Reumophan-vit
Tabletas
(Ketoprofeno-clorzoxazona/
tiamina (vitamina B1)/
piridoxina (vitamina B6)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Ketoprofeno
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50
mg
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Clorzoxazona
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250
mg
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Clorhidrato de tiamina (vitamina
B1)
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50
mg
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Clorhidrato de piridoxina
(vitamina B6)
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50
mg
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Relajante muscular. Analgésico. Antineurítico.
Artritis reumatoide, osteoartritis,
polineuropatía, neuralgia, radiculopatía, neuritis, síntomas vertebrales
dolorosos, lumbalgia, lumbociática, artralgias, neuritis, ciática, espasmos
muslculares.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El ketoprofeno logra concentraciones séricas
máximas 0.5 a 2 horas después de su administración por vía oral. El ketoprofeno
se metaboliza en el hígado y 60 a 75% de la dosis aparece en la orina,
principalmente como el metabolito glucurónido y menos de 10% se excreta como
droga inalterada. La vida media de eliminación del ketoprofeno es 2 a 4 horas.
El ketropofeno es un AINE que posee propiedades antiinflamatorias y
analgésicas. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, además de inhibir el factor
de migración de los leucocitos sobre todo los neutrófilos y macrófagos que son
los constituyentes del factor celular de la inflamación. Se excreta
principalmente por orina y por otras vías totalmente a las 24 horas.
La clorzoxazona es rápidamente
absorbida en el tracto gastrointestinal, se metaboliza a 6-hidroxiclorzoxazona.
Se elimina por orina en 1.1 horas. Es un relajante muscular y no ejerce un
efecto directo en los músculos. La clorzoxazona puede actuar a la médula
espinal y el nivel subcortical del cerebro para inhibir los reflejos asociados
con el espasmo del músculo. Mucho del efecto terapéutico de clorzoxazona se
relaciona a sus propiedades sedativas. La clorzoxazona atenúa el espasmo
muscular actuando sobre las neuronas internunciales espinales, induce la
relajación muscular, disminuye el tono muscular, no produce bloqueo
neuromuscular, de ahí que su efecto relajante muscular sea de origen central.
La clorzoxazona en el hombre es capaz de disminuir el tono muscular anormalmente
exagerado por afecciones nerviosas, reumáticas y contracturales. Se absorbe fácilmente
por vía oral, excretándose por orina en 6 horas y totalmente a las
24 horas. Se utiliza como relajante muscular, para romper el ciclo vicioso
asociado a antiinflamatorios, analgésicos y antirreumáticos.
La tiamina o vitaminas B1, es una vitamina hidrosoluble. La
deficiencia de tiamina causa el beriberi, también previene la neuritis
periférica asociado con la pelagra y
embarazo. Esta vitamina también es beneficiosa en desórdenes metabólicos
asociados con encefalomielopatía necrotizante subaguda. La tiamina se combina
con la adenosina trifosfato (ATP) en el hígado, riñones y leucocitos para
producir el difosfato de tiamina que actúa como coenzima en el metabolismo de
hidratos de carbono, en las reacciones del transacetilación, y en la
utilización de hexosa en la desviación de hexosa-monofosfato. Sin la tiamina,
el ácido pirúvico no sufre la conversión a acetil-CoA y no puede entrar en su
ciclo metabólico. El ácido pirúvico aumenta en la sangre y se convierte como
consecuencia al ácido láctico, con el desarrollo potencial de acidosis láctica.
La producción disminuida de NADH por el mismo ciclo también produce la
producción del ácido láctico a través de la facilitación de glucólisis
anaerobia. Las dosis orales pequeñas se absorben rápidamente, pero la absorción
de dosis grandes es limitada. La administración con la comida reduce la
proporción de absorción, mientras los alcohólicos y pacientes con cirrosis o
malabsorción tienen una magnitud disminuida de absorción. El almacenamiento del
cuerpo de tiamina se limita a aproximadamente 30 mg.
La tiamina es distribuida a la
leche materna a una velocidad de aproximadamente 100-200 µg de la ingestión
dietética normal. Hay excreción pequeña de tiamina o sus metabolitos a las
dosis fisiológicas. Las dosis grandes son eliminadas después de la saturación,
con la excreción renal subsecuente como pirimidina.
La piridoxina se usa para tratar y
prevenir la deficiencia de vitamina B6;
de la isoniacida, cicloserina, o hidralazina; y para tratar anemia
sideroblástica asociada con el suero elevado de los niveles férricos. También
se ha usado en pacientes con desórdenes metabólicos como aciduria del
xanturenico, hiperoxaluria primaria, cistationinuria primaria, y homocistinuria
primaria. El clorhidrato de la piridoxina ha estado comercialmente disponible
desde su aprobación por la FDA en 1940.
La vitamina B6 está compuesta de piridoxina, piridoxal
y piridoxamine, y la comida normalmente contiene los tres compuestos. La
piridoxina es convertida en los eritrocitos a su forma activa, fosfato de
piridoxal (requiriendo la riboflavina para la conversión), mientras el
piridoxamine es convertido en fosfato de piridoxamina. Estos activos son
coenzimas para al menos 60 procesos metabólicos
incluyendo el metabolismo de grasas, proteínas e hidratos de carbono. Su papel
en el metabolismo de la proteína incluye la descarboxilación de aminoácidos, la
conversión de triptófano a niacina o serotonina, desaminación y tran-
saminación de los aminoácidos. En el metabolismo del hidrato de carbono, es
necesario para la conversión de glicogen a glucosa-1-fosfato. La piridoxina es
esencial para la síntesis de ácido gamma aminobutírico (GABA) en el SNC y la
síntesis de heme.
La absorción cuando se administra
por vía oral es rápida. La magnitud de absorción se disminuye en la resección
gástrica o en los pacientes con síndrome de malabsorción. Vitamina B6 se almacena en el hígado, con cantidades
pequeñas en el cerebro y músculos. El almacenamiento del cuerpo total para los
adultos está entre 16-27 mg de piridoxal. Atraviesa la placenta, con las
concentraciones fetales cinco veces mayores de concentraciones del plasma
materno. El piridoxal y fosfato de piridoxal son los compuestos primarios de
vitamina B6 en sangre. La vida
media de piridoxina es 15-20 días. La conversión de piridoxina al fosfato del
piridoxal, y la piridoxamina a fosfato de piridoxamina tiene lugar en los
eritrocitos. La piridoxina también es fosforilada en el hígado. El pirido-
xal se oxida en el hígado para producir ácido 4-piridóxico que se excreta en la
orina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, rinitis, urticaria y
asma.
PRECAUCIONES
GENERALES: Como otros AINEs se recomienda precaución con el
ketoprofeno cuando haya historia de ulceración gastrointestinal, hemorragia o
perforación. Trastornos renales, hipertensión o condiciones cardiacas graves.
Trastornos de la coagulación. Con la clorzoxazona se recomienda descontinuar el
uso si existe disfunción hepática. Los depresores del SNC y la ingestión de
alcohol puede tener efectos aditivos.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso
durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El ketoprofeno puede ocasionar dispepsia y
otros efectos adversos gastrointestinales, casi siempre leves y disminuyen si
se toma con alimentos, leche o antiácidos. Puede ocasionar retención de líquidos
y mayores concentraciones plasmáticas de creatinina las cuales son transitorias
y ocurren sin que haya síntomas.
La clorzoxazona es usualmente bien
tolerada, sin embargo, puede causar adormecimiento, vértigo, mareo, malestar y
sobreestimulación.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los anticoagulantes orales
requieren supervisión estrecha de parámetros de la coagulación.
El uso del alendronato ha sido
asociado con la irritación gastrointestinal, por lo que con la administración
concomitante puede aumentar este efecto.
Los AINEs pueden disminuir el
efecto antihipertensivo y natriurético. El uso simultáneo de ketoprofeno y
ácido acetilsalicílico puede producir niveles de suero reducidos de
ketoprofeno, pero la importancia clínica de esta observación es indeterminada.
El uso coexistente de AINEs bloqueadores beta-adrenérgicos puede producir,
aumento en la tensión arterial.
Este efecto se ha informado para
el flurbiprofén (400 mg diariamente), ibuprofén (más de 400 mg diariamente),
indometacina (más de 50 mg diariamente), naproxen (1,000 mg diariamente), y
piroxicam.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Como los derivados del
ácido propiónico puede interferir con algunas pruebas de esteroides
17-cetogénicos, se recomienda que la terapia sea suspendida 48 horas antes de
hacer pruebas de función adrenal, así como pruebas urinarias del ácido 5-indoxiindolacético.
La clorzoxazona puede causar una prueba falso-positiva para el aprobarbital de
suero.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El uso de REUMOPHAN-VIT en humanos no se ha
relacionado con efectos de carcinogénesis o teratogénesis. Asimismo, no está
relacionado con alteraciones en la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Una tableta cada 6 a 12 horas,
según el caso.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de
sobredosificación de clorzoxazona pueden ser: estupor, coma, shock y depresión
respiratoria.
Los síntomas de sobredosificación
de ketoprofeno pueden ser: somnolencia, pirosis, náuseas y vómito.
PRESENTACIÓN:
Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30ºC.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
Hecho en México por:
LABORATORIOS GRISI
GRISI HNOS., S. A. de C. V.
División Farmacéutica
Bajo licencia de:
Corporación Grihnos, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 440M2002, S. S. A.
IEAR-113668/R2002
