Bruluagsa, s.a. de c.v.

Calle 18, Lote 10, Manzana 23 
2a. Sección Parque Industrial
50450 Atlacomulco, Edo. de México
Tels.: 01-712-122-1611, 01-712-122-1622
Fax: 01-712-122-1666

Tebruxim*              

Solución inyectable

(Cefotaxima sódica)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:
Cefotaxima sódica equivalente a		1 g
de cefotaxima
Cefotaxima sódica equivalente a		0.500 g
de cefotaxima
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Clorhidrato de lidocaína al 1%	4 ml y 2 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La actividad bactericida de la cefotaxima resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular. La cefotaxima tiene una actividad in vitro en contra de una gran cantidad de cepas grampositivas y gramnegativas.

Se ha demostrado que la cefotaxima es un potente inhi­bidor de las betalactamasas producidas por cierto tipo de bacterias gramnegativas.

La cefotaxima sódica es usualmente activa en contra de los siguientes microorganismos, tanto in vitro, como en infecciones clínicas:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, inclu­yendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa, Staphylococcus epidermidis, especies de Enterococcus, Streptococcus pyogenes (Streptococcus beta-hemolítico del grupo A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus del grupo B), Streptococcus pneumoniae (formalmente Diplococcus pneumoniae).

Aerobios gramnegativos: Especies de Citrobacter, especies de Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus in­fluenzae (incluyendo aquellos resistentes a las ampicili­nas), Haemophilus parainfluenzae, especies de Klebsiella (incluyendo las cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans grupo B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, especies de Serratia y especies de Acinetobacter. La cefotaxima sódica es activa en contra de ciertas cepas de Pseudomona aerugi­nosa.

Aerobios: Especies de bacteroides, incluyendo algunas cepas de fragilis, especies de Peptococcus, especies de Pep­tostreptococcus y especies de Fusobacterium. La cefota­xima está indicada en el tratamiento de pacientes con infecciones serias causadas por cepas susceptibles en el tracto respiratorio inferior, tracto genitourinario, infecciones ginecológicas, de la piel y estructuras cutáneas, bacteriemia y septicemia por gérmenes susceptibles, infecciones intraabdominales, del hueso, articulaciones y del sistema nervioso central.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefotaxima es una cefalosporina semisintética de tercera generación que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma. Después de una aplicación intravenosa de una dosis de 500 mg o 1 g de cefotaxima el pico promedio sérico es
de 11.7 y 20.5 mcg/ml respectivamente a los 30 minutos y declina con una vida media de aproximadamente una hora.

De un 20 a un 50% de la dosis se fija a la albúmina. El volumen de distribución es de 0.3 ± 0.04 l/kg de peso.
No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas administrada por vía intravenosa durante 14 días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal.

Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6 horas después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.

CONTRAINDICACIONES: El uso de cefotaxima se contraindica en pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES: Durante una terapia prolongada con este tipo de fármacos, es recomendable realizar estudios periódicos de la función renal, hepática y biometría hemática. Se debe tener en mente la posibilidad de infecciones micóticas o bacterianas (generadas por Pseudomonas o Candida). Si una infección de este tipo se presenta, se debe suspender la terapia y/o establecer una terapia apropiada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios con­trolados en mujeres embarazadas. No se han reportado efectos nocivos sobre el feto; sin embargo, se recomienda no emplear cefotaxima en mujeres gestantes a menos que el médico lo juzgue estrictamente necesario.

Aunque la cefotaxima se excreta en bajas cantidades en la leche materna, es recomendable evitar la lactancia durante la aplicación de este medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes son de tipo local manifestados como dolor y flebitis en el sitio de la aplicación I.V. Otras reacciones menos frecuentes son:

Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, fiebre.

Aparato digestivo: Diarrea, colitis seudomembranosa.

Hepáticas: Aumento transitorio y por lo general leve de TGO y TGP y/o de las fosfatasas alcalinas.

Hematológicas: Neutropenia, agranulocitosis, especialmente en tratamientos prolongados. Ocasionalmente se han reportado eosinofilia, trombocitopenia y en casos aislados anemia hemolítica. Cuando hay insuficiencia renal y se administran grandes dosis de betalactámicos puede presentarse encefalopatía manifestada por alteraciones de la conciencia, movimientos anormales y convulsiones. La función renal se puede alterar cuando se asocia con grandes dosis de aminoglucósidos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La cefotaxima no deberá mezclarse físicamente con otro antibiótico. El empleo de cefotaxima en forma simultánea con aminoglucósidos, diuréticos u otras cefa­losporinas puede llegar a ocasionar alteraciones de la función renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La reacción de Coombs puede ser reportada como falso positivo durante el tratamiento con cefotaxima.

Asimismo, puede producir una reacción falsa positiva en la determinación de glucosa en orina cuando se emplean sustancias reductoras. Esto puede evitarse, si se emplea un método específico como el de la glucooxidasa. La cefotaxima puede ocasionar una elevación leve y transitoria de la TGP y TGO y/o de las fosfatasas alcalinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se recomienda la presencia del médico durante la aplicación de la prime­ra dosis de cefotaxima para vigilancia de la aparición de síntomas de hipersensibilidad, en cuyo caso deberá suspen­derse de inmediato la administración. Es aconsejable redoblar la vigilancia de la función renal cuando se asocian aminoglucósidos a cefotaxima. Se han observado reacciones cruzadas entre las penicilinas y las cefalosporinas en aproximadamente un 5-10%, por lo cual es indispensable vigilar a estos pacientes. En pacientes que requieren restricción de sodio, se deberá tomar en cuenta la cantidad de éste en la cefotaxima sódica (2.09 mmol/g).

Las diarreas graves y persistentes que se presentan cuando se emplean varios antibióticos en forma simultánea, pueden indicar colitis seudomembranosa, cuyo diagnóstico deberá realizarse con colonoscopía. La cefotaxima no ha mostrado tener potencial carcinógeno, mutágeno, tera­tógeno ni ha evidenciado alterar la fertilidad. Por ningún motivo se podrá aplicar la presentación I.M. por vía intravenosa, debido al contenido de lidocaína del solvente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la vía de administración debe ser determinada por la suscep­tibilidad de los microorganismos causales, la severidad de la infección y las condiciones del paciente.

Se recomienda emplear la forma intravenosa para los casos más graves.

Pacientes con función renal normal:

Adultos: La dosis usual es de 3 g/día, que puede ser ­aumentada hasta un máximo de 12 g/día, divididos 3 aplicaciones.

Niños, lactantes y recién nacidos: La dosis recomendada es de 50-100 mg/kg/día por vía I.V. divididos en 2 a 4 aplicaciones. En lactantes mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día, de acuerdo a la gravedad de la infección. Los niños con peso corporal superior a los 50 kg, deberán recibir la dosis recomendada para los adultos.

Pacientes con insuficiencia renal: Si el aclaramiento de creatinina es igual o menor a 10 ml/min se utiliza la mitad de la dosis. Si el aclaramiento de creatinina es me­nor o igual a 5 ml/min, se administra 1 g cada 12 horas.

Recomendaciones para la reconstitución: Agite bien para disolver el polvo en el diluyente. El color normal de la cefotaxima varía de color amarillo pálido al ámbar, dependiendo de la concentración, el diluyente empleado y el tiempo de almacenamiento.

Para uso intramuscular observe que el diluyente sea el correspondiente a cefotaxima I.M. Para uso intravenoso observe que el diluyente sea el correspondiente a cefotaxima I.V. Para administrar por infu­sión intravenosa diluya cefotaxima I.V. en 500 ó 1000 ml de la solución de cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa al 5%.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Al igual que con otros antibióticos, el uso prolongado de cefotaxima puede dar por resultado el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles y ocurrir una superinfección durante la terapia. Las dosis elevadas tienden a aumentar las posibilidades de una colitis y alteraciones renales. En cada caso se deberán tomar los cuidados necesarios para evaluar la condición del paciente y tratar las complicaciones existentes descontinuando el medicamento.

PRESENTACIONES: Caja con frasco ámpula con polvo 1 g y ampolleta con diluyente de 4 ml. Caja con frasco ámpula con polvo 0.500 g y ampolleta con diluyente de 2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar seco a menos de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo. Hecha la mezcla adminístrese de
inmediato y deséchese el sobrante.

BRULUAGSA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 412M2001, S. S. A.

HEAR-103302/R2001