Salofalk
Grageas, supositorios,
suspensión-enema
Antiinflamatorio intestinal
(Mesalazina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Mesalazina
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500
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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Cada GRAGEA contiene:
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Mesalazina
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250
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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Cada SUPOSITORIO contiene:
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Mesalazina
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250
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 supositorio.
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Cada 100 ml de SUSPENSIÓN-ENEMA
contienen:
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Mesalazina
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6.667
g
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Excipiente, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Enfermedad inflamatoria crónica intestinal, en la
enfermedad diverticular del colon, en la colitis ulcerativa crónica inespecífica
(CUCI) y en la enfermedad de Crohn.
Los supositorios están indicados en
las proctitis de cualquier etiología.
Enemas: en el trtamiento de episodios agudos de colitis
ulcerativa localizados únicamente en el recto y el sigmoides.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La forma farmacéutica de grageas con cubierta entérica tiene la propiedad
de liberación tardía del principio activo, el cual tiene elevada depresión en
las porciones del intestino delgado y en el colon. Esto es logrado debido a la
recubierta resistente al jugo gástrico. In vitro las grageas son
estables en el jugo gástrico artificial a 37°C por más de
2 horas, y se observó disolución en intestino delgado artificial después de
45-60 minutos.
Alrededor de 75% de la mesalazina (ácido 5 aminosalicílico)
es excretado por las heces. La fracción absorbida es excretada bajo la forma
acetilada a través de la orina (16-20%). Aproximadamente el 5% es eliminada por
la vía biliar.
Por vía rectal: A la dosis de 1.5 g de mesalazina
administrada por vía rectal, los niveles plasmáticos no muestran evidencia de
5-ASA. A dosis mayores se ha observado que únicamente el 13% de 5-ASA
administrado por el recto se excretan por orina.
Las bajas concentraciones indican que la eliminación es
rápida y la biodisponibilidad del producto cuando se administra por vía rectal
es baja.
La administración rectal de mesalazina produce una muy
pequeña absorción sistémica. La proporción es de 5 a 35% de las dosis
administrada y depende del tiempo de retención del enema.
Después de la administración rectal de mesalazina, las
formas no metabolizables y la acetilada son detectadas en plasma dentro de las
dos primeras horas. La concentración máxima plasmática fue de 7.5 mg/ml.
La mesalazina inhibe la producción de prostaglandinas inhibiendo
la ciclooxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico.
La actividad de la lipooxigenasa de los neutrófilos es
inhibida por la mesalazina.
Experimentos recientes han demostrado que la mesalazina es
efectiva inhibiendo la formación de la interleukina-1 e interleukina-2.
Por consiguiente, la mesalazina tiene acción directa en los
procesos inmunológicos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
al principio activo. Enfermedad hepática y renal severa, úlcera activa y
trastornos de la coagulación sanguínea.
PRECAUCIONES GENERALES:
No se deje al alcance de los niños.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La mesalazina no deberá
utilizarse durante el primer trimestre del embarazo.
No existe contraindicación para
utilizarse durante las últimas semanas del embarazo o la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede causar reacciones de hipersensibilidad, como
exantema alérgico, broncospasmo y reacción lúpica. Puede ocurrir aumentos de
los niveles de metahemoglobina.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto hipoglucémico de las
sulfonilureas puede aumentar.
Se han descrito interacciones con
coumadínicos, metotrexate, probenecid, sulfapirazona, espirolactona, furosemida
y rifampicina. Es posible tener efectos indeseados a la potenciación de los
glucocorticoides sobre el estómago.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han encontrado.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han encontrado.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis en la enfermedad inflamatoria
intestinal es de 1.5 a 4 g al día dependiendo de la etapa de la enfermedad.
En la colitis ulcerativa crónica
inespecífica y enfermedad de Crohn, tanto en los episodios agudos como para
mantener la enfermedad en remisión es entre 3 a 4 g al día.
Supositorios: La dosis
durante los episodios agudos es de 1.5 g al día, lo que significa dos
supositorios tres veces al día. Para mantener la enfermedad en remisión se
recomienda 1 supositorio tres veces al día.
La aplicación de enema 4 g con 60
ml, debe efectuarse una sola vez al día, preferentemente por la noche antes de
dormir. Los mejores resultados se obtienen aplicándose el enema después de la
evacuación.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los valores de LD50
encontrados después de la administración endovenosa fueron del orden de 1,000 y
5,000 mg/kg y por tanto de 50 a 250 veces arriba de las dosis terapéuticas
administradas en humanos, por lo que una intoxicación es poco probable.
PRESENTACIONES:
SALOFALK Grageas 500 mg caja
con 40.
SALOFALK Grageas 250 mg caja
con 60.
SALOFALK Supositorios caja
con 10 y 30.
SALOFALK enemas 4 g/60 ml
enema suspensión por 3
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco. Los supositorios
no deben almacenarse a temperaturas arriba de 25°C y deben alejarse de la luz
intensa.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su
venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura
exclusiva para médicos.
Hecho por:
Schwabe México, S. A. de C. V.
Distribuido por:
LABORATORIOS FARMASA, S. A. de C. V.
Grageas:
Reg.
Núm. 046M89, S. S. A. IV
AEAR-111044/rm2002
Supositorios:
Reg. Núm. 014M90, S. S. A. IV
AEAR-111045/RM2002
Enemas:
Reg. Núm. 171M98, S. S. A. IV
HEAR-111046/RM2001
