Zipra
Tabletas
(Ciprofloxacino)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Clorhidrato de ciprofloxacino
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monohidratado equivalente a
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250 mg
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de ciprofloxacino
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Clorhidrato de ciprofloxacino
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monohidratado equivalente a
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500 mg
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de ciprofloxacino
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: ZIPRA (ciprofloxacino), está indicado en el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles.
Su eficacia clínica incluye:
Infecciones del tracto
genitourinario (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis,
salpingitis, endometritis y gonorrea).
Infecciones gastrointestinales (salmonelosis
y shigelosis), de la cavidad abdominal (infecciones de vías
biliares y peritonitis).
Infecciones de vías respiratorias
(neumonías, bronconeumonía; bronquiectasias infectadas y complicaciones
infecciosas respiratorias de la fibrosis quística o mucoviscidosis).
Infecciones de piel y tejidos
blandos (úlceras y quemaduras infectadas).
Infecciones de heridas
quirúrgicas. Osteomielitis, osteoartritis y artritis séptica.
Sepsis (septicemia).
Infecciones o peligro inminente de
infección (profilaxis) en instrumentación de las vías urinarias, en pacientes
con capacidad defensiva corporal disminuida (por ejemplo, durante el
tratamiento con inmunosupresores o en pacientes con neutropenia).
Administración para la
descontaminación intestinal selectiva en pacientes tratados con
inmunosupresores.
ZIPRA tiene acción bactericida.
Según estudios in vitro,
los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles: E. coli,
Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia,
Edwardsiella, Proteus (indolpositivo e indolnegativo). Providencia,
Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus,
Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella,
Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listeria,
Corynebacterium, Chlamydia.
Son variablemente sensibles: Gardnerella, Flavobacterium,
Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium
tuberculosis y Mycobacterium fortuitum.
Son casi siempre resistentes: Streptococcus
faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Los anaerobios son, con algunas excepciones, moderadamente
sensibles (por ejemplo, Peptococcus, Peptostreptococcus) hasta
resistentes (por ejemplo, Bacteroides).
ZIPRA no es activo contra Treponema pallidum.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: ZIPRA (ciprofloxacino) es un antimicrobiano
totalmente sintético que pertenece al grupo de las quinolonas fluoradas.
Ha demostrado una mayor actividad antibacteriana in vitro
frente a la mayoría de bacterias, superando a otras quinolonas como ácido
nalidíxico, ácido oxolínico, ácido pipemídico, norfloxacino y ofloxacino.
Esta ventaja en su
eficacia respecto a otras quinolonas, se explica por su estructura molecular,
en donde el radical flúor incrementa sustancialmente la actividad antimicrobiana
frente a bacterias grampositivas y gramnegativas; el radical piperacinil que
potencia su acción contra Pseudomonas aeruginosa; el radical ciclopropil
que mejora notablemente la actividad antimicrobiana respecto al norfloxacino; y
la estructura central ácido quinolincarbónico.
ZIPRA (ciprofloxacino) impide
selectivamente la síntesis de ADN bacteriano al inhibir la enzima responsable
de este proceso: La ADN girasa. Este mecanismo de acción particular, es
radicalmente efectivo porque al faltar esta enzima, el ADN bacteriano se
desenrrolla, lo que significa la destrucción y muerte de la bacteria, esté en
fase de reposo o de crecimiento. Por tanto, su acción bactericida es rápida,
tanto en las fases de reposo como de crecimiento, incluso frente a gérmenes
resistentes a otros antibióticos. ZIPRA se absorbe rápidamente por vía oral a
dosis únicas de 50 a 1,000 mg, y mantiene concentraciones plasmáticas
superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias de las bacterias
sensibles.
En las
distintas experiencias realizadas se ha comprobado que el ciprofloxacino se
absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando altas concentraciones en sangre.
Varios estudios han puesto de manifiesto que la biodisponibilidad absoluta se
sitúa entre el 70% al 85%.
Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 0.58 y 1.8 horas después
de la administración de cada dosis, y varían entre 0.28 y 3.38 mg/l; la
concentración máxima media aumenta en proporción a la dosis, dentro del margen
terapéutico de dosificación. La administración conjunta de ZIPRA con la comida,
retrasa la absorción aumentando el tiempo transcurrido hasta alcanzar la
concentración máxima, sin que se produzcan otros cambios en la farmacocinética
de ZIPRA.
El
volumen de distribución hallado tras la administración única de ZIPRA
(ciprofloxacino) es aproximadamente de 3.5 l/kg. Gracias a este elevado volumen
de distribución, las concentraciones de ZIPRA alcanzadas en los diferentes
tejidos orgánicos son muy altas y, por lo tanto, superiores a la concentración
inhibitoria mínima de las bacterias sensibles. ZIPRA se une en un 16-43% a
proteínas plasmáticas in vitro.
Atraviesa
la barrera placentaria y se distribuye en el líquido amniótico, así como en la
leche materna. 6-10% de las concentraciones plasmáticas, se distribuye en el
líquido cefalorraquídeo.
La vida
media en suero de ZIPRA (ciprofloxacino) por vía oral, de unas 4 h, permite
administrarlo en 2 dosis diarias. En pacientes con más de 65 años se producen
concentraciones plasmáticas superiores a las obtenidas en otros grupos de edad,
relacionables con un probable incremento de la fracción absorbida, la reducción
del volumen de distribución y del aclaramiento renal. Sin embargo, no parece
necesario modificar la posología en el anciano, salvo en casos de disfunción
renal. Su excreción es primariamente por el riñón, y la vida media de
eliminación de ZIPRA en adultos con función renal normal es de 3 a 5 h, siendo
ligeramente mayor en ancianos (3.30 a 6.8 horas).
En algunos pacientes con disfunción renal muy grave se ha
observado un aumento del área bajo la curva. En los pacientes con insuficiencia
renal grave o sometidos a
hemodiálisis, la dosis de ZIPRA debe reducirse a un
30-50% de la dosis habitual.
CONTRAINDICACIONES:
Como el resto de las quinolonas, ZIPRA (ciprofloxacino) no debe administrarse
durante el periodo de crecimiento ante el riesgo eventual de lesiones en el
cartílago articular. Antecedentes de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a
otras quinolonas es otra contraindicación.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ZIPRA no debe ser administrada a mujeres
embarazadas o en periodo de lactancia, ya que no existen experiencias sobre la
seguridad en este grupo de pacientes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Por lo general es bien tolerada. Los efectos colaterales
del ciprofloxacino son 1-3%. Las reacciones adversas a nivel del sistema
nervioso central consisten en cefalea, sensación de cansancio, vértigos,
sensibilidad a la luz, insomnio, pesadillas, alucinaciones, reacciones
maniacas, irritabilidad, temor, ataxia, convulsiones, letargia, somnolencia,
debilidad, malestar, anorexia, fobias, despersonalización, depresión y
parestesias; se ha reportado también meningitis eosinofílica.
A nivel cardiovascular, las reacciones consisten en
palpitaciones, flutter atrial, ectopia ventricular, síncope,
hipertensión, angor pectoris, infarto al miocardio, trombosis pulmonar,
paro cardiorrespiratorio.
También se ha reportado vasculitis.
A nivel de piel, se han reportado rash, prurito, urticaria,
fotosensibilidad, candidiasis cutánea, hiperpigmentación, eritema nudoso,
eritema.
En aparato digestivo, se encuentra náusea, vómito, malestar
abdominal, mucosa oral dolorosa, candidiasis oral, disfagia, perforación
intestinal, sangrado de tubo digestivo.
En el sistema musculoesquelético encontramos dolor en las
articulaciones y dolor lumbar. A nivel respiratorio encontramos epistaxis,
disnea, edema pulmonar y laríngeo. También nos podemos encontrar visión borrosa
o diploplía, tinnitus y mal sabor de boca.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Las sales de aluminio y alcalinizantes
interfieren con la absorción de ciprofloxacino, por lo que no se recomienda su
administración conjunta. Cuando sea necesario el uso de alcalinizantes orales,
se deben espaciar las dosis por al menos 2 horas, siendo lo recomendable 6
horas. El uso concomitante con probenecid disminuye la secreción tubular renal,
lo que aumenta las concentraciones plasmáticas del ciprofloxacino en 50%. El
ciprofloxacino reduce la excreción de teofilina, lo que puede aumentar la
toxicidad de esta última. El ciprofloxacino puede potenciar la nefrotoxicidad
de la ciclosporina.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede haber un aumento
transitorio en los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, urea,
creatinina, bilirrubinas y glucemia. En casos individuales se ha observado
cristaluria y hematuria.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Experimentos en animales no han mostrado evidencia de carcinogénesis,
mutagénesis o teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infecciones del tracto urinario leves a
moderadas.
Dosis adultos: 250 mg V.O.
cada 12 horas.
Diarrea infecciosa, infecciones
del tracto respiratorio leves a moderadas, infecciones óseas o de las articulaciones
e infecciones graves del tracto urinario.
Dosis adultos: 500 mg V.O.
cada 12 horas.
Infecciones severas o complicadas
del tracto respiratorio, huesos, articulaciones, piel o faneras.
Dosis adultos: 750 mg V.O. cada 12 h. Para el tra-
tamiento de la gonorrea, se sugiere una sola dosis de 250 mg V.O. La
duración del tratamiento en infecciones agudas es habitualmente de 5 a 10 días.
El tratamiento generalmente debe continuarse durante 3 días después de la
desaparición de los signos y síntomas. En el caso de infecciones
osteoarticulares, la terapia puede prolongarse durante 4 a 6 semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la
sobredosis consiste en el vaciamiento del estómago, mediante maniobras que
lleven al vómito, o bien, por medio de un lavado estomacal. Se deben proveer
medidas que mantengan hidratado al paciente. La diálisis peritoneal o la
hemodiálisis pueden ser útiles.
PRESENTACIONES:
ZIPRA se presenta en:
Caja con 12 tabletas de 250 mg cada una.
Caja con 8 tabletas de 500 mg cada una.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al
alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere
receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia
queda bajo responsabilidad del médico.
LABORATORIOS COLUMBIA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 100M95, S. S. A.
DEAR-7683/95
