Zirconia
Tabletas
(Aciclovir)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Aciclovir 200 y 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Aciclovir está indicado en infecciones por virus herpes, tanto en pacientes
inmunocomprometidos como inmunocompetentes.
Herpes genital: Aciclovir está indicado en el
tratamiento de los episodios iniciales y recurrentes de la infección por el
virus del herpes simple (VHS). También en la recurrencia frecuente (³ 6 episodios anuales) del herpes genital.
Herpes simple: Aciclovir oral está indicado en el
tratamiento de la infección inicial y recurrente del herpes simple mucocutáneo
en pacientes inmunocompetentes o inmunocomprometidos. También en la profilaxis
de las infecciones causadas por herpes simple en pacientes incluyendo los
trasplantados de médula ósea y otros trasplantes de órganos, pacientes
infectados con VIH o que están recibiendo quimioterapia.
Herpes
zoster: Se ha usado aciclovir oral en el tratamiento del herpes zoster en
pacientes adultos. El tratamiento es más efectivo cuando se administra dentro
de las primeras 48 horas de iniciado el salpullido. Aciclovir por vía oral se
ha usado en la prevención de la infección por el virus del herpes zoster,
después de la vía parenteral, incluyendo trasplante de médula ósea y renal,
pacientes infectados con HIV y en pacientes que reciben quimioterapia.
Herpes
zoster oftálmico: Aciclovir oral está indicado en el tratamiento del herpes
zoster oftálmico.
Varicela:
Aciclovir oral está indicado en la infección por virus varicela-zoster causante
de infecciones de varicela en niños no inmunocomprometidos.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El aciclovir es
convertido en nucléotido monofosfato de aciclovir por las timidocinasas de los
virus del herpes simple (VHS) y del virus del herpes zoster (HZV). Este
nucléotido es convertido a difosfato por la guanilatoquinasa celular y a
trifosfato por varias enzimas celulares. El trifosfato de aciclovir interfiere
con el DNA polimerasa, lo que resulta en la terminación de la cadena de DNA.
Por tanto, el aciclovir es convertido selectivamente a trifosfato activo por
las células infectadas con VHS y HZV.
Por vía oral, la biodisponibilidad del aciclovir es del 20%
(15-30%). Se absorbe lentamente y en forma variable desde el aparato digestivo.
Los alimentos no modifican significativamente su absorción.
Su distribución a líquidos
y tejidos orgánicos es muy amplia, incluyendo cerebro, riñones, pulmones,
hígado, humor acuoso, intestino, músculo, bazo, leche materna, útero, mucosa
vaginal, secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido
cefalorraquídeo y líquido de las vesículas herpéticas. Las mayores concentraciones
se han encontrado en riñones, hígado e intestinos. En el LCR su concentración
es del 50% de la plasmática. También cruza la barrera placentaria. Su unión a
proteínas es baja de 9-33%.
Su biotransformación es
por vía hepática y su metabolito principal se elimina por vía renal (entre 9-14
de la dosis), éste no tiene acción antiviral. La vida media del aciclovir es de
3.3 horas. Su pico máximo en suero es de 1.7 horas.
La hemodiálisis reduce sus
concentraciones en aproximadamente 60%. La diálisis peritoneal no tiene
capacidad para depurar las concentraciones de aciclovir.
CONTRAINDICACIONES: En estados de deshidratación o en el
daño renal preexistente. Pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir.
Alteraciones neurológicas o reacciones neurológicas conocidas a medicación
citotóxica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El
aciclovir cruza la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados
y bien controlados en humanos.
Sin embargo, estudios en
ratones con dosis orales de
450 mg/kg/día y estudios en ratas y conejos con dosis subcutáneas de 50
mg/kg/día no han demostrado efectos indeseables en fetos. Por tanto, su uso
durante cualquier etapa del embarazo deberá evaluar seriamente los beneficios
del aciclovir contra los posibles riesgos potenciales de la infección
herpética. El aciclovir pasa a la leche materna en concentraciones hasta de 0.6
a 4.1 veces su concentración plasmática correspondiente,
por tanto, deberá evaluarse la lactancia durante el tratamiento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En la práctica clínica, los efectos colaterales indeseables
espontáneamente reportados son raros.
Generales: Fiebre,
cefalea, dolor, edema periférico.
Digestivo: Diarrea,
alteración de las pruebas de función hepática, trastornos gastrointestinales,
náusea.
Hematolinfático:
Leucopenia, linfadenopatía.
Nervioso:
Confusión, mareo, alucinaciones, parestesias, somnolencia.
Musculosquelético:
Mialgias.
Piel: Alopecia,
prurito, exantema, uricaria.
Órganos de los
sentidos: Trastornos visuales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Debe ser usado con precaución asociado a
interferón o metotrexato intratecal por posibles alteraciones neurológicas. Su
asociación con otros medicamentos nefrotóxicos, en especial en presencia de
daño renal debe ser bien valorada. El probenecid puede alterar su eliminación,
prolongando su vida media en suero y, por tanto, su potencial toxicidad sobre
el SNC.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso intravenoso puede precipitar
el aciclovir en los túbulos renales y aumentar los niveles séricos de
creatinina y BUN.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En ensayos en ratas y ratones usando dosis diarias de 50, 150 y 450 mg/kg de
peso corporal no ha demostrado evidencia de carcinogénesis.
Por vía oral no se ha podido demostrar mutagénesis en
animales. No hay datos en humanos sobre inhibición de espermatogénesis,
alteración de la motilidad y morfología espermática.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Infecciones por herpes genital: Por vía oral, la
dosis inicial es de 200 mg cada 4 h por 10 días. En infecciones recurrentes,
200 mg por vía oral cada 4 h por 5 días. En infeciones recurrentes como terapia
supresiva crónica, 400 mg dos veces al día; o 200 mg cinco veces al día.
Herpes simple mucocutáneo: Por vía oral de 200 a 400
mg cinco veces al día por diez días en pacientes inmunodeprimidos.
Herpes zoster: Por vía oral 800 mg cada 4 horas por
7-10 días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Pacientes que han
ingerido intencionalmente dosis hasta de 20 g no han presentado efectos
adversos. Con hemodiálisis de 6 h se puede eliminar 60%. En diálisis peritoneal
no hay datos confiables.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 tabletas de 200 mg.
Caja con 20 tabletas de 400 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C.V.
Reg. Núm. 273M2001, S. S. A.
FEAR-204112/R2001
