la consecuente hipoxia, hipercapnia y acidosis que incrementa más aún la toxicidad del anestésico local. La recuperación se deberá al buen apoyo médico y a la redistribución del fármaco.

Reacciones cardiovasculares: Reacciones de depresión que se caracterizan por hipotensión, depresión miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos. En algunas ocasiones se ven incrementadas por efecto vasovagal, sobre todo en pacientes en posición erecta. Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia y daño cerebral progresivo. La mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de sintomatología del SNC.

Manejo de la toxicidad: El manejo consiste en detener la aplicación del fármaco. Se debe colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45° arriba del plano horizontal. Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la acidosis. Obtener una vía venosa adecuada, controlar las convulsiones, si no cesan en 15-30 segundos administrar diazepam (Valium) 0.1 mg/kg/I.V. o bien, tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/kg/I.V., requiriéndose obligatoriamente de asistencia ventilatoria. También se puede emplear succinilcolina para producir relajación y cese de las contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre se requerirá de protección cerebral y ventilación asistida.

El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aún así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 a 10 mg I.V. Si no se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive aplicación de adrenalina 0.1 a 0.2 mg I.V. o intracardiaca repitiendo la dosis cuantas veces sea necesario. Aplicando al mismo tiempo respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco de vidrio ámbar con 115 ml, para venta al público y Sector Salud clave 264.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos. No se use cerca del fuego o flama.

Hecho en México por:

ASTRAZENECA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 70354, S. S. A. IV

AEAR-112630/RM2002