X-2
Solución inyectable
(Cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Cocarboxilasa (clorhidrato de
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pirofosfato de tiamina)
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40 mg
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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La cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina (PPT) es una
coenzima isomerasa y liasa cuyo mecanismo de acción es la descarboxilación.
También es una coenzima transferasa, que transfiere grupos aldehídos. Es el
éster difosfórico de la tiamina, molécula orgánica que contiene un grupo pirimidínico
y un anillo tiazol unidos por un puente metileno, el grupo pirofosfato se
encuentra en posición caudal. Su fórmula condensada es C12H19CIN4O7P2S y se conserva como tal en medio acuoso
a un pH ácido.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La coenzima cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina (PPT) estable en
solución está indicada en los padecimientos en que se requiere la reactivación
inmediata del ciclo de los ácidos tricarboxílicos o ciclo de Krebs para la
producción de energía. También está indicada en los casos de hipoxia, hipoxia neonatorum
(prevención de la parálisis cerebral), diabetes mellitus, coma
diabético, precoma, acidosis diabética, en el síndrome DIDMOAD (diabetes
mellitus, atrofia óptica, diabetes insípida, sordera neurosensorial), choque
insulínico, anemia megaloblástica, sordera, cardiopatías severas, trauma
múltiple, estrés oxidativo y clínico, choque de cualquier etiología incluyendo
al séptico, miastenia grave, cetoacidosis y vómitos acetonémicos, cirrosis,
enfermedades hepáticas, gástritis aguda, pancreatitis, neuritis periférica,
neuralgias, neuralgia del trigémino, migraña, parálisis facial, sordera
nerviosa, neuritis cardiomiopática con edema severo, confusión, neuropatías en
general, lumbago, ciática, neurastenia, dolor difuso de diversos orígenes,
mialgias, desequilibrio o deficiencia en la alimentación, desnutrición,
vómitos, diarreas, disentería, colitis ulcerativa, aclorhidria, alteraciones
biliares, alteraciones ocasionadas por alcoholismo crónico, delirium
tremens, miocarditis, cardiospasmo, prevención y tratamiento del infarto
del miocardio, neumonía aguda y crónica, acidosis láctica del cáncer,
tirotoxicosis, enfermedades infecciosas, difteria, tuberculosis, intoxicaciones
por sedantes o gases, vómitos o toxicosis del embarazo (preeclampsia,
eclampsia) y de los lactantes, trastornos nutricionales, deficiencias severas
en los primeros meses de vida, encefalopatía necrotizante subaguda, distonía
vascular cerebral, arteriosclerosis cerebral, acidosis durante y posterior a
las intervenciones quirúrgicas, la radioterapia y la quimioterapia, enfermedad
de Alzheimer y otras demencias, encefalopatía de Wernicke, dilatación del
tracto urinario y otras anomalías.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La coenzima cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina
(PPT) estable en solución participa en el metabolismo de los carbohidratos,
descarboxila al ácido pirúvico y al ácido alfa cetoglutárico debido a que es
una coenzima o cofactor esencial de la piruvato deshidrogenasa (PDH) y de la
alfa cetoglutarato deshidrogenasa (ACGDH), en las mitocondrias. También
participa en el metabolismo de otros alfa cetoácidos y en la formación de los
alfa cetoles por medio de la transcetolasa, como coenzima de esta enzima en el
ciclo de las pentosas, en el citoplasma de las células. Aquí, su papel es muy
importante por la obtención de pentosas necesarias para la síntesis de los
ácidos nucleicos y con ello de las proteínas. También interviene en el
metabolismo de los aminoácidos de cadena ramificada. La cocarboxilasa al
descarboxilar al ácido pirúvico punto de convergencia del anabolismo y
catabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas los lleva a su degradación
favoreciendo el transporte electrónico desde la glucólisis y ciclo de Krebs
hasta la cadena de transporte electrónico. Con ello se lleva a cabo la
fosforilación oxidativa para la producción de energía en forma de ATP
(trifosfato de adenosina). La deficiencia de esta coenzima puede ocasionar
daños irreversibles en el cerebro debido a su fundamental intervención en el
sistema nervioso central. Se ha comprobado la participación del PPT en la
conducción del impulso nervioso, sin modificar los procesos normales, ya que
las membranas neurales se repolarizan en tiempos cortos como ocurre con los
neurotransmisores naturales in vitro. Participa en la síntesis, recambio
y liberación de los neurotransmisores y de las hormonas, así como en la
activación del sistema inmunitario. La tiamina y sus ésteres tienen un alto
grado de recambio en el organismo, ya que no se almacena en ningún órgano ni
tejido por tiempos prolongados, por lo que es indispensable una ingesta
continua. En periodos relativamente cortos de incorporación inadecuada se
presentan alteraciones bioquímicas que conducen a la sintomatología clínica de
deficiencia de la coenzima. La tiamina y sus derivados que ingresan por vía
oral o parenteral se depositan rápidamente en hígado, músculo y otros tejidos
interconvirtiéndose en sus tres tipos de ésteres en determinadas
concentraciones. Los órganos que tienen un contenido de cocarboxilasa más alto
son: miocardio, hígado, cerebro y riñones. En la sangre sus niveles son bajos.
Se elimina fácilmente por orina cuando se pasa del nivel normal.
CONTRAINDICACIONES: No se deben ingerir
bebidas alcohólicas durante su aplicación. Se puede aplicar como coadyuvante de
cualquier otra terapia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Se recomienda su aplicación durante todo el embarazo y en la lactancia,
inclusive se debe aumentar el aporte diario de esta coenzima, debido al
incremento en el metabolismo a los requerimientos en las mujeres en estas
condiciones.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En humanos no
se han encontrado efectos tóxicos ni a dosis parenterales superiores a los 500
mg. Ningún efecto tóxico ha sido reportado con miles de aplicaciones por vía
subcutánea, intramuscular o intravenosa en dosis superiores a 100 ó 200 veces
más que los requerimientos diarios recomendados. No tiene efectos secundarios
ni reacciones adversas debido a que es una coenzima indispensable en el
metabolismo energético. Al contrario, su deficiencia ocasiona graves
alteraciones bioquímicas: la producción de radicales libres, el bloqueo del
efecto Pasteur y acidosis metabólica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Con la ingesta de alcohol.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No produce ninguno
de los efectos mencionados y se recomienda su administración durante todo el
embarazo, sobre todo en el primer trimestre y durante la lactancia. También
está indicada la administración de este producto en el cáncer.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se pueden
aplicar diversas dosis de X-2 desde 1 ml hasta 5 ml (40 a 200 mg),
intramuscular y muy lento; cada 12 ó 24 horas, de acuerdo a la edad, al
padecimiento y a la evolución clínica del paciente. Se administra tanto por vía
intramuscular como por vía intravenosa. Por vía intravenosa se administra un
frasco completo de X-2 (1,400 mg) en 200 ml de cualquier tipo de solución sobre
todo en la fisiológica, para pasarla de 2 a 3 horas diario o una vez por semana
según el padecimiento y la evolución clínica del paciente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Estudios extensos sobre
toxicidad aguda y acumulativa indican que existe un amplio margen de seguridad
entre las dosis terapéuticas y las dosis tóxicas. No se ha presentado ninguna
reacción secundaria adversa ni a corto ni a largo plazo, aun al haberse
aplicado altas dosis de este producto y durante varios años. En muy raras
ocasiones y sólo con la aplicación intravenosa se ha presentado rash que
desaparece con una o dos tomas de algún antihistamínico.
PRESENTACIÓN: Se
presenta en frasco ámpula de
35 ml de capacidad, en solución inyectable que contiene 40 mg/ml de
cocarboxilasa (clorhidrato de pirofosfato de tiamina) estable en solución.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Protéjase de la luz y el calor.
Consérvese en refrigeración.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
INVESTIGACIONES
FILOSÓFICAS Y
CIENTÍFICAS, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 187M89, S. S. A.
JER-25317/97
