Venalot
depot®
Grageas de liberación prolongada
(Troxerutina/cumarina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Troxerutina
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90
mg
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Cumarina
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15
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Tratamiento del síndrome varicoso: flebitis,
trombosis, tromboflebitis, congestión linfática, linfangitis; hemorroides,
edema postoperatorio, y postraumático.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: VENALOT DEPOT® contiene las sustancias activas cu-
marina y troxerutina; estas sustancias pertenecen a las familias de las
benzopironas, la cumarina es una 5,6-benzo-alfa-pirona y la troxerutina es un
derivado semi-sintético de la rutosida con la estructura básica de una
2-fenilbenzo-gama-pirona.
La 5,6-benzo-alfa-pirona no debe
considerarse como un antagonista de la vitamina K (4-hidroxicumarina), debido a
que carece del grupo 4-hidroxi y por lo tanto no tiene efecto anticoagulante.
Estudios en humanos demuestran que
la cumarina, después de su administración oral, se absorbe rápidamente. La
sustancia en la circulación sistémica se encuentra sin cambio en un 4% y en
forma de metabolitos en un 96%. La eliminación plasmática de la cumarina se
efectúa por biotransformación en 7-hidroxi-cumarina, que se conjuga en
7-hidroxicumarina-glucurónido, el cual se excreta en 90% por vía renal. Entre
20 y 100 ng/ml se consideran como un nivel plasmático terapéutico para la
cumarina.
Posterior a su absorción, la
cumarina se une a la albúmina y otras proteínas plasmáticas. Después de la
administración de la dosis óptima, una gran proporción de proteínas plasmáticas
alcanzan el intersticio, llevando consigo la máxima cantidad de cumarina unida
a estas proteínas. Este complejo albúmina-cumarina es fagocitado
por monocitos y macrófagos, dando como resultado aminoácidos y péptidos que son
liberados simultáneamente con proteasas al espacio extracelular. Los fragmentos
proteicos producto de la suma de estos procesos son eliminados del intersticio
a través de las venas, en contraste con las proteínas de alto peso molecular
las cuales dependen del sistema linfático para ser removidas. Por lo tanto,
estos fragmentos proteicos de menor peso molecular, alto coeficiente de
difusión y su consecuente posibilidad de penetrar en poros pequeños juegan un
papel deter-
minante en el mecanismo de acción de Venalot-Depot®. Posterior a la remoción de
las proteínas, el drenaje del líquido acumulado se lleva a cabo y en
consecuencia la restauración del tejido. El efecto reológico inmediato de la
cumarina y troxerutina se basa en el incremento de la plasticidad del
eritrocito.
La
troxerutina se absorbe entre 10 y 15% después de su administración oral y se
une a proteínas plasmáticas en 30% aproximadamente. Se excreta en una
proporción más importante en la bilis y en una proporción menor en la orina.
Después
de la administración oral de 500 mg/kg en solución, más de 6% de la troxerutina
y sus metabolitos se excretan por vía renal durante las primeras 40 horas. con
un incremento constante del índice de excreción. Tiene un periodo de vida media
de 18.3 horas.
La
concentración plasmática de la troxerutina y sus metabolitos (dihidroxitolueno
y ácido fenil acético hidroxilado) comienza a incrementarse de 4 a 8 horas
después de su administración, alcanzando el máximo nivel de 8 a 12 horas. La
vida media de eliminación comienza entre 3.2 y 14.4 horas. En la orina de 48 h
se encuentra 50.5% de los metabolitos de la troxerutina de la dosis empleada.
El nivel plasmático terapéutico es de 45 a 255 pmol/ml.
Acción
farmacológica:
VENALOT
DEPOT® tiene las siguientes acciones: Antiinflamatoria, linfocinética,
endotelioprotectora, aumenta la capacidad fagocitaria del macrófago e
incrementa la plasticidad del eritrocito.
Por su
acción múltiple, VENALOT DEPOT® es un recurso en el tratamiento de los padecimientos
vasculares periféricos, ya sean estos de tipo venoso, arterial o linfático.
VENALOT DEPOT® es de utilidad en el edema con alto contenido proteínico, como
suele presentarse en la congestión venosa y linfática.
CONTRAINDICACIONES: No administrar a pacientes
con enfermedad hepática o con antecedentes de enfermedad hepática,
hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo
responsabilidad del médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hiperacidez, rubor, cefalea. El paciente deberá suspender el tratamiento e
informar a su médico si experimenta los siguientes síntomas: náusea acompañada
de urticaria, coloración oscura de la orina o coloración amarilla de la piel
y/o globo ocular. Se han reportado casos aislados de hepatitis con o sin
ictericia, los cuales fueron reversibles después de suspender el tratamiento.
Se han dado reportes aislados de molestias gastrointestinales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La administración simultánea con medicamentos que alteren la función hepática
puede aumentar la probabilidad de reacciones hepáticas. Venalot® depot puede administrarse concomitantemente en
pacientes que toman anticoagulantes.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionalmente puede
haber aumento de enzimas hepáticas (transaminasas y gama-glutamil
transpeptidasa sérica), predominantemente durante la fase inicial del
tratamiento, estos aumentos se normalizan cuando se suspende el tratamiento.
VENALOT DEPOT® no altera la coagulación sanguínea, por lo
que exámenes periódicos de este tipo no son necesarios.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta
el momento no se ha presentado ninguno de estos efectos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
En padecimientos venosos: Una a dos grageas tres
veces al día.
En edema postoperatorio, trastornos de la cicatrización y
linfedema: Dos grageas tres veces al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento, no se
conoce intoxicación por sobredosificación.
PRESENTACIÓN: Caja
con 40 grageas de liberación prolongada.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
ALTANA PHARMA, S. A. de C. V.
Según fórmula de:
Shaper &
Brummer, Alemania
Reg. Núm. 81106,
S. S. A. IV
LEAR-314596/RM2002
