Rhinocort®
Suspensión nasal
(Budesonida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada ml de SUSPENSIÓN
NASAL contiene (32 µg/dosis):
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Budesonida
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0.64
mg
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Vehículo,c.b.p. 1 ml.
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Cada ml de SUSPENSIÓN
NASAL contiene (64 µg/dosis):
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Budesonida
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1.28
mg
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio esteroideo. Tratamiento de la rinitis
alérgica estacional rinitis perenne alérgica o no alérgica. Tratamiento
adyuvante de la poliposis nasosinusal y manejo profiláctico posresección de los
pólipos.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción: La
biodisponibilidad sistémica de budesonida aplicada como RHINOCORT® es
alrededor de 33% de la dosis medida. En adultos, la concentración máxima en
plasma después de la administración de 256 µg de budesonida de RHINOCORT® es
0.64 nmol/l y se alcanza en 0.7 horas. El área bajo la curva (ABC), después de
la administración de 256 µg de budesonida de RHINOCORT® es 2.7 nmol*h/l en
adultos y 5.5 nmol*h/l en niños, indicando una mayor exposición sistémica a
corticosteroides en pacientes pediátricos.
La cinética de budesonida es
proporcional a la dosis en concentraciones clínicamente relevantes.
Distribución y metabolismo: Budesonida
tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 l/kg. La fijación a
proteínas plasmáticas es entre 85 y 90% en promedio. Budesonida tiene un alto
grado de biotransformación hepática (aproximadamente 90%) durante su primer
paso por este órgano. Los principales metabolitos,
6ß-hidroxibudesonida y 16a-hidroxiprednisolona,
tienen un mínimo efecto glucocorticosteroide (menos de 1% de la sustancia
original). El metabolismo de budesonida es mediado principalmente por la enzima
CYP3A, una subfamilia del citocromo P-450.
Eliminación: Los
metabolitos se eliminan principalmente por vía renal como tal o en forma
conjugada. No se ha detectado budesonida intacta en la orina. La depuración de
budesonida de la circulación sistémica es alta (aproximadamente 1.2 l/min) y
la vida media en plasma después de una dosis intravenosa es de dos a tres horas
en adultos y de una a dos horas en niños.
Farmacodinamia: Budesonida
es un glucocorticosteroide con un potente efecto antiinflamatorio tópico. Un
estudio clínico mostró que el efecto terapéutico se logra por su acción local,
probablemente por la reducción de la liberación de mediadores de la inflamación
y por la inhibición de la respuesta inflamatoria mediada por citocinas.
La potencia intrínseca de
budesonida, medida como afinidad para el receptor glucocorticosteroide, es
aproximadamente 15 veces mayor a prednisolona.
Se ha demostrado que budesonida
administrada de manera profiláctica tiene un efecto protector contra la eosinofilia
y la hiperrespuesta inducidas en una prueba de reto nasal. Con la dosis
recomendada RHINOCORT® no causa cambios clínicamente importantes, ni en los
niveles basales de cortisol, ni en la respuesta a estimulación con ACTH en
pacientes con rinitis. Sin embargo, sí se ha observado una supresión
dosis-dependiente de cortisol plasmático y urinario en voluntarios sanos
después de la administración de RHINOCORT®.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula,
embarazo, lactancia, niños menores de seis años.
PRECAUCIONES
GENERALES: El uso de dosis excesivas o de un tratamiento
prolongado de glucocorticosteroides puede conducir a signos o síntomas de
hipercorticismo, supresión de la función del eje HHS y/o supresión del
crecimiento en niños.
Se desconocen los efectos a largo
plazo del uso de esteroides nasales en niños. El médico debe seguir de cerca
el crecimiento de niños que toman corticosteroides por tiempo prolongado, por
cualquier vía y evaluar los beneficios del tratamiento con glucocorticosteroides
contra la posible supresión del crecimiento.
La función hepática dañada puede
afectar la eliminación de los corticosteroides.
Sin embargo, la farmacocinética
de budesonida intravenosa es similar en pacientes cirróticos que en
voluntarios sanos.
La farmacocinética de budesonida
por vía oral sí cambió en pacientes cirróticos, resultando en una mayor bio-
disponibilidad sistémica. La importancia clínica de este hallazgo para RHINOCORT®
es limitada, porque la fracción deglutida es pequeña. Consideraciones especia-
les pueden ser necesarias en pacientes con tuberculosis pulmonar.
Se debe avisar al paciente que el efecto máximo de
RHINOCORT® se obtiene hasta después de varios días de tratamiento (en casos
aislados hasta dos semanas).
Efectos en la habilidad para
conducir u operar maquinaria: RHINOCORT® no altera la capacidad para
conducir un vehículo u operar maquinaria.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Como con otros
medicamentos, la administración de RHINOCORT® durante el embarazo, debe
considerarse sólo si los beneficios para la madre sobrepasan los posibles
riesgos para el feto.
Lactancia: No hay
información respecto al paso de RHINOCORT® en la leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estudios clínicos, reportes de literatura y
experiencia poscomercialización informan que las siguientes reacciones adversas
pueden ocurrir:
• Síntomas locales como resequedad de la nariz y estornudos,
inmediatamente después del uso del pulverizador nasal.
• Secreción nasal ligeramente hemorrágica y epistaxis.
• Reacciones dérmicas (rash, dermatitis por contacto, urticaria,
angioedema).
Casos extremadamente raros de
ulceración de la mucosa nasal y perforación del septo nasal han sido
reportados, después del uso intranasal de glucocorticosteroides.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se ha observado ninguna
interacción entre RHINOCORT® y otros medicamentos usados en el tratamiento de
rinitis. El metabolismo de budesonida es mediado principalmente por la enzima
CPY3A, una subfamilia del citocromo P-450. Inhibidores de esta enzima como
ketoconazol, pueden incrementar la exposición sistémica de budesonida. Sin
embargo, el uso concomitante de ketoconazol con RHINOCORT® por periodos cortos
tiene poca importancia clínica.
A dosis recomendadas, cimetidina
tiene un efecto leve, pero clínicamente insignificante sobre la farmacocinética
de budesonida oral.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Hasta la fecha no se han reportado.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Resultados de estudios de toxicidad aguda, subaguda y
crónica muestran que los efectos sistémicos de RHINOCORT®, a saber una
reducción en el aumento de peso y atrofia del tejido linfático y la corteza
adrenal, son menos severos o similares a los observados después de la
administración de otros glucocorticosteroides.
RHINOCORT®, evaluado en seis
sistemas de pruebas diferentes, no mostró efectos mutagénicos o clastogénicos.
Alteraciones hepáticas
(principalmente neoplasia hepatocelular) encontradas en ratas machos en el
estudio original de carcinogénesis se observaron nuevamente en un estudio
posterior con RHINOCORT® al igual que en estudios con glucocorticosteroides de
referencia. Probablemente es un efecto de clase.
Amplia experiencia clínica muestra
que no existen indicaciones de que RHINOCORT® y otros glucocorticosteroides
inducen gliomas cerebrales o neoplasias hepatocelulares en el hombre.
En animales preñados, la administración
de RHINOCORT®, al igual que otros corticosteroides, se asocia con
anormalidades en el desarrollo fetal.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos, mayores de edad y
niños desde los seis años:
Rinitis: La dosis inicial
recomendada es de 256 µg al día. Se puede administrar la dosis en una sola
aplicación matutina o dividida en dos administraciones, por la mañana y por la
noche; por ejemplo, 128 µg (2 x 64 µg) en cada narina en la mañana o 64 µg en
cada narina en la mañana y en la noche.
Al obtener el efecto clínico deseado, generalmente en una a
dos semanas, se debe bajar la dosis de mantenimiento hasta encontrar la dosis
mínima necesaria para el control de los síntomas. Ensayos clínicos sugieren que
una dosis de mantenimiento de 32 µg en cada narina por la mañana, puede ser
suficiente para algunos pacientes.
Tratamiento o prevención de la
poliposis nasosinusal: La dosis recomendada es de 256 µg al día. Se puede
administrar la dosis una vez al día por la mañana o dividida en dos
aplicaciones, por la mañana y por la noche.
Después de obtener el efecto
clínico deseado, se debe bajar la dosis de mantenimiento hasta encontrar la
dosis mínima necesaria para el control de los síntomas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO EN LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se espera
que la sobredosificación aguda con RHINOCORT®, aun con dosis excesivas, pueda
ser un problema clínico.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco de vidrio ámbar de
32 µg/dosis, con 120 dosis, equipado con un pulverizador y un aplicador nasal.
Caja con frasco de vidrio ámbar de
64 µg/dosis, con 120 dosis, equipado con un pulverizador y un aplicador nasal.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en Suecia por:
AstraZeneca AB
Acondicionado y distribuido en México por:
ASTRAZENECA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 270M98, S. S. A. IV
EEAR-301546/RM2002
