Sensibit d®
Grageas de liberación
prolongada y jarabe
(Loratadina, pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Loratadina
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5
mg
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Sulfato de pseudoefedrina
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120
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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Cada 100 ml de JARABE
contienen:
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Loratadina
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100
mg
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Sulfato de pseudoefedrina
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1,200
mg
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: SENSIBIT D® es un antihistamínico y descongestivo
indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, el
resfriado y la gripe, como son: congestión nasal, estornudos, rinorrea,
lagrimeo y prurito óculo nasal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: SENSIBIT D® contiene un antihistamínico
tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista
selectivo de los receptores H1
periféricos. Se absorbe por completo después de la administración por vía oral
con vida media de eliminación de 9 horas; sin embargo, su efecto
antihistamínico persiste durante 24 horas. Su inicio de acción es de
aproximadamente 30 minutos. Se
metaboliza en forma extensa en el hígado y se excreta a través de la orina y
las heces. El sulfato de pseudoefedrina, es un alcaloide de la efedra, con
acción simpaticomimética y efecto descongestionante nasal. Éste se absorbe por
completo en el intestino después de su administración oral; la Cmáx es de 1-3
horas. La vida media plasmática es de 4-6 horas, acortándose cuando la orina se
alcaliniza o acidifica y es metabolizada de manera incompleta en el hígado. La
pseudoefedrina se excreta sin cambios por
orina (55 a 90%) en 24 horas; sin embargo, 1% del fármaco se
metaboliza en el hígado.
CONTRAINDICACIONES:
SENSIBIT D® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula, así como en pacientes en tratamiento con inhibidores
de la MAO o en los 14 días posteriores a haberse suspendido. Está
contraindicada la coadministración de fenilpropanolamina. Está contraindicado
su uso en sujetos con alguno de los siguientes padecimientos: glaucoma de
ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión arterial no controlada,
isquemia coronaria, hipertiroidismo, úlcera péptica estenosante, obstrucción
píloro-duodenal, diabetes mellitus no controlada.
PRECAUCIONES
GENERALES: SENSIBIT D® se deberá utilizar con precaución en
pacientes con insuficiencia hepática administrando inicialmente una dosis
menor, ya que pueden tener una depuración lenta de lorata- dina; en estos
casos, se sugiere como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.
La pseudoefedrina se debe
administrar con precaución en pacientes bajo tratamiento con digital. La
pseudoefedrina puede estimular el SNC provocando convulsiones y colapso
cardiovascular asociado con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede
causar excitación psicomotora, especialmente en niños.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la
seguridad de uso de SENSIBIT D® durante el embarazo, en consecuencia, no deberá
administrarse en el embarazo. Debido a que la loratadina y el sulfato de
pseudoefedrina se excretan en la leche materna, se deberá suspender la
lactancia o el uso del medicamento.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de efectos secundarios es muy
baja; sin embargo, aquellos que se presentaron con más frecuencia fueron:
insomnio, sequedad de boca, cefalea y somnolencia de intensidad leve a
moderada.
En raras ocasiones se han
reportado casos de alopecia. Los simpaticomiméticos pueden causar confusión,
alucinaciones, crisis convulsivas, depresión del SNC, en pacientes de 60 años
o mayores, por lo que deben administrarse con precacución. Otras reacciones
adversas observadas con menor frecuencia son: mareo, nerviosismo, fatiga,
náusea, anorexia, epistaxis, rinitis, alteraciones de las glándulas lagrimales,
astenia, hipercinesia, dispepsia, constipación, taquicardia, sed, irritación
nasal, faringitis, agitación, tos, disnea, irritabilidad, anafilaxia y
alteración de la función hepática.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Loratadina no potencializa el
efecto del alcohol. Se ha reportado incremento de la concentración plasmática
de loratadina cuando se usa concomitante con ketoconazol, eritromicina y
cimetidina; sin que se hayan presentado cambios clínicos significativos
incluyendo modificaciones en los trazos de electrocardiograma. Se debe tener
precaución cuando se administren conjuntamente con fármacos que inhiban el
metabolismo hepático. La coadministración de simpaticomiméticos e inhibidores
de la monoaminooxidasa (IMAO), pueden dar lugar a crisis hipertensivas. Los
efectos antihipertensivos de la metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides
derivados del veratro, pueden reducirse con el uso de simpaticomiméticos.
Los bloqueadores beta-adrenérgicos también pueden interactuar con los
simpaticomiméticos. Cuando se utiliza pseudoefedrina concomitantemente con
digital puede aumentar la actividad de marcapasos ectópicos. Los antiácidos
aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina, el caolín la disminuye. La
coadministración de pseudoefedrina con fenilpropanolamina puede causar
accidente vascular cerebral.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de
antihistamínicos torna negativas las pruebas cutáneas de hipersensibilidad inmediata.
Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima
cardiaca MB de creatina fosfocinasa se inhibe progresivamente la actividad de
la enzima; esta inhibición es completa en seis horas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Las pruebas realizadas en diferentes animales demostraron que el producto
no es teratogénico durante el periodo de organogénesis. Tampoco son afectados
el curso del embarazo o la viabilidad embrionaria y fetal en ratas con dosis
hasta de 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica); en el caso de conejos, el
comportamiento fue similar con dosis de hasta 120 mg/kg/día.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años: Una gragea cada
12 horas (dos veces al día).
Niños de 6 a 12 años: (Peso corporal £ 30 kg) media cucharadita (2.5 ml) cada 12
horas.
Adultos y niños mayores de 12 años: (Peso corporal
³ 30 kg) 1 cucharadita (5 ml) cada 12 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el caso de sobredosis
debe iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático general y coadyuvante que
debe mantenerse durante el tiempo necesario.
Las manifestaciones pueden ya sea de depresión del
SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso
cardiovascular); o estimulación del mismo (insomnio, alucinaciones, temblores o
crisis convulsivas), en incluso muerte.
Otros signos y síntomas son: euforia, agitación, taquicardia,
palpitaciones, sed, sudación, náusea, mareo, tinnitus, ataxia, visión
borrosa, hipertensión o hipotensión. El riesgo de estimulación es más probable
en niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos
por la atropina (boca seca, pupilas fijas y dilatadas, rubor, hipertermia y
síntomas gastrointestinales).
A dosis elevadas los medicamentos simpaticomiméticos pueden
producir mareos, cefalalgia, náusea, vómito, sudación, sed, taquicardia, dolor
precordial, palpitaciones, disuria, debilidad y tensión muscular, ansiedad,
inquietud e insomnio.
Muchos pacientes pueden presentar psicosis tóxica con
delirio y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmia cardiaca, choque
circulatorio, crisis convulsivas, coma e insuficiencia respiratoria.
Los valores de DL50 por vía oral, para este medicamento
combinado fueron mayores de 525 y de 1,839 mg/kg en ratones y ratas,
respectivamente.
Tratamiento: Debe inducirse
el vómito, aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido por
administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido; sin embargo, no
se debe inducir el vómito en pacientes con alteración del estado de conciencia.
Se deben tomar precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en
los niños. Después de la emesis, se debe administrar carbón activado para
tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago.
Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado
gástrico con solución salina fisiológica especialmente en niños, en adultos
puede usarse agua corriente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del
intestino por ósmosis y por lo tanto, pueden ser útiles por su rápida acción
diluyente del contenido intestinal. No se sabe si este medicamento puede
dializarse. Después del tratamiento de urgencia el paciente debe continuar bajo
vigilancia médica. El tratamiento es sintomático y de apoyo. No deben
utilizarse medicamentos estimulantes (analépticos) pero pueden administrarse
vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión, diazepam o
barbitúricos de acción corta para controlar las crisis convulsivas. La
hipertermia, especialmente en los niños, puede requerir manejo con baños de
esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con
ventilación mecánica asistida.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 grageas en
envase de burbuja.
Caja con 20 grageas en
envase de burbuja.
Frasco con 60 ml con vaso dosificador.
Frasco con 120 ml con vaso
dosificador.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante
el embarazo queda bajo la
responsabilidad del médico.
El jarabe contiene aspartamo.
El jarabe contiene 26.6 por ciento
de otros azúcares. No se ha establecido
la seguridad y eficacia del producto
en niños menores de 12 años (grageas)
y en niños menores de 6 años (jarabe).
Hecho en México por:
LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.
Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 083M98 y 435M97, S.
S. A. VI
HEAR-204301/99
y HEAR-204727/99
Oficio: 03310101483
