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Yuredol*
Cápsulas
Relajante muscular y analgésico
(Ciclobenzaprina y clonixinato
de lisina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Clorhidrato de ciclobenzaprina
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10 mg
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Clonixinato de lisina
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250 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
YUREDOL* está indicado en el manejo del espasmo y dolor muscular agudo y/o
secundario a traumatismos, distensiones musculares tendinosas y ligamentosas,
lumbalgias, tortícolis, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias, fibrositis
(fibromialgia), radiculopatía cervical o lumbosacra, osteoartritis degenerativa
y otros cuadros del aparato locomotor que cursen con contracturas musculares y
dolor acompañante. Carece de acción cuando el espasmo muscular se debe a
lesiones del sistema nervioso
central.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: YUREDOL* es la asociación de un relajante muscular
(ciclobenzaprina) y un analgésico no narcótico (clonixinato de lisina).
Ciclobenzaprina: Se absorbe casi completamente en el
tubo digestivo. Una hora después de su ingestión oral, inicia la acción
relajante muscular y la duración del efecto es de 12 a 24 horas. Con una dosis
de 10 mg administrada a voluntarios sanos, se alcanzan concentraciones
plasmáticas promedio de 22 ng/ml en 3 a 8 horas, con un rango de 15-25 ng/ml y
las concentraciones plasmáticas se mantienen entre 5-15 ng/ml durante 8 a 12
horas. Se une a proteínas plasmáticas en 93%. Se desconoce si atraviesa la
barrera placentaria o es distribuida a la leche materna. La vida media de
eliminación es de 1 a 3 días. Se metaboliza ampliamente y menos del 1% de la
dosis administrada es eliminada sin cambios. Los principales metabolitos son
10,11-dihidroxinortriptilina y un glucurónido de ciclobenzaprina, aunque se
han identificado la N-óxido-ciclobenzaprina, 3-hidroxi-ciclobenzaprina y
desmetil-ciclobenzaprina, todos ellos inactivos, se eliminan en orina (51%) y
en heces (14%).
La ciclobenzaprina es un relajante muscular que actúa a
nivel supraspinal pero sin deprimir la conducción neuronal, transmisión
neuromuscular ni excitabilidad muscular.
En humanos, el mecanismo de acción no ha sido establecido completamente, se ha
comprobado experimentalmente
que reduce o elimina la hipertonicidad al disminuir las descargas tónicas
descendentes de las neuronas motoras alfa y gamma.
YUREDOL* alivia el espasmo del músculo esquelético y el
dolor, mejora la movilidad y restaura la habilidad para desarrollar las
actividades diarias normales. En un estudio multicéntrico doble ciego
comparativo con carisoprodol, en pacientes con torceduras toracolumbares
agudas, se reporta una mejoría clínica global (espasmo, dolor y restricción de
la movilidad) en 92% de los pacientes tratados con ciclobenzaprina, comparado
con 88% de los pacientes tratados con carisoprodol. Las experiencias clínicas
en fibrositis o fibromialgias en estudios comparativos con placebo, reportan la
superioridad significativa de la ciclobenzaprina en la mejoría de los síntomas
de tensión muscular, dolor local y fatiga matutina, características propias de
estos padecimientos.
Clonixinato de lisina: Se absorbe rápida y totalmente
por vía oral; la presencia del aminoácido de lisina incrementa la solubilidad
del compuesto y la absorción. Inicia su actividad analgésica entre 15 a 30
minutos después de ingerido, alcanza concentraciones séricas máximas de 5.2 a
6.2 µg/ml entre 34 y 46 minutos después de su administración oral. Los estudios
farmacocinéticos indican que no existen diferencias significativas en estas
concentraciones entre personas jóvenes y ancianos, así como con la
administración en ayunas o con alimentos. No se deposita en la mucosa gástrica,
por ello tiene un mínimo índice ulcerogénico. Se distribuye ampliamente en
todos los tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina
por vía urinaria (74%) y biliar-fecal (25%).
El clonixinato de lisina es un analgésico no narcótico que
inhibe específicamente a la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la
síntesis de prostaglandinas PGE y PGF2
alfa, estimulantes directos de los neurorreceptores del dolor. Al bloquear su
producción, evita la captación de la sensibilidad dolorosa, independientemente
de la causa, intensidad y localización. También se ha demostrado que el
clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PGF2 alfa ya producidas, por lo que se considera como un
antagonista directo de los mediadores del dolor. Cuenta con un potente efecto
analgésico, sin alterar las constantes vitales ni el estado de conciencia de
los pacientes, ya que es un analgésico no narcótico. Dosis de 300 mg de
clonixinato de lisina son equipotentes a 6 mg de sulfato de morfina. No deprime
la médula ósea ni interfiere con los factores de coagulación, por lo que no
altera el tiempo de sangrado.
CONTRAINDICACIONES:
Arritmias, alteraciones de la conducción cardiaca, insuficiencia cardiaca
congestiva, infarto del miocardio reciente, hipertiroidismo, úlcera péptica
activa, hemorragia gastrointestinal e hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
YUREDOL* debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera
péptica, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado o presión intraocular
elevada, epilepsia, insuficiencia hepática o renal e hipertensión. Debido a que
YUREDOL* puede ocasionar somnolencia, los pacientes no deben manejar vehículos
de motor, operar maquinaria especializada o ejercer actividades que requieran
un alto grado de concentración. Los pacientes ancianos son más susceptibles de
padecer efectos adversos, especialmente de tipo anticolinérgico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios de reproducción en ratas,
ratones y conejos, con dosis de ciclobenzaprina superiores a 20 veces la dosis
terapéutica en humanos, han revelado la ausencia de efectos adversos durante la
gestación; sin embargo, no existen pruebas clínicas en humanos, por lo que se
aconseja no administrar YUREDOL* durante el embarazo, a menos que el médico
considere que el potencial benéfico supere los posibles riesgos. Se desconoce
si se excreta con
la leche materna y su uso durante la lactancia no se
recomienda.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Somnolencia, sequedad de boca y mareo. Ocasionalmente
debilidad, fatiga, disnea, náusea, parestesias, mal sabor de boca, visión borrosa,
insomnio, taquicardia, cefalea y constipación. Excepcionalmente retención
urinaria, erupciones cutáneas de origen alérgico, confusión, ataxia y temblor.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: YUREDOL* puede disminuir el efecto
antihipertensivo de la guanetidina. Puede potenciar la toxicidad de los
depresores del SNC y de los anticolinérgicos. La administración concomitante de
YUREDOL* e inhibidores de la MAO puede producir crisis hipertensivas, si
previamente se han estado administrando estos fármacos; se recomienda dar un
intervalo de 14 días antes de iniciar el tratamiento con YUREDOL*. No deben
ingerirse debidas alcohólicas cuando se esté en tratamiento con YUREDOL*. El
analgésico clonixinato de lisina no altera la coagulación, no existe interacción
con medicamentos anticoagulantes y no se requieren ajustes de las dosis.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han detectado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguno de los
principios activos de YUREDOL* ha demostrado ser teratogénico, mutagénico,
carcinogénico o tener efectos nocivos sobre la fertilidad. Los estudios de
seguridad a nivel del tracto gastrointestinal muestran que el clonixinato de
lisina carece de efectos nocivos sobre la mucosa y no induce sangrado; posee
una DL50 por vía oral de 739 mg/kg en ratas y 594 mg/kg en ratones, que resulta
en un alto índice terapéutico (DL50/DE50) de 25.95.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis
habitual es una cápsula de YUREDOL*, tres veces al día. La dosis máxima no debe
exceder de 6 cápsulas diarias. El periodo de tratamiento no debe ser superior a
tres semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se conocen los signos y síntomas de la
intoxicación con YUREDOL*, pero podrían ser similares a los relacionados con la
intoxicación por antidepresivos tricíclicos. El tratamiento en estos casos es
sintomático y de soporte: se recomienda el vaciado rápido del estómago por
emesis, seguido de lavado gástrico, suele ser útil el uso de carbón activado
durante las 24 a 48 horas siguientes a su ingestión, son necesarios el
mantenimiento de la vía respiratoria, balance líquido adecuado, regulación de
la temperatura corporal y vigilancia electrocardiográfica.
PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente, entre 15 y 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este producto es de empleo delicado. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS
GROSSMAN, S. A.
Reg. Núm.
399M2002, S. S. A.
HEAR-304774/R2002
