Vexol®
Suspensión oftálmica
(Rimexolona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada ml de SUSPENSIÓN contiene:
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Rimexolona
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10 mg/1%
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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VEXOL®
Suspensión oftálmica al 1% es una suspensión oftálmica estéril, de
administración tópica múltiple que contiene el corticosteroide rimexolona.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
VEXOL® Suspensión oftálmica al 1% está indicado para el tratamiento de
inflamación postoperatoria después de cirugía ocular y en el tratamiento de
uveítis anterior.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Los corticosteroides suprimen la respuesta
inflamatoria a varios agentes incitantes de naturaleza mecánica, química o
inmunológica. Inhiben la formación de edema, infiltración celular, dilatación
de vasos capilares, proliferación de fibroblastos, depósitos de colágena y
formación de cicatrices asociadas con la inflamación.
En estudios clínicos controlados
con placebo se demostró que VEXOL® Suspensión oftálmica al 1% es eficaz en el
tratamiento de la inflamación de la cámara anterior después de cirugía de
cataratas.
En dos estudios clínicos
controlados, VEXOL® Sus-
pensión oftálmica al 1% demostró equivalencia clínica al acetato de
prednisolona al 1% en la reducción de la inflamación uveítica.
En un estudio controlado con
duración de 6 semanas en sujetos que responden a esteroides, el tiempo para
elevar la presión intraocular fue similar en el caso de VEXOL® Suspensión
oftálmica al 1% y fluorometolona al 0.1% administrados cuatro veces al día.
Al igual que con otros medicamentos
de administración tópica oftálmica, VEXOL® Suspensión oftálmica al 1% se
absorbe en forma sistémica.
En los estudios en voluntarios
normales a los que se administró de manera bilateral una vez cada hora durante
las horas de vigilia y durante una semana, se demostró que las concentraciones
séricas varían desde menos de 80 pg/ml a 470 pg/ml.
La concentración sérica media fue
de aproximadamente 130 pg/ml. Las concentraciones séricas se mantuvieron en
estado estable o cerca de éste después de 5 a 7 administraciones cada hora.
Después de bajar la frecuencia de administración a una vez cada dos horas
mientras se está despierto durante la segunda semana de administración, las
concentraciones séricas medias fueron de 100 pg/ml aproximadamente.
La vida media sérica de rimexolona
no se pudo estimar de forma confiable por el gran número de muestras por debajo
del límite de cuantificación del estudio (80 pg/ml).
Sin embargo, con base al tiempo
requerido para llegar al estado estable, la vida media parece ser corta (1 a 2
horas). Con base en estudios de metabolismo preclínico in vivo e in
vitro y también en los resultados in vitro con preparaciones de
hígado humano, rimexolona sufre un metabolismo extenso.
Después de la administración I.V.
de rimexolona radiomarcada a ratas, más de 80% de la dosis se excreta en las
heces como rimexolona y metabolitos.
Se ha demostrado que los
metabolitos son menos activos que el medicamento progenitor o que son inactivos
en ensayos de unión a los receptores de glucocorticoides humanos.
CONTRAINDICACIONES:
VEXOL® al 1% está contraindicado en queratitis por herpes simple epitelial
(queratitis dendrítica), vaccinia, varicela y la mayoría de las demás
enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infección micobacteriana del
ojo, enfermedades fúngicas del ojo, infecciones agudas, purulentas, no
tratadas, las cuales al igual que otras enfermedades causadas por
microorganismos pueden ser enmascaradas o mejoradas por la presencia del
esteroide, así como en aquellas personas que tengan hipersensibilidad a
cualquier componente de la solución.
ADVERTENCIAS:
No es para inyección. Su uso en el tratamiento de infecciones por herpes
simple requiere gran precaución y frecuentes exámenes (lámpara de hendidura).
Su uso prolongado puede dar como
resultado hipertensión ocular o glaucoma, daños al nervio óptico, defectos en
la agudeza visual y campos visuales, y formación de cataratas subcapsulares
posteriores.
El uso prolongado también puede dar
como resultado
infecciones oculares secundarias por la supresión de la respuesta del huésped.
Las infecciones agudas purulentas del ojo pueden ser enmascaradas o exacerbadas
por la presencia de medicamentos con corticosteroides.
En las enfermedades que causan
adelgazamiento de la córnea o esclerótica, se sabe que se ha presentado
perforación con esteroides tópicos. Se recomienda revisar a menudo la presión
intraocular.
Información para el paciente:
No tocar con la punta del gotero ninguna superficie ya que esto puede
contaminar la suspensión.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Generales: Las infecciones
fúngicas de la córnea son particularmente propensas a desarrollarse de manera
incidental a la aplicación de esteroides locales a largo plazo.
Se debe tomar en consideración la
invasión fúngica en cualquier ulceración persistente de la córnea cuando se ha
utilizado algún esteroide.
Embarazo: Categoría C en
embarazo. Se ha demostrado que rimexolona es teratogénico en conejos después de
la administración subcutánea a la dosis más baja probada (0.5 mg/kg/día,
aproximadamente 2 veces la dosis recomendada para humanos por vía oftálmica).
Se reconoce que los
corticosteroides causan resorción fetal y malformaciones en animales.
No existen estudios adecuados bien
controlados en mujeres embarazadas. VEXOL® Suspensión oftálmica al 1% se debe
usar en mujeres embarazadas sólo cuando los beneficios potenciales a la madre
justifiquen el riesgo potencial al feto.
Madres en lactancia: No se
sabe si la administración tópica oftálmica de corticosteroides puede dar como
resultado suficiente absorción sistémica para producir cantidades detectables
en la leche materna.
Sin embargo, se debe tomar la
decisión de interrumpir la lactancia o el tratamiento, tomando en considera-
ción la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico: No se han
establecido la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones asociadas con los esteroides
oftálmicos incluyen elevación de la presión intraocular, la cual se puede
asociar con daños al nervio óptico, agudeza visual y defectos de campo,
formación de cataratas subcapsulares posteriores, infección ocular secundaria
por patógeno, incluyendo herpes simple y perforación del globo cuando hay
adelgazamiento de la córnea o esclerótica.
Las reacciones adversas oculares
que se presentaron en 1 a 5% de los pacientes en estudios clínicos de VEXOL®
Suspensión oftálmica al 1% incluyeron visión borrosa, descarga, molestia, dolor
ocular, incremento en la presión intraocular, sensación de cuerpo extraño,
hiperemia y prurito.
Otras reacciones oculares adversas
que se presentaron en menos de 1% de los pacientes incluyeron sensación
pegajosa, incremento de la fibrina, ojos resecos, edema de la conjuntiva,
coloración de la córnea, queratitis, lagrimeo, fotofobia, edema, irritación,
úlcera de la córnea, dolor en las cejas, acumulaciones en el límite de las
pestañas, edema de la córnea, infiltración y erosión de la córnea.
Las reacciones adversas no
oculares se presentaron en menos del 2% de los pacientes, incluyeron cefalea,
hipotensión, rinitis, faringitis y distorsión del gusto.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado hasta la fecha.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Carcinogénesis, mutagénesis,
daños a la fertilidad: Se ha demostrado, en una batería de estudios de
mutagenicidad in vitro e in vivo que rimexolona no es
mutagénico. No se dañó la fertilidad ni la capacidad reproductiva en un estudio
en ratas con niveles en el plasma de aproximadamente 200 veces (42 ng/ml) los
obtenidos en estudios clínicos después de la administración a largo plazo en
animales o seres humanos para evaluar el potencial carcinogénico de rimexolona.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.
Inflamación postoperatoria:
Aplicar una o dos gotas de VEXOL® Suspensión oftálmica al 1% en el saco
conjuntival del ojo afectado cuatro veces al día; comenzar 24 horas después de
la cirugía y continuar durante las primeras dos semanas del periodo
postoperatorio.
Uveítis anterior: Aplicar
una o dos gotas de VEXOL® Suspensión oftálmica al 1% en el saco conjuntival del
ojo afectado cada hora durante las horas de vigilia de la primera semana y una
gota cada dos horas durante las horas de vigilia de la segunda semana después
de disminuir hasta resolver la uveítis.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosis tópica, se recomienda el lavado ocular con agua tibia estéril y/o
acuda a su médico.
PRESENTACIÓN:
Envase con gotero Drop-tainer® de plástico con 5 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar en un lugar fresco con el frasco en
posición vertical.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Dosis: la que el
médico señale. Su venta
requiere receta médica. No dejar al
alcance de los niños. Conservar en lugar
fresco. El uso prolongado de corticosteroides
por vía oftálmica puede favorecer la aparición
de glaucoma. Agítese bien antes de usarse.
Hecho por:
Alcon Laboratories, Inc., E.U.A.
Distribuido por:
ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 465M97, S. S. A.
JEAR-18481/R97
