Rimastine
Tabletas
(Sulpirida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Sulpirida 50, 100 y 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Estados neuróticos depresivos.
Trastornos psicofuncionales obsesivo-compulsivos acompañados
o no de angustia (hipocondriacos).
Tratamiento de los síndromes vertiginosos, generados por:
traumatismos craneales, otitis crónica y en síndrome de Ménière, resistentes a
los medicamentos de 1a. elección.
Esquizofrenia aguda y crónica.
Antiemético.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: En el hombre la sulpirida a dosis usuales no provoca
somnolencia pudiendo algunas veces producir excitación, además es capaz de
modificar algunos cuadros de psicosis como la esquizofrenia, estados delirantes
con pocos efectos en excitación maniaca y agitación. Con sulpirida se pueden
provocar algunos efectos extrapiramidales como hipertonía y discinesia, pero
con dosis elevadas y con poca frecuencia e intensidad. Es por esto que es
considerado un neuroléptico.
Además, la sulpirida es capaz de atenuar los trastornos
depresivos mentales como la depresión reactiva y endógena en forma semejante,
pero menos potente que las drogas antidepresivas de manera que el fármaco puede
considerarse como un psicoanaléptico. Con el uso de la sulpirida en el
electroencefalograma se observa un ligero retardo de las ondas con conservación
de la reacción a la luz y de alerta.
El mecanismo de acción de sulpirida es a nivel de los
receptores dopaminérgicos en los centros nerviosos.
En el tracto digestivo la sulpirida tiene una potente acción
antiemética antagonizando la acción emetizante de la apomorfina y de los
alcaloides hidrogenados del cornezuelo de centeno. La sulpirida se absorbe bien
cuando se administra por vía bucal y por vía parenteral.
La biodisponibilidad del fármaco después de la ingesta oral
nos es alta, estando sujeta a variaciones interindividuales. Se distribuye
ampliamente en todos los tejidos del cuerpo. A través de la barrera
hematoencefálica pasa pobremente. Se une a las proteínas plasmáticas en una
proporción del 40%. En el hombre presenta una vida media de 7 a 9 horas. Se
excreta en la orina, fundamentalmente sin cambios. En los pacientes ancianos
puede verse disminuida su eliminación por lo que debe recomendarse reducir
la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con diagnóstico o sospecha de
feocromocitoma. Hipersensibilidad al componente de la fórmula, depresión
melancólica, esquizofrenia maniaca, embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Síndrome neuroléptico maligno:
Como todo neuroléptico, la presencia de hipertermia inexplicable puede indicar
la aparición de síndrome neuroléptico maligno. En este caso, debe suspenderse
la medicación hasta que el origen de la fiebre sea identificado. Debe
administrarse con precaución a pacientes con epilepsia (la sulpirida reduce el
umbral convulsivo y produce alteraciones leves de EEG).
La sulpirida agrava los síntomas
de la enfermedad de Parkinson ya que interfiere en la acción de la levodopa.
Por otra parte, puede producir crisis hipertensivas debido al efecto potencial
dopaminérgico, disturbios endocrinos especialmente hipofisarios, neoplasia
mamaria debido a la estimulación potencial del tejido mamario por un aumento de
la prolactina.
En insuficiencia renal las
concentraciones séricas pueden estar aumentadas provocando aumento de la
sensibilidad al producto. En los pacientes ancianos se recomienda reducir la
dosis.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque estudios clínicos
de teratogenicidad no han mostrado la aparición de toxicidad fetal y tampoco se
han registrado malformaciones durante tantos años de uso clínico, debe evitarse
la administración de RIMASTINE en las primeras 16 semanas del embarazo y
durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Neurológicas: Sedación o
somnolencia discinesia precoz (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus
y síndrome extrapiramidal), que disminuyen con la administración de un
antiparkinsoniano anticolinérgico, discinesia tardía, que puede ocurrir en
todo el tratamiento prolongado con neurolépicos, no es controlable con anticolinérgicos
ya que pueden exacerbar los síntomas.
Endocrinas y metabólicas: Hiperprolactinemia,
que puede causar amenorrea, galactorrea, ginecomastia, impotencia o frigidez.
Autonómicas: Crisis
hipertensivas en los hipertensos o portadores de feocromocitomas o hipotensión
ortostática.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: RIMASTINE puede potenciar los
efectos sedantes del alcohol, hipnóticos, tranquilizantes, anestésicos,
antihistamínicos y presentar efecto aditivo al de los antihipertensivos
causando ocasionalmente hipotensión ortostática.
No es aconsejable su asociación a
la levodopa, por ser un antagonista.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La sulpirida puede
incrementar los niveles sanguíneos de prolactina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios de teratogenicidad no han demostrado la
aparición de toxicidad fetal. Tampoco se han registrado malformaciones fetales
durante muchos años de uso clínico, sin embargo, no puede excluirse la
posibilidad de malformaciones tras la administración de sulpirida durante el
embarazo.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Estados neuróticos depresivos,
pacientes con trastornos obsesivo-compulsivos con o sin agitación: 100 a
200 mg al día, administrados en 2 tomas diarias (mañana y noche).
Síndrome vertiginoso: 150 a
300 mg al día, en 2 tomas.
Esquizofrenia aguda y crónica: 400
a 800 mg al día, en 2 tomas. La posología puede ser aumentada, si fuere
necesario, hasta un máximo de 1,200 mg al día.
Síntomas predominantemente
excitatorios (delirio, alucinaciones): Responden mejor con dosis mayores, iniciándose
el tratamiento con 400 mg 2 veces al día y aumentándose hasta 1,200 mg al día
si fuere necesario.
Síntomas predominantemente
depresivos: Responden mejor con dosis iguales o inferiores a 800 mg al día.
Pacientes con sintomatología
mixta (síndromes bipolares): Responden generalmente a una posología de
400-600 mg dos veces al día.
Antiemético: Una tableta de
50 mg c/6 horas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las
manifestaciones clínicas de sobredosificación cambian de acuerdo con la
cantidad de fármaco ingerido.
Van desde la agitación y
obnubilación mental, síntomas extrapiramidales de variados grados, hasta
hipotensión y coma. El tratamiento incluye monitoreo apropiado, diuresis
osmótica alcalina y si fuere necesario, fármacos antiparkinsonianos.
La inducción de la emesis no es
efectiva debido a la acción antiemética central de sulpirida. Hay registros de
sobredosificación hasta con 16 g sin muerte del paciente.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 y 40 tabletas
de 50 mg.
Caja con 10 y 20 tabletas de
100 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar seco y fresco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Producto
perteneciente al grupo III.
Literatura
exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica la cual podrá surtirse hasta por 3 ocasiones
con una vigencia de 6 meses.
Hecho en México por:
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 353M98, S. S. A. III
GEAR-105704/99
