Bruluagsa, s.a. de c.v.

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50450 Atlacomulco, Edo. de México
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Teroxina*               

Cápsulas y suspensión

(Cefadroxilo monohidratado)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de 500 mg contiene:
Cefadroxilo monohidratado
equivalente a	500 mg
de cefadroxilo base
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
Cada CÁPSULA de 250 mg contiene:
Cefadroxilo monohidratado
equivalente a	250 mg
de cefadroxilo base
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN para 500 mg contienen:
Cefadroxilo monohidratado
equivalente a	500 mg
de cefadroxilo base
Vehículo, c.b.p. 5 ml.
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN para 250 mg contienen:
Cefadroxilo monohidratado
equivalente a	250 mg
de cefadroxilo base
Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TEROXINA* está indicado para el tratamiento de pacientes con infecciones causadas por microorganismos sensibles, en las siguientes enfermedades:

Infecciones en el tracto genitourinario provocadas por E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella.

Infecciones de la piel y tejidos blandos provocadas por estafilococos y estreptococos.

Se utiliza solo o en combinación para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio alto y bajo, infecciones de los huesos y articulaciones (osteomielitis y artritis séptica).

Únicamente la penicilina por vía intramuscular ha demostrado ser efectiva en la profilaxis de la fiebre reumática. TEROXINA* es efectivo en la erradicación del estreptococo de la orofaringe, sin embargo; no disponemos de información sobre la eficacia de TEROXINA* en la pro­fila­xis de la fiebre reumática.

Nota: Antes y durante la terapia deberán realizarse cultivos para pruebas de sensibilidad de los microorganismos. En caso de ser necesario, deben practicarse pruebas de función renal, y realizarse procedimientos quirúrgicos cuando estén indicados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacología clínica: TEROXINA* (cefadroxilo) es absorbido rápidamente luego de su administración oral. Después de administrar dosis únicas de 500 y 1,000 mg, la concentración máxima promedio en suero fue de aproximadamente 16 y 28 mg/ml, respectivamente, 12 horas posteriores a la administración, aún se encontraron niveles cuantificables de cefadroxilo. Más del 90% del fármaco
es excretado sin cambios en la orina luego de 24 horas. Las concentraciones máximas en orina son de aproximadamente 1,800 mg/ml después de una dosis oral única de 500 mg. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. Un incremento en la dosis generalmente provoca un aumento proporcional en la concentración urinaria de TEROXINA*.

La concentración antibiótica en la orina, posterior a la administración de 1 g, produce niveles superiores a las CMIs (Concentraciones Mínimas Inhibitorias) para la mayoría de la flora patógena susceptible en orina, durante 20 a 22 horas.

Microbiología: Las pruebas in vitro demostraron que las cefalosporinas son bactericidas debido a que inhiben la síntesis de la pared celular. Se ha demostrado que TEROXINA* tiene actividad contra los siguientes organismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas: estreptococo betahemolítico.

Estafilococo, incluyendo coagulasa-positivo, coagulasa-negativo y cepas productoras de betalactamasa.

Streptococcus (Diplococcus) pneumonie.

Escherichia coli.

Proteus mirabilis.

Klebsiella spp.

Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Otras cepas de microorganismos gramnegativos sensibles son: H. influenzae, Salmonella spp y ­Shigella spp.

Nota: La mayoría de las cepas de Enterococcus faecalis (antiguamente Streptococcus faecalis) y Enterococcus faecium (antiguamente Streptococcus faecium) son resistentes al cefadroxilo. No es activo contra todas las cepas de Enterobacter sp, Morganella morganii (antiguamente Proteus morganii) y P. vulgaris. No tiene actividad contra Pseudomonas sp y Acinetobacter calcoaceticus (antes Mima y Herellea sp).

Pruebas de sensibilidad:

Técnicas de difusión (sensi­dis­cos): Se requieren métodos cuantitativos para medir la zona de inhibición, para estimar con mayor precisión la susceptibilidad al antibiótico. Se utiliza un disco para prueba de susceptibilidad para cefalosporinas con interpretaciones correlativas del diámetro de inhibición del disco, con valores de Concentración Mínima Inhibitoria (CMI) de TEROXINA*.

Con este procedimiento, un reporte de laboratorio que indi­que que el organismo es “susceptible” indica que es probable que el organismo infeccioso responda a la terapia. Un reporte de “resistente” indica que el organismo infeccioso probablemente no responda a la terapia.

Un reporte de “susceptibilidad media” sugiere que el organismo infeccioso será susceptible siempre y cuando la infección esté confinada en un área donde se alcancen las concentraciones adecuadas del antibiótico como, por ejemplo, el tracto urinario.

CONTRAINDICACIONES: TEROXINA* (cefadroxilo) está contraindicado en pacientes con alergia conocida al grupo de antibióticos cefalosporínicos.

En pacientes alérgicos a la penicilina, los antibióticos cefalosporínicos deberán administrarse con gran cuidado, ya que existe evidencia clínica y de laboratorio de aler­genicidad parcial cruzada entre cefalosporinas y penicilinas. Existen, además, antecedentes de pacientes que han reaccionado con alergia a ambos fármacos, incluyendo anafilaxia fatal después de uso parenteral.

Cualquier paciente que ha mostrado alguna forma de alergia a medicamentos, debe recibir el antibiótico con precaución y únicamente cuando sea necesario, sin ex­cepción alguna. Se han reportado casos de colitis seudomembranosa con el uso de cefalosporinas (y otros antibióticos de amplio espectro). Sin embargo, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea durante el uso del antibiótico.

El tratamiento con antibióticos de alto espectro, altera la flora normal del colon y puede permitir sobrecrecimiento de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una de las causas principales de colitis seudomembranosa asociada con el uso de antibióticos. Las resinas de colestiramina y colestipol, han demostrado ligarse a la toxina in vitro.

Los casos leves de colitis pueden mejorar al suspender el tratamiento con cefadroxilo. Los casos moderados a severos, deben ser manejados con líquidos, electrólitos y proteínas cuando sea necesario.

Cuando la colitis no cede al suspender la administración del medicamento o cuando es severa, el tratamiento de elección es vancomicina oral para la colitis seudomembranosa producida por C. difficile.

PRECAUCIONES GENERALES: TEROXINA* debe ser usado con precaución en presencia de daño marcado en la función renal.

En pacientes con insuficiencia renal confirmada o con sospecha, es necesario, realizar estudios de laboratorio apropiados y tener una cuidadosa observación clínica antes y durante la terapia.

En pacientes con depuración de creatinina menor de
50 ml/min/1.73 m², la dosis recomendada no debe administrarse a intervalos más frecuentes de c/12 horas.

Para pacientes con una depuración menor de 25 ml/min/1.73 m², véase Dosis y vía de administración.

El uso prolongado de TEROXINA* puede provocar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles. Es esencial una cuidadosa observación del paciente; si ocurre una superinfección durante la terapia, deben tomarse las medidas apropiadas. TEROXINA* debe ser prescrito con precaución en individuos con historia de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.

Si ocurre una reacción de hipersensibilidad, la administración debe ser suspendida y el paciente debe ser tratado con los agentes adecuados (epinefrina u otras aminas, antihistamínicos o corticosteroides).

Se han reportado, en algunos pacientes, pruebas directas de Coombs positivas durante el tratamiento con cefalos­porinas; asimismo, en pacientes con transfusiones sanguí­neas o en pruebas cruzadas, se han encontrado pruebas de Coombs positivas al determinarse pruebas de antiglo­bulinas. La prueba de Coombs puede ser positiva en los neonatos cuyas madres recibieron cefa­losporinas antes del parto, por lo cual debe reconocerse que una prueba
de Coombs positiva puede deberse a la administración de cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se han realizado estudios de reproducción en ratas y ratones administrando hasta 11 veces la dosis empleada en seres humanos; dichos estudios han revelado que no existen evidencias de altera­ciones en la fertilidad como daño al feto, debido al uso de TERO­XINA*. Sin embargo, no existen estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, TEROXINA* deberá utilizarse durante el embarazo sólo en caso de ser estrictamente necesario. TEROXINA* deberá administrarse con precaución en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos son similares a aquellos observados con otras cefalosporinas

Gastrointestinales: Durante el tratamiento con TERO­XINA* pueden aparecer síntomas de colitis seudomembranosa. Raramente se han reportado náuseas y vómito. La administración de TEROXINA* con alimentos disminuye las náuseas y no altera la absorción. También puede presentarse diarrea.

Hipersensibilidad: Se han observado reacciones alér­gicas en forma de prurito, urticaria y angioedema; estas reacciones usualmente desaparecen al suspender la administración del medicamento. Otras reacciones incluyen prurito, moniliasis, vaginitis, elevaciones moderadas de transaminasas en suero y se ha reportado muy raramente síndrome de Stevens-Johnson.

Asimismo, se han observado las siguientes reacciones ad­versas y pruebas de laboratorio alteradas en pa­cientes tratados con cefalospo­rinas: anafilaxia, eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica, fiebre, dolor abdominal, superinfección, disfunción renal, nefropatía tóxica, dis­fun­ción hepática incluyendo colestasis, anemia aplásica, anemia hemolítica, hemorragia, tiempo de protrombina prolongado, prueba de Coombs positiva, niveles elevados de creatinina, fosfatasa alcalina elevada, aspartato-ami­no­transferasa (ASAT) elevada, alanino-aminotransfe­rasa (ALAT) elevada, bilirrubina elevada, LDH elevado, eosino­filia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombo­citopenia.

Durante la experiencia posmercadeo, se han reportado disfunción hepática y colestasis.

Los reportes de daño hepáticos idiosincrático se han presentado en raras ocasiones. Debido a lo espontáneo de estos reportes, no existe una relación causal entre el daño y el medicamento.

Algunas cefalosporinas se han visto relacionadas con ataques, sobre todo en pacientes con impedimento renal cuando la dosis no fue la adecuada (véase Dosis y vía de administración). Si ocurren ataques relacionados con la terapia, la administración del fármaco debe ser suspendida, y se puede proporcionar una terapia anticonvulsiva si está indicada clínicamente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid puede inhibir la excreción de cefadroxilo y aumentar las concentraciones sanguíneas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: (Véase Precauciones ge­ne­rales).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico ni pruebas de toxicidad genética.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: TEROXINA* es acidorresistente y puede ser administrado oralmente en forma independiente respecto a los alimentos. Administrado con alimentos, puede ayudar a disminuir la acidez gastrointestinal causada ocasionalmente con el tratamiento de cefalosporinas por vía oral.

Adultos:

Infecciones del tracto urinario: Para infecciones del tracto urinario bajo (por ejemplo, cistitis), la dosis usual es de 1 a 2 g al día en dosis única o divididas en dos dosis. Para otras infecciones de vías urinarias, la dosis usual es de 2 g al día en dos dosis.

Infecciones de la piel: Para este tipo de infecciones,
la dosis es de 1 g por día en dosis única o dividida en
dos dosis.

Faringitis y amigdalitis debidas a estreptococo betahemolítico del grupo A: 1 g al día en dosis única o dividida en dos dosis, por lo menos durante 10 días.

Infecciones respiratorias altas y bajas: Para infecciones leves, la dosis usual es 1 g al día en dos dosis divididas de 500 mg cada una. Para infecciones moderadas a severas, la dosis recomendada es de 1 a 2 g diariamente en dos dosis divididas (500 mg a 1.0 g cada 12 horas), como se indica. En adultos la dosis inicial es de 1,000 mg de TEROXINA* (cefadroxilo) y la dosis de mantenimiento (basados en el promedio de depuración de creatinina ml/min/1.73 m²), es de 500 mg en el intervalo de horas que aparece en el siguiente cuadro:

Depuración de creatinina	Intervalo de dosificación
0-10 ml/min	36 horas
10-25 ml/min	24 horas
25-50 ml/min	12 horas

Los pacientes con una depuración de creatinina mayor de 50 ml/min pueden ser tratados como si tuvieran función renal normal. En cinco pacientes adultos anúricos se demostró que un promedio de 63% de la dosis oral de 1 g es eliminada del organismo durante una sesión de hemodiálisis de 6 a 8 horas.

Niños: La dosis recomendada diariamente para niños, es de 25-50 mg/kg/día en dosis divididas (cada 12 horas), como se indica.

TEROXINA* Suspensión oral (dosis c/12 horas)

Peso kg	125 mg/5 ml	250 mg/5 ml	500 mg/5 ml
niños	(25 mg/ml)	(50 mg/ml)	(100 mg/ml)
5	2.5-5 ml	–	–
10	5-10 ml	2.5-5 ml	1.25-2.5 ml
15	7.5-15 ml	3.75-7.5 ml	1.875-3.75 ml
20	10-20 ml	5-10 ml	2.5-5 ml
25	12.5-25 ml	6.25-12.5 ml	3.125-6.25 ml

En el tratamiento de infecciones por estreptococo betahemolítico, el tratamiento con TEROXINA* debe tener una duración de 10 días.

Para el tratamiento de faringitis o amigdalitis por estreptococo betahemolítico, tanto en niños como en adultos, TEROXINA* puede ser administrado a dosis única o dividida cada 12 horas. En pacientes con insuficiencia renal, la dosificación deberá ser ajustada de acuerdo con los porcentajes de depuración de creati­ni­na, para evitar acumulación del fármaco.

Método de preparación:

Suspensión oral: Agite o golpee el frasco para remover el polvo. Agregue la cantidad de agua suficiente en dos porciones. Invierta el frasco y agite bien después de cada porción.

Cuando está reconstituida la mezcla de 5 ml, ésta contiene 250 mg o 500 mg de cefadroxilo activo monohidra­tado, dependiendo de la concentración de la fórmula.

	Cantidad de agua para
Tamaño del frasco	la reconstitución
100 ml	67 ml
75 ml	51 ml
60 ml	40 ml
50 ml	34 ml

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se recomienda vigilancia del paciente a nivel hospitalario, medidas generales, realización de exámenes de laboratorio (biometría hemática, examen general de orina, transaminasas hepáticas, química sanguínea).

En caso necesario, puede colocarse venoclisis y a juicio del médico realizarse hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

TEROXINA* Cápsulas de 500 mg: caja con 20 ó 16 cápsulas en frasco.

TEROXINA* Cápsulas de 250 mg: caja con 20 cápsulas en frasco.

TEROXINA* Suspensión de 500 mg/5 ml: frasco con 100 ml y dosificador.

TEROXINA* Suspensión de 250 mg/5 ml: frasco con 100 ml y dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Reconstitución: Leer el instructivo anexo en los frascos. Una vez reconstituido, TEROXINA* se conserva
7 días a temperatura ambiente a no más de 20°C (manténgase en un lugar fresco y seco) o 14 días bajo refrigeración (2-8°C). Agítese bien antes de usarse. Mantenga el frasco bien cerrado. Deseche la porción restante después de siete días conservado a temperatura ambiente a no más de 20°C o 14 días en refrigeración 2°C-8°C.

Recomendaciones de conservación: Cuando se almacena en un lugar fresco y seco, TEROXINA* Cápsulas y Suspensión en polvo, puede mantenerse estable hasta la fecha de caducidad indicada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre este medicamento
sin leer el instructivo.

BRULUAGSA, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 331M2001 y 327M2001, S. S. A.

GEAR-105608/R2001 y GEAR-105607/R2001