INFORMACIÓN
REVISADA
Xatral® od
Tabletas de liberación prolongada
(Alfuzosina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA de liberación prolongada contiene:
Clorhidrato de alfuzosina
10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: XATRAL® OD está indicado en el tratamiento de
los síntomas funcionales de la hipertrofia prostática benigna y retención
urinaria aguda.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: XATRAL®
OD es un derivado de la quinazolina, activo oralmente. Es un antagonista
selectivo de los adrenorreceptores alfa 1 postsinápticos. Los estudios de
farmacología in vitro han demostrado la selectividad de XATRAL® OD por los adrenorreceptores alfa 1
localizados en la próstata, base de la vejiga y uretra prostática. Las
manifestaciones clínicas de la hipertrofia prostática benigna están asociadas
con obstrucción infravesical cuyos mecanismos incluyen factores anatómicos
(estáticos) y funcionales (dinámicos). El componente funcional de la
obstrucción viene de la tensión del músculo liso prostático, la cual está
mediada por adrenorreceptores alfa 1, la activación de los adrenorreceptores
alfa 1 estimula la contracción del músculo liso, aumentando el tono de la
próstata, de la cápsula prostática, de la uretra prostática y de la base de la
vejiga, aumentando así la resistencia al paso de la orina y dando lugar a la
obstrucción urinaria y posiblemente inestabilidad vesical secundaria. El
bloqueo de los receptores alfa libera la obstrucción infravesical a través de
una acción directa sobre el músculo prostático. Los estudios in vivo en
animales han demostrado que XATRAL®
OD disminuye la presión uretral y en consecuencia, la resistencia al flujo de
orina durante la micción. Más aún, XATRAL®
OD inhibe la respuesta hipertónica de la uretra más rápidamente que la del
músculo vascular. En ratas conscientes normotensas muestra uroselectividad
funcional, ya que disminuye la presión uretral a dosis que no afectan la
presión sanguínea. En el hombre, XATRAL®
OD mejora los parámetros miccionales mediante la reducción del tono uretral y
de la resistencia al paso de la orina, facilitando el vaciamiento de la vejiga.
En estudios controlados con placebo en pacientes con hipertrofia prostática
benigna, XATRAL® OD: a) aumenta
significativamente la velocidad de flujo máximo (Qmáx) en pacientes con Qmáx
de 15 ml/s en un promedio de 30%, esta mejoría se observa desde la primera dosis,
y b) reduce significativamente el volumen urinario residual.
Estos efectos urodinámicos favorables traen consigo una
mejoría de los síntomas del tracto urinario inferior, esto es, en los síntomas
de sensación (irritantes) y en los de falta de micción (obstructivos), lo cual
fue claramente demostrado. Se observa una frecuencia menor de retención
urinaria aguda en los pacientes tratados con XATRAL® OD que en los no tratados.
XATRAL® OD,
Tabletas de liberación prolongada tiene un valor promedio de biodisponibilidad
relativa de 104.4% comparado con una formulación de liberación inmediata (2.5
mg tres veces al día) en voluntarios sanos de mediana edad y las
concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 9 horas de su administración
comparado con 1 hora para la formulación de liberación inmediata. La vida media
de eliminación aparente es de 9.1 horas. Los estudios han demostrado que se
obtienen perfiles farmacocinéticos consistentes cuando el producto se
administra después de una comida. Comparado con voluntarios sanos de mediana
edad, los parámetros farmacocinéticos (Cmáx y AUC) no aumentan en pacientes
ancianos. Comparado con individuos con función
renal normal, los valores promedio de Cmáx y AUC
aumentan moderadamente en pacientes con insuficiencia renal, sin modificarse la
vida media de eliminación aparente. Este cambio en el perfil farmacocinético no
se considera clínicamente relevante y no requiere de ajustes en la dosis. La
alfuzosina se une a las proteínas plasmáticas en 90% y sufre un metabolismo
extenso por el hígado, con sólo un 11% del componente original excretado sin
cambios en la orina. La mayoría de los metabolitos (que son inactivos) son
excretados en las heces (75 a 91%). El perfil farmacocinético de alfuzosina no
se ve afectado en insuficiencia cardiaca crónica.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a los derivados de la quinazolina, antecedentes de hipotensión ortostática,
combinación con otros bloqueadores alfa 1, insuficiencia hepática.
PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con todos los
bloqueadores alfa-1, en algunos individuos, en particular pacientes tratados
con fármacos antihipertensivos, puede presentarse hipotensión ortostática en
las primeras horas después de su administración, caracterizada por vértigo,
fatiga y sudación; en este caso, el paciente debe recostarse hasta que los
síntomas hayan desaparecido. Estos fenómenos son pasajeros, se presentan al
principio del tratamiento y en general no impiden continuar con alfuzosina. El
paciente debe ser informado de la posible aparición de estos efectos.
XATRAL® OD debe administrarse con especial
precaución en aquellos pacientes que hayan manifestado previamente
hipersensibilidad a los bloqueadores alfa-1. En pacientes con enfermedad
coronaria, el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria debe
continuarse y en caso de reaparición o empeoramiento del síndrome anginoso, el
tratamiento con alfuzosina debe suspenderse.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estas
restricciones no aplican para el caso de XATRAL® OD, ya que su indicación terapéutica está orientada a los
hombres.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos
observados con mayor frecuencia son: trastornos gastrointestinales (náuseas,
gastralgia y diarrea), sensación de vértigo, desvanecimiento, malestar y
cefalea.
Con menos frecuencia se ha
presentado: hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones, dolor
torácico, síncope, astenia, somnolencia, edema, rubor, sequedad de boca, rash,
prurito.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: XATRAL® OD no debe administrarse concomitantemente
con otros bloqueadores alfa 1. La administración de anestésicos generales a
pacientes tratados con XATRAL®
OD puede ocasionar inestabilidad de la presión arterial. Se ha observado acción
sinérgica de los efectos hipotensores entre XATRAL® OD y los fármacos antihipertensivos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No
se han reportado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Diversos estudios en animales
(ratas, perros, conejos) han demostrado que XATRAL® OD no produce ninguno de estos efectos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada de
XATRAL® OD es de 1 tableta (10
mg) al día, por vía oral, después de una comida. La tableta debe ser tragada
entera.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosis, el paciente deberá hospitalizarse, mantenerse en posición supina y
recibir tratamiento convencional para hipotensión. Debido a que se une en un
amplio porcentaje a las proteínas, XATRAL®
OD no se dializa fácilmente.
PRESENTACIONES:
Caja con 14, 20 y 28 tabletas
de liberación prolongada en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30 ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica. No se deja al alcance de los niños.
Hecho en Francia por:
Sanofi Winthrop
Industrie
Acondicionado y distribuido por:
Reg. Núm. 534M2000, S. S. A. IV
JEAR-114425/RM2002
