RecoverónMR
Granulado
(Ácido acexámico)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada sobre con GRANULADO contiene:
Acexamato de calcio 4.740
g
de ácido acexámico
Excipiente, c.b.p.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Coadyuvante en la terapia para la osificación de
fracturas por osteoporosis
e hipocalcemia y auxiliar en los procesos de cicatriza-
ción cutánea como: cirugía plástica. Heridas traumáticas.
Heridas quirúrgicas. Quemaduras 1° y 2° grado. Escaras de decúbito. Injertos
de piel. Radiodermitis. Complejo vasculocutáneo de la pierna.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El acexamato de calcio es la sal cálcica del
ácido acexámico, el cual es un ácido aminado derivado del ácido épsilon aminocaproico,
desprovisto de la acción fibrinolítica, con efecto regulador sobre la colagenogénesis.
Administrado por vía oral el
acexamato de calcio se hidroliza con el ácido clorhídrico liberando ácido
acexámico y cloruro de calcio el cual se absorbe en la parte alta del intestino
delgado. El ácido acexámico se absorbe bien por vía oral alcanzando
concentraciones séricas elevadas. Su vida media es de 3 a 4 horas. Se
metaboliza en el hígado y se elimina por la orina. Se desconocen metabolitos
activos, su unión a proteínas, es menor del 70%.
El calcio se absorbe en un 30% de
la cantidad total ingerida. Una vez absorbido éste, pasa al plasma sanguíneo,
manteniéndose el 50% de lo absorbido en forma de calcio iónico que es el
farmacológicamente activo. El calcio se distribuye en un 99% en el sistema óseo
y el resto en el líquido extracelular en el organismo, especialmente en los
músculos y en la piel, en forma menor se llega a concentrar en el medio
intracelular.
En las heces se elimina el 80% del
calcio ingerido, que representa tanto el no absorbido a nivel intestinal como
el excretado por el mismo intestino. Por otra parte el 20% se excreta por la
orina.
Bouyand ha destacado los múltiples
efectos del ácido acexámico sobre:
• El
tejido de granulación.
• La
cicatrización.
• La
consolidación ósea.
• El
edema por sustancias vasoactivas.
Provocó una inflamación tisular
mediante la implantación subcutánea de 5 mg de poliuretano aséptico en la rata
wistar. El cuadro histológico en los controles puso de manifiesto la aparición
de tejido entre los alvéolos de las masas esponjosas del poliuretano, tejido
formado por cordones celulares de fibroblastos y una trama fibrosa reticular en
grandes bandas de colágena. Se observaron histiocitos aislados, células
polinucleares en contacto con el cuerpo extraño. La vacuolización fue buena y
el granuloma se rodeó de una cúpula fibrosa densa, bien vascularizada. En los
animales tratados con ácido acexámico, la proliferación fibroblástica era
parecida, aunque la organización de tejidos conjuntivos era menor y le faltaban
las bandas de colágena. En un estudio experimental realizado en ratas wistar
por medio de la incisión de zonas de piel hechas necróticas por la inyección
local de aceite de crotón, se encontró que el ácido acexámico reduce la inflamación
de fibras de colágena y no interfiere con la multiplicación celular. Por lo
tanto, el medicamento actúa como regulador del tejido conjuntivo, permitiendo
una epitelización más fácil sin retracción.
El ácido acexámico participa en la acción proteica de la
colágena, lo que le permite actuar en el proceso de cicatrización regulando la
producción de fibroblastos y la disposición de las fibras colágenas dentro del
mismo proceso biológico natural, pero de manera ordenada.
Los trabajos experimentales llevados a cabo sobre la rata
por Flande y cols., sobre el perro por Nosny y cols. y sobre el conejo por
Fort, Gineste y cols. por medio de métodos clínicos, radiológicos,
histológicos, histoquímicos e isotópicos, han permitido mostrar en forma
objetiva la acción del ácido acexámico sobre los procesos de osificación de
estas especies de animales diferentes.
Si bien la acción del ácido acexámico sobre la cicatrización
cutánea y la toma de los homoinjertos puesta en evidencia merced a los trabajos
que se han publicado, es bien conocida. Son Lagrot y Pessereau, y cols.,
quienes tienen el mérito de haber sido los primeros en llamar la atención
acerca del interés que tiene el uso de esta molécula en el dominio de la
consolidación ósea en el ser humano quienes reportaron las siguientes
observaciones:
• Reducción
del periodo de consolidación.
• Callosidad
homogénea y de mejor calidad.
• Ausencia
de adherencias entre el lugar de la fractura y los planos que la rodean.
• Elevación
de la concentración de las sustancias que son necesarias para la construcción
del hueso (mucopolisacáridos ácidos, fosfatasas alcalinas y proteínas).
• Mejor
vascularización de la callosidad.
• Predominancia
de la metaplasia conjuntiva directa sobre la osificación de origen endocondral.
• Aumento
de la fijación de P32 y, por lo tanto, de las sales cálcicas.
• Una
recuperación funcional más rápida.
Por su efecto sobre la acción proteica de la colágena que le
permite actuar en el proceso de cicatrización regulando la producción de
fibroblastos y la disposición de las fibras colágenas dentro del mismo proceso
biológico natural, pero de manera ordenada y el aporte de calcio que
proporciona el producto, RECOVERÓN Granulado está indicado en el tratamiento de
las fracturas óseas por osteoporosis y/o estados de hipocalcemia.
CONTRAINDICACIONES: Está
contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento o
pacientes con hipercalcemia o en pacientes con litiasis renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen información de uso durante el
embarazo y la lactancia, por lo que se sugiere no utilizarlo durante estas
etapas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Después de la administración oral el ácido acexámico ha
mostrado buena tolerancia, a excepción de algunos casos de hiper-sensibilidad
al principio activo o a cualquiera de sus excipientes, intolerancia gástrica
ocasional, diarrea o constipación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y OTRO GÉNERO: La administración de sales de calcio por vía oral
interfiere con la absorción de tetraciclina por lo que no se deberán
administrar concomitantemente.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios realizados no han reportado casos de
carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis, y los realizados sobre la
reproducción empleando ácido acexámico, no han revelado evidencia de perjuicio
sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria es de 5 g cada 8 horas. El
polvo debe disolverse en agua e ingerirse durante un mínimo de tres semanas.
El tratamiento debe suspenderse
hasta que se logre la cicatrización, pudiendo durar hasta tres meses.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Toxicidad aguda: Los
estudios de toxicidad aguda realizados en distintos animales señalan como DL50,
los siguientes resultados, expresados en g/kg:
Rata macho vía oral 9.850.
Rata hembra vía oral 10.400.
Ratón macho vía intravenosa 5.763.
Ratón macho vía intravenosa 5.850.
Conejo macho vía intravenosa
4.964.
Toxicidad crónica: Administrando
por vía oral a razón de 500 a 2,500 miligramos/kg/día durante 12 semanas a
ratones hembras, no se reportaron muertes ni cambios ponderales. El examen
macro y microscópico de algunas vísceras como hígado, corazón, riñones, ovarios
y testículos no revelaron evidencia de daño tóxico. Los estudios de tolerancia
gástrica fueron satisfactorios. Resultados semejantes se obtuvieron en conejos
machos a dosis de
500 mg/kg/día durante 8 semanas. Estas dosis equivalente a 2 a 8 veces las que
se han administrado a seres humanos, cuya posología se maneja, cuando se
administra por vía oral a razón de 300 mg/kg/día durante 20 días.
PRESENTACIÓN:
Caja con 10 sobres.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C, en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños.
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 82886, S. S. A. IV
LEAR-407872/RM2000
