Tenormin®
Tabletas
(Atenolol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA
contiene:
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Atenolol
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50 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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Atenolol
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100 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: TENORMIN® está
indicado para: control de la hipertensión. Tratamiento de la angina de pecho.
Control de las arritmias cardiacas. Tratamiento del infarto del miocardio:
intervención a largo plazo después de la recuperación.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Atenolol es un medicamento ß-bloqueador, el cual
es beta1 selectivo (esto es,
actúa preferentemente sobre los receptores adrenérgicos beta1, en el corazón). Su selectividad
disminuye con el aumento de la dosis.
Carece de actividad
simpaticomimética intrínseca y de estabilización de membrana y como otros
ß-bloqueadores tiene efectos inotrópicos negativos (y por lo tanto, está
contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).
Como ocurre con otros
ß-bloqueadores, el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la
hipertensión, no ha sido determinado.
Es probable que la acción de
TENORMIN® para reducir el ritmo cardiaco y la contractilidad, sea lo que le
hace eficaz en cuanto a reducir o eliminar los síntomas de los pacientes que
padecen angina.
Es improbable que cualquier
propiedad adicional de atenolol S(-) en comparación con la forma racémica le dé
diferentes efectos terapéuticos.
TENORMIN® es efectivo y bien
tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede
ser menor en pacientes de raza negra.
TENORMIN® es compatible con
diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (véase Interacciones
medicamentosas y de otro género).
La absorción de atenolol después
de su administración oral es consistente pero incompleta (40-50%,
aproximadamente), y las concentraciones plasmáticas máximas se presentan 2-4
horas después de la ingestión. Los niveles sanguíneos de atenolol son
consistentes, y están sujetos a poca variabilidad. No existe un metabolismo
hepático significativo de atenolol, y más del 90% del que se absorbe alcanza el
sistema circulatorio sin alteración alguna. La vida media plasmática es de unas
seis horas pero esto puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal grave,
debido a que el riñón es la principal vía de eliminación. Atenolol penetra muy
poco los tejidos debido a su baja solubilidad en lípidos y su concentración en
el tejido cerebral es baja. El enlace con proteínas plasmáticas es bajo (3%
aproximadamente). TENORMIN® es eficaz durante al menos 24 horas después de una
dosis única. La simplicidad de la dosificación facilita la constancia y la
aceptabilidad por parte de los pacientes.
CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros ß-bloqueadores, TENORMIN® no
debe ser usado en las condiciones siguientes: hipersensibilidad conocida a la
sustancia. Bradicardia. Choque cardiogénico. Hipotensión. Acidosis metabólica.
Trastornos arteriales circulatorios periféricos severos. Bloqueo cardiaco de
segundo o tercer grado. Síndrome del seno enfermo. Feocromocitoma no tratado.
Insuficiencia cardiaca no controlada.
PRECAUCIONES
GENERALES:
TENORMIN® como otros
ß-bloqueadores: Aunque está contraindicado en insuficiencia cardiaca no
controlada (véase Contraindicaciones), puede ser usado en pacientes cuyos
signos de insuficiencia hayan sido controlados. Se tendrá cuidado especial en pacientes
con pobre reserva cardiaca.
Puede incrementar el número y
duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal, debido
a la falta de oposición a la vasoconstricción arterial coronaria mediada por
el receptor alfa. TENORMIN® es un ß-bloqueador beta1 selectivo consecuentemente, su uso puede ser considerado,
aunque se debe tener mucho cuidado.
TENORMIN® está contraindicado en
trastornos severos de la circulación arterial periférica (véase
Contraindicaciones) y puede agravar trastornos de la circulación periférica
menos severos.
Debido a su efecto negativo sobre
el tiempo de conducción, se debe tener precaución al administrarse en pacientes
con bloqueo cardiaco de primer grado.
Puede modificar la taquicardia de
la hipoglucemia.
Puede enmascarar signos de
tirotoxicosis.
Una de las acciones farmacológicas
de TENORMIN® es la reducción de la frecuencia cardiaca. En los raros casos en
que un paciente desarrolle síntomas que puedan ser atribuibles a una frecuencia
cardiaca baja, se podrá reducir la dosis.
En pacientes con enfermedad
isquémica cardiaca, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente.
Durante el tratamiento con
ß-bloqueadores, los pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a una
variedad de alergenos, pueden tener una reacción más severa con estos
alergenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de
adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.
TENORMIN® es un ß-bloqueador beta1 selectivo. Puede causar un incremento en
la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos, en consecuencia se
puede considerar su uso, aunque se debe tener mucho cuidado. Si ocurre un
incremento en la resistencia de las vías aéreas, se debe descontinuar TENORMIN®
y administrar tratamiento broncodilatador (salbutamol) si es necesario.
Efectos en la habilidad para
conducir u operar maquinaria: El uso de TENORMIN® es poco probable que
resulte en algún impedimento sobre la facultad de conducir o de operar
maquinaria.
No obstante, debe tomarse en
consideración que ocasionalmente pueden ocurrir fatiga y mareo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: TENORMIN® cruza
la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. No se han efectuado
estudios sobre la administración de TENORMIN® en el primer trimestre y la
posibilidad de daño fetal no puede ser excluida. TENORMIN® se ha utilizado bajo
estrecha vigilancia en el tercer trimestre para el tratamiento de la
hipertensión.
La administración de TENORMIN® en mujeres embarazadas en el
tratamiento de la hipertensión leve a moderada, ha sido asociada con retardo
en el crecimiento intrauterino. El uso de TENORMIN® en mujeres embarazadas o
con posibilidades de embarazo, requiere que se consideren los beneficios que se
esperan del tratamiento contra los posibles riesgos, particularmente durante el
primer y segundo trimestre del embarazo.
Lactancia: Deben tomarse
precauciones cuando se administre TENORMIN® a una mujer en periodo de
lactancia, ya que TENORMIN® se acumula significativamente en la leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: TENORMIN® es bien tolerado. En estudios
clínicos, las posibles reacciones adversas que se han reportado son atribuibles
por lo general a las acciones farmacológicas de atenolol. Se han reportado, enlistados
por aparatos y sistemas, las siguientes reacciones adversas:
Cardiovascular: Bradicardia,
deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural que puede estar
asociada con síncope y extremidades frías.
En pacientes susceptibles:
Precipitación de bloqueo cardiaco y se puede incrementar la claudicación
intermitente si está presente el fenómeno de Raynaud.
Sistema nervioso central: Confusión,
mareos, cefalea, alteraciones del estado de ánimo, pesadillas, psicosis,
alucinaciones y trastornos del sueño del tipo experimentado con otros
ß-bloqueadores.
Gastrointestinal: Sequedad
de la mucosa oral, trastornos gastrointestinales, se ha observado en algunas
ocasiones elevación de las transaminasas, en raros casos se ha reportado
toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática.
Hematológico: Trombocitopenia
y púrpura.
Intergumentario: Alopecia,
sequedad de ojos, reacciones de la piel, psoriasiformes, exacerbación de la
psoriasis y erupciones cutáneas.
Neurológico: Parestesias.
Reproductivo: Impotencia.
Respiratorio: Puede ocurrir
broncospasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de trastornos
asmáticos.
Órganos de los sentidos: Trastornos
visuales.
Otros: Fatiga, se ha
observado un incremento en los niveles de AAN (anticuerpos anti-nucleares), sin
embargo, la relevancia clínica de esto no se ha determinado. Se debe considerar
la suspensión del medicamento, si de acuerdo con el juicio clínico, el
bienestar del paciente se afecta ad-versamente por cualquiera de las
reacciones mencionadas.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso combinado de ß-bloqueadores
y bloqueadores de los canales de calcio con efecto inotrópico negativo; por
ejemplo, verapamil o diltiazem, puede llevar a una exageración de éstos,
particularmente en pacientes con alteración de la función ventricular y/o
anormalidades de la conducción senoauricular o auriculoventricular. Esto puede
producir hipotensión severa, bradicardia y falla cardiaca. Ni los ß-bloqueadores
ni los bloqueadores de canales de calcio se deberán administrar por vía intravenosa
dentro de las siguientes 48 horas a la suspensión de cualquiera de ellos.
El tratamiento concomitante con
dihidropiridinas; por ejemplo, nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión
y ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca
latente.
La administración de glucósidos
digitálicos en asociación con ß-bloqueadores, puede incrementar el tiempo de
conducción auriculoventricular.
Cuando se administren
ß-bloqueadores junto con clonidina, los ß-bloqueadores deberán ser retirados
varios días antes de suspender clonidina. Los ß-bloqueadores pueden exacerbar
la hipertensión “de rebote” que sigue a la suspensión de clonidina. Si la
terapia con ß-bloqueadores sustituye a clonidina, la introducción de los ß-bloqueadores
debe iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se ha
suspendido (véase información para prescribir de clonidina).
Se debe tener cuidado al prescribir un ß-bloqueador junto
con agentes antiarrítmicos de clase 1 como disopiramida.
El empleo concomitante de agentes
simpaticomiméticos; por ejemplo, adrenalina, puede neutralizar el efecto de los
ß-bloqueadores.
El uso simultáneo con drogas inhibidoras
de la sintetasa de prostaglandina (por ejemplo, ibuprofeno e indometacina),
puede disminuir el efecto hipotensivo de los ß-bloqueadores.
Anestesia: Se deben tomar
precauciones cuando se usen agentes anestésicos con TENORMIN®. El anestesiólogo
debe estar informado y el anestésico seleccionado debe ser un agente con tan
poca actividad inotrópica negativa como sea posible. El uso de ß-bloqueadores
con medicamentos anestésicos puede resultar en atenuación de la taquicardia
refleja y en incremento del riesgo de hipotensión. Se deben evitar agentes anestésicos
que provoquen depresión miocárdica.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado
incremento de AAN; sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no se ha
determinado.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No existe información acerca de los efectos sobre la
carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos:
Hipertensión: La mayoría de
los pacientes responden a la dosis única de 50-100 mg/día, administrada por vía
oral. El efecto estará totalmente establecido después de una a dos semanas. Una
reducción adicional de la presión arterial se puede conseguir al combinar TENORMIN®
con otros agentes antihipertensivos.
Angina: La mayoría de los
pacientes con angina de pecho responderán a 100 mg por día, administrados por
vía oral en una sola dosis o a 50 mg por día administrados dos veces al día. Es
poco probable que se obtenga un beneficio adicional al aumentar la dosis.
Arritmias: Una dosis oral
adecuada de mantenimiento es de 50-100 mg/día, como dosis única.
Infarto del miocardio: Intervención
tardía después del infarto agudo del miocardio.
En pacientes que se presenten
algunos días después de sufrir un infarto agudo del miocardio, se recomienda
una dosis oral de TENORMIN® de 100 mg/día, como profilaxis a largo plazo del
infarto del miocardio.
Pacientes de edad avanzada: Se
pueden reducir las dosis, especialmente en aquellos pacientes con función renal
alterada.
Niños: No existe experiencia
pediátrica con TENORMIN® y por esta razón no se recomienda su uso en niños.
Insuficiencia renal: Debido
a que TENORMIN® se excreta por vía renal, ha de ajustarse la dosis en casos de
deterioro grave de la función renal. No ocurre una acumulación significativa
de TENORMIN® en pacientes que tienen una depuración de creatinina mayor de 35
ml/min/1.73 m2 (el rango normal
es de 100-150 ml/min/1.73 m2).
Para pacientes con una depuración de creatinina de 15-35 ml/min/1.73 m2 (equivalente a creatinina sérica de
300-600 µmol/l) la dosis oral es de 50 mg por día. Para pacientes con
depuración de creatinina de < 15 ml/min/1.73 m2 (equivalente a creatinina sérica > 600 µmol/l) la
dosis oral es de 25 mg/día o 50 mg en días alternos.
Los pacientes en hemodiálisis
recibirán 50 mg por vía oral después de cada diálisis, lo que se hará bajo
supervisión hospitalaria, ya que pueden ocurrir marcados descensos de la
presión arterial.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas
de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca
aguda y broncospasmo.
El tratamiento general debe incluir
supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de cuidados intensivos, el
uso de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la
absorción de cualquier remanente del medicamento dentro del tracto
gastrointestinal, así como el uso de plasma o sustitutos del plasma para tratar
la hipotensión o choque. Se debe considerar la posibilidad de usar hemodiálisis
o hemoperfusión.
La bradicardia excesiva se puede
contrarrestar con 1-
2 mg de atropina intravenosa y/o la colocación de un marcapaso cardiaco. De
ser necesario se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagón
intravenoso. Si es necesario ésta se puede repetir o seguir con una infusión
intravenosa de glucagón 1-10 mg/h dependiendo de la respuesta. Si no se produce
respuesta a glucagón o si no se puede adquirir este producto, se puede
administrar un estimulante de los beta-adrenorreceptores como dobutamina a
dosis de 2.5-10 µg/kg/min por infusión endovenosa. Dobutamina por su efecto
inotrópico positivo también se puede usar para tratar la hipotensión o la
insuficiencia cardiaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas
para revertir los efectos cardiacos del bloqueo beta si se ha ingerido una gran
sobredosis. Por lo tanto, la dosis de dobutamina se debe incrementar, si es
necesario, para alcanzar la respuesta deseada de acuerdo a la condición clínica
del paciente.
La presencia de broncospasmo se
puede revertir mediante broncodilatadores.
PRESENTACIONES:
Caja con 28 tabletas de 100
mg en envase de burbuja calendarizado.
Caja con 28 tabletas de 50
mg en envase de burbuja calendarizado.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C, y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la
responsabilidad del médico.
Hecho en México por:
ASTRAZENECA, S. A. de C. V.
Bajo licencia de:
AstraZeneca
UK Limited
Reg. Núm. 88870,
S. S. A. IV
IEAR-106696/RM2001
