Ulpax®
Cápsulas
Antiulceroso
Inhibidor de la bomba
de protones gástrica
(Lansoprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
|
Cada CÁPSULA con gránulos contiene:
|
|
Lansoprazol
|
15 mg y 30 mg
|
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
|
|
DESCRIPCIÓN: Lansoprazol
(ULPAX®) es un nuevo derivado del bencimidazol, que produce en forma
dosis-dependiente la marcada disminución de la secreción ácida gástrica basal y
postestímulo, mediante la inhibición de la enzima (H+, K+)-ATPasa
a nivel del canalículo secretor de la célula parietal (bomba de protones o
bomba de ácido). La acción antisecretora de ULPAX® mantiene el pH intragástrico
superior a 3 (rango entre 3 y 5.3) durante los periodos diurno y nocturno.
Esto proporciona un efectivo y precoz control y alivio
de los síntomas, así como la cicatrización de las lesiones provocadas por la
hiperacidez gástrica.
Administrado a dosis terapéuticas lansoprazol
(ULPAX®) logra índices de curación o cicatrización más elevados que los
obtenidos con antagonistas de los receptores H2..
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: ULPAX® está indicado en el tratamiento de los
padecimientos ácido-pépticos como: úlcera duodenal, úlcera péptica, esofagitis
por reflujo, esófago de Barrett, gastritis crónica sintomática y síndrome de
Zollinger-Ellison, asociados o no a la infección por Helicobacter pylori.
ULPAX® está indicado en el tratamiento de padecimientos
que cursen con enfermedad acidopéptica recidivante o con pobre respuesta a los
antagonistas de los receptores H2..
Los estudios endoscópicos han demostrado tasas precoces de cicatrización de la
úlcera duodenal entre el 50 y 75% de los pacientes en sólo 2 semanas de
tratamiento y del 95% a la 4a. semana.
En casos de úlcera gástrica las tasas de curación
observadas son del 55 al 75% a la 4a. semana y del 93% a la 8a. Las tasas de
cicatrización en pacientes con esofagitis por reflujo son del 80 y 95% en la
4a. y 8a. semanas de tratamiento con ULPAX®.
Múltiples estudios clínicos han demostrado que al
asociar uno o dos antibióticos al tratamiento con ULPAX® por su acción
bacteriostática y su efecto sobre el pH intragástrico la tasa de erradicación
del Helicobacter pylori es del 80 al 97% en los pacientes sintomáticos
(amoxicilina y/o claritromicina).
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Según los estudios
farmacocinéticos realizados en voluntarios sanos después de la administración
por vía oral de una dosis única al día de 15 ó 30 mg de lansoprazol, las
propiedades farmacocinéticas son las siguientes: la absorción en ayuno de
ULPAX® es muy rápida, con una Cmáx dosis-dependiente, que en promedio es de
0.41 mg/l con 15 mg y de 0.95 mg/l con 30 mg, se une a proteínas plasmáticas en
un 97%, en un Tmáx promedio de 1.65 horas con 15 mg y de 1.85 horas con 30 mg.
La administración de lansoprazol inmediatamente
después de la ingesta de alimentos retrasa el tiempo de absorción del principio
activo.
La vida media plasmática del fármaco es de 1.3 a 1.7
horas aproximadamente (t½ß).
ULPAX® se distribuye bien; las mayores
concentraciones se encuentran en estómago y duodeno, sitios de
acción-absorción, respectivamente.
Por acción del pH ácido ULPAX® forma dos metabolitos
activos que representan el 10% de la dosis administrada; el metabolismo
hepático se realiza a través de diversas isoenzimas del sistema enzimático citocromo
P-450.
Según los estudios realizados, lansoprazol es
metabolizado específicamente a través de las isoenzimas CYP3A y CYP2C19.
La inhibición de la hipersecreción gástrica durante
prácticamente las 24 horas del día con una dosis diaria de ULPAX® se explica
por su característica liposolubilidad.
La eliminación de ULPAX® se realiza preferencialmente
por vía digestiva en 70 a 82%.
El perfil farmacocinético aun con dosis repetidas no
se altera y por no acumularse se puede administrar a pacientes geriátricos sin
necesidad de ajustar la dosis.
CONTRAINDICACIONES: No debe ser administrado en casos de
hipersensibilidad a alguno de los compo-nentes. Niños menores de 12 años.
Pacientes con cáncer gástrico.
PRECAUCIONES
GENERALES: Durante el tratamiento se deberá vigilar de cerca el
curso del padecimiento y siempre deberá utilizarse la mínima dosis terapéutica
necesaria acorde a la condición de la enfermedad.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido
a que los medicamentos antiulcerosos pueden enmascarar procesos gástricos
malignos, al igual que con cualquier otro antiulceroso, debe descartarse
previamente el diagnóstico de cáncer gástrico.
La seguridad de ULPAX® durante el embarazo y la lactancia
no ha sido establecida, por lo que su uso durante estos periodos queda bajo el
estricto juicio del médico tratante.
Al igual que con cualquier otro medicamento debe
tenerse precaución en los pacientes con insuficiencia renal, aun cuando la
cinética de ULPAX® no es modificada significativamente en dichos pacientes
(la unión a proteínas plasmáticas disminuye en 1-1.5% después de la
administración oral de 60 mg de lansoprazol.
La vida media de eliminación se acorta y disminuye el
área bajo la curva total (fármaco libre y unido). Sin embargo, la Cmáx y Tmáx
no son diferentes en comparación con las de los sujetos con función renal
normal).
En pacientes con diversos grados de enfermedad
hepática crónica, la vida media de lansoprazol se prolonga de 1.5 horas a 3.2-7.2
horas. Por lo tanto, deberá ser considerada la reducción de la dosis en
pacientes con enfermedad hepática severa.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS: Los efectos adversos
que se han considerado como posible
o probablemente relacionados con el tratamiento con lansoprazol son: diarrea,
cefalea, mareo, náusea, constipación, prurito, rash, sequedad de boca e
insomnio. Éstos generalmente son transitorios y de intensidad leve. Remiten en
forma espontánea o al interrumpir el tratamiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Los estudios
han mostrado que las interacciones medicamentosas de ULPAX® carecen de
importancia clínica.
Debido a que ULPAX® es metabolizado selectivamente a
través de las isoenzimas CYP3A y CYP2C19, puede ser administrado con seguridad
conjuntamente con diversos fármacos metabolizados a través del sistema
enzimático citocromo P-450 como: warfarina, antipirina, indometacina,
ibuprofen, fenitoína, propranolol, prednisona, diazepam, estrógenos y
progestágenos.
El sucralfato disminuye la absorción y reduce la
biodisponibilidad del lansoprazol en aproximadamente un 30%. Por lo tanto
ULPAX® deberá administrarse por lo menos 30 minutos antes.
Los antiácidos y los alimentos no interfieren con el
efecto antisecretor de ULPAX®.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existen
reportes relacionados con el aumento de los valores reportados de: gastrina
sérica, TGO y TGP, creatinina, fosfatasa-alcalina, DHL, globulinas y
gamma-GTP.
Así como bilirrubinemia, eosinofilia, hiperlipemia;
aumento o disminución de los electrólitos séricos y colesterol.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: El lansoprazol a las
dosis terapéuticas y máximas no produjo efectos carcinogénicos, mutagénicos o
teratogénicos. Sin embargo, los estudios en ratas a dosis supraterapéuticas
(500 veces mayores a las dosis convencionales) produjeron fetos de bajo peso y
deficiencia en la osificación, por ello a pesar de no considerarse
teratogénico, su uso durante el embarazo y la lactancia no es recomendable.
En pacientes con úlcera gástrica, la elevación del pH
gástrico se ha asociado con el incremento de bacterias reductoras de nitratos,
con el consecutivo incremento de las concentraciones de nitrosaminas.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Una cápsula al
día, por vía oral.
La duración del tratamiento varía de 4 hasta 12
semanas deacuerdo a la localización y severidad del padecimiento acidopéptico,
así como a la localización, número y profundidad de las lesiones del esófago,
estómago o duodeno.
Tratamiento de erradicación del Helicobacter
pylori en pacientes con gastritis crónica sintomática, úlcera gástrica o
duodenal: Los regímenes de erradicación del H. pylori actuales (7-14
días de tratamiento), incluyen la combinación de la eficaz acción de los
antisecretores (ULPAX®) con 2 antibióticos (amoxicilina y/o claritromicina).
El lansoprazol al aumentar el pH intragástrico y por
su acción bacteriostática similar al de las sales de bismuto, contribuye a la
eficaz erradicación del germen.
Los esquemas de erradicación que a continuación se
muestran, son algunos de los que han comprobado ser efectivos en el lapso de 7
días de tratamiento: Una cápsula de ULPAX® dos veces al día, combinado con
dos de los siguientes antibióticos: amoxicilina 1 g dos veces al día;
metronidazol 400 mg dos veces al día; claritromicina 500 mg dos veces al día;
subcitrato de bismuto 500 mg dos veces al día.
El tratamiento de erradicación no deberá ser
administrado a menos que se haya realizado la prueba diagnóstica
correspondiente y ésta haya resultado positiva.
No existe ninguna justificación para instituir
tratamientos mayores de 14 días.
Si después de este periodo la terapia no ha sido
efectiva, probablemente la bacteria es resistente a la combinación de
antibióticos, por lo cual las futuras terapias deberán ser guiadas por pruebas
de sensibilidad antimicrobiana en cultivos del microorganismo.
El H. pylori fácilmente crea resistencias al
metronidazol y a la claritromicina, así que estos agentes no deberán ser usados
dos veces, a menos que los datos de sensibilidad antibiótica disponibles
soporten la continuidad de su uso. Después de la terapia de erradicación,
deberán al menos transcurrir 4 semanas para realizar las pruebas diagnósticas
que determinen el éxito de la terapia.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo,
esofagitis por reflujo resistente y esófago de Barrett: La dosis
recomendada para adultos es de 30 mg diarios en ayuno, durante 4 a 8 semanas.
Tratamiento a largo plazo de los pacientes
hipersecretores, incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis de
ULPAX® en pacientes con condiciones hipersecretoras patológicas varía de
acuerdo a las necesidades individuales de cada paciente.
La dosis inicial recomendada es de 60 mg al día.
Esta dosis deberá ser ajustada de acuerdo a las
necesidades individuales del paciente y la terapia se sostendrá durante el
tiempo en que clínicamente esté indicada.
Han sido administradas dosis superiores a 90 mg dos
veces al día. Las dosis mayores de 120 mg deberán ser administradas en varias
tomas.
Algunos pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison
han sido tratados con ULPAX® por más de 4 años.
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dosis orales mayores de 5,000 mg/kg administradas
a los animales de experimentación no produjeron ninguna muerte o signos
clínicos, esta dosis es aproximadamente 1,300 y 675.7 veces superior a la dosis
recomendada en humanos.
A la fecha no se conoce antídoto específico para el
lansoprazol. ULPAX® no es removido de la circulación por hemodiálisis.
Existe un solo reporte de un caso de sobredosis (el
paciente consumió 600 mg de lansoprazol en una sola toma, sin haber presentado
ninguna reacción adversa).
PRESENTACIONES:
Caja con 7 y 14 cápsulas de 30 mg en envase de
burbuja.
Caja con 7 y 14 cápsulas de 15 mg en envase de
burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. El empleo de este medicamento durante
el embarazo y la lactancia queda bajo la estricta responsabilidad del médico
tratante.
Fabricado por:
Takeda Chemical Industries, Ltd., Japón
Distribuido por:
LABORATORIOS HORMONA®,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 522M94, S. S. A. IV
DEAR-302149/RM2002
