DEF50 / MÉXICO 2004

información nueva

Relatrac

Solución inyectable

(Besilato de atracurio)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Besilato de atracurio	25 mg	50 mg
Vehículo, c.b.p.	2.5 ml	5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El atracurio es un relajante neuromuscular no despolarizante, útil en la relajación muscular necesaria en la cirugía general, la intubación endotraqueal y la ventilación mecánica.

Además, está indicado para reducir la intensidad de las contracciones musculares causadas por fármacos o descargas eléctricas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El atracurio produce parálisis del músculo esquelético mediante bloqueo de la transmisión nerviosa a nivel de la placa neuromuscular, compitiendo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en la placa terminal motora. El atracurio presenta una elevada unión a proteínas y su biotransformación en plasma se realiza a través de una hidrólisis de éster y por eliminación de Hofmann. Tiene una vida media de distribución de 2 a 3.4 minutos y una eliminación de 20 minutos. El inicio de su acción se presenta dentro de los siguientes 2 minutos después de su administración, alcanzando así las condiciones para la intubación a los 2 a 2.5 minutos.

Mantiene un efecto pico aproximadamente durante 20 a 35 minutos. El tiempo desde su administración hasta la recuperación al 95% es aproximadamente de 35 a 45 minutos. La excreción se realiza a través de las vías renal y biliar.

CONTRAINDICACIONES: El atracurio está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al atracurio.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados con el atracurio en la mujer embarazada. Sin embargo, el atracurio deberá usarse en la mujer embarazada únicamente cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales. Se desconoce si se excreta a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con la administración de atracurio puede presentarse enrojecimiento de la piel, hipotensión arterial transitoria, broncospasmo y urticaria relacionados con liberación de histamina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El halotano, isoflurano y enflurano pueden aumentar el efecto de bloqueo neuromuscular inducido por el atracurio.

El atracurio, al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, puede presentar interacciones con los siguientes medicamentos:

Trimetafán, tricloroetileno, edrofonio, sales de calcio, tiotepa, doxapram, litio, procainamida, quinidina, furosemida, diuréticos tiazídicos, ketamina, hexametonio, sulfato de magnesio, analgésicos narcóticos y otros bloqueadores neuromusculares despolarizantes y no despolarizantes. También pueden interaccionar con el atracurio algunos antibióticos como: polimixinas, aminoglucósidos, tetraciclinas, espectinomicina, lincomicina y clindamicina.

Se han reportado en algunos pacientes con tratamiento prolongado con anticonvulsivos una prolongación en el tiempo de inicio del bloqueo neuromuscular del atracurio, así como un acortamiento en su duración.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones al respecto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El atracurio debe ser administrado únicamente por un médico anestesiólogo con experiencia en la intubación endotraqueal y en una área que cuente con equipo para ventilación artificial.

El atracurio no afecta el estado de conciencia, por lo que deberá administrarse a pacientes previamente anestesiados. Al igual que el resto de agentes bloqueadores neuromusculares, el atracurio puede asociarse con liberación de histamina.

Los pacientes con miastenia gravis, padecimientos neuromusculares o alteraciones electrolíticas severas pueden presentar un efecto de la relajación muscular más intenso al administrar atracurio.

Los pacientes con quemaduras pueden presentar resistencia al atracurio, por lo que pueden requerir dosis mayores de medicamento.

Las pruebas mutagénicas practicadas con atracurio han demostrado un efecto moderadamente mutagénico únicamente a concentraciones muy elevadas.

La breve exposición humana al atracurio hace suponer que no es significativo el efecto mutagénico encontrado en las pruebas de laboratorio.

No se han encontrado efectos de teratogenicidad con el atracurio.

No se han realizado estudios de carcinogénesis ni de efectos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Al igual que con el resto de agentes bloqueadores neuromusculares, la dosis deberá individualizarse verificando frecuentemente la función neuromuscular.

Adolescentes y adultos:

Dosis de inicio: De 0.4 a 0.5 mg por kg de peso corporal por vía intravenosa. Esto proporcionará una relajación muscular adecuada durante 15 a 35 minutos.

Usualmente se obtienen condiciones apropiadas para la intubación endotraqueal después de 90 segundos de la administración de 0.5-0.6 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa.

Después de que se ha logrado el estado estable con la anestesia de enflurano o isoflurano pueden administrarse de 0.25 a 0.35 mg por kg de peso corporal. El halotano requiere una cantidad ligeramente superior de atracurio.

Dosis suplementarias: De 0.08 a 0.1 mg por kg de peso corporal por vía intravenosa de 20 a 45 minutos después de la primera dosis y posteriormente cada 15 a 25 minutos según se requiera.

Infusión intravenosa: Después de haber iniciado con una dosis en bolo de 0.3 a 0.5 mg/kg de peso corporal puede mantenerse el bloqueo neuromuscular con 0.005 a 0.009 mg por kg de peso corporal por minuto, aunque algunos pacientes pueden llegar a requerir hasta 0.015 mg/kg de peso corporal por minuto.

Durante la cirugía de derivación (by-pass) cardiopulmonar, la temperatura corporal se reduce y la dosis requerida de atracurio puede disminuirse hasta 50% de la dosis habitual.

El atracurio en infusión intravenosa es compatible con las siguientes soluciones y por el tiempo que a continuación se señala:

Solución de cloruro de sodio al 0.9% 24 horas

Glucosa al 5% 24 horas

Cloruro de sodio al 0.9% y glucosa al 5% 24 horas

Se recomienda no utilizar Solución Hartmann para dilución, debido a que el atracurio es poco estable en ella.

La concentración habitual en las soluciones antes mencionadas es de 0.5 mg de besilato de atracurio por cada ml de solución.

Niños: Aún no se ha establecido la dosis en niños menores de 1 mes de edad.

En niños de 1 mes a 2 años de edad que están siendo anestesiados con halotano: 0.3 a 0.4 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa.

En niños se puede requerir la administración con mayor frecuencia del atracurio que en los adultos, para lograr el mantenimiento.

Ancianos: Se recomienda usar inicialmente el límite inferior de las dosis habituales para adultos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación produce parálisis muscular prolongada, hipotensión arterial y hasta estado de choque.

El tratamiento consiste en mantener la ventilación asistida con presión positiva y un sedante que evite el estado de conciencia del paciente hasta la recuperación completa de la respiración espontánea. Los agentes anticolinesterasa pueden reducir el tiempo de recuperación. Además de la administración de atropina o glucopirrolato, puede requerirse la administración de líquidos y vasoconstrictores para tratar la hipotensión arterial severa o el estado de choque.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco ámpula de 10 ml/100 mg.

Caja con una ampolleta con 25 mg de atracurio en 2.5 ml.

Caja con una ampolleta con 50 mg de atracurio en 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en refrigeración entre 2º y 8ºC. No se congele. Protéjase de la luz. Una vez abierta la ampolleta úsese y deséchese el sobrante.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se administre durante
el embarazo. Literatura exclusiva para médicos.
Este producto es de alto riesgo y deberá
ser administrado por un médico anestesiólogo.

Hecho en México por:

Laboratorios PiSA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 256M96, S. S. A.

JEAR-25813/97