Unasyna®
oral
Suspensión
(Sultamicilina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada frasco con polvo contiene:
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Sultamicilina
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2.5 g
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equivalente a
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1.46 g
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de ampicilina y
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1.98 g
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de sulbactam
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Excipiente, c.s.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Sultamicilina está indicada para el tratamiento de
infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Las indicaciones típicas
son infecciones del aparato respiratorio superior, incluyendo sinusitis, otitis
media y amigdalitis; infecciones del aparato respiratorio inferior, incluyendo
neumonías bacterianas y bronquitis; infecciones urinarias y pielonefritis;
infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones gonocócicas.
También puede estar indicada la sultamicilina en
aquellos pacientes en quienes se requiera continuar su tratamiento con
ampicilina/sulbactam por vía oral, como continuación del tratamiento inicial
con ampicilina/sulbactam/I.M./I.V.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La sultamicilina es un doble éster, en el cual la
ampicilina y el inhibidor de betalactamasas, sulbactam, están unidos por medio
de un grupo metileno.
Después de su administración por vía oral en huma-
nos, sultamicilina se hidroliza al momento de su absorción, suministrando
sulbactam y ampicilina que pasan a la circulación sistémica en una proporción
molar 1:1. La biodisponibilidad de una dosis oral es de 80% de una dosis igual
de sulbactam y ampicilina administradas por vía intravenosa. Su administración
después de la ingestión de alimentos no afecta la biodisponibilidad sistémica
de sultamicilina. Los niveles séricos máximos de ampicilina obtenidos posterior
a la administración de sultamicilina son aproximadamente del doble de los
obtenidos con una dosis equivalente de ampicilina por vía oral. Las vidas
medias de eliminación en voluntarios sanos son aproximadamente de 45 minutos
para sulbactam y 1 hora para ampicilina, excretándose por la orina en forma
intacta entre 50 y 75% de cada uno de los componentes. Las vidas medias de
eliminación se encuentran prolongadas en ancianos y en pacientes con
insuficiencia renal. Probenecid disminuye la secreción tubular renal, tanto de
ampicilina como de sulbactam. El uso concomitante de probenecid con
sultamicilina da por resultado un incremento y niveles séricos prolongados de
ampicilina y sulbactam (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).
Los estudios bioquímicos con sistemas bacterianos
libres de células han demostrado que el sulbactam es un inhibidor irreversible
de la mayoría de las betalactamasas producidas por organismos resistentes a la
penicilina. Posee actividad antibacteriana significativa sólo contra Neisseria
ceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp, Moraxella catarrhalis y
Pseudomonas cepacia. El potencial de sulbactam para prevenir la
destrucción de penicilinas y cefalosporinas por organismos resistentes está
confirmado por estudios llevados a cabo en organismos íntegros, empleando cepas
resistentes. El sulbactam muestra efectos sinérgicos marcados cuando se emplea
junto con penicilinas y cefalosporinas. Dado que sulbactam también se une a
algunas proteínas ligadoras de
penicilina, algunas cepas sensibles se vuelven más susceptibles a la
combinación que utilizando el antibiótico betalactámico solo.
El componente bactericida de este producto es la
ampicilina que, al igual que la bencilpenicilina, actúa contra organismos
sensibles durante el periodo de multiplicación activa por la inhibición de la
biosíntesis del mucopéptido de la pared celular.
Sultamicilina es activa contra una amplia gama de
bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo Sta-
phylococcus aureus y S. epidermidis (incluyendo cepas resistentes
a penicilina y algunas resistentes a meticilina); Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus faecalis y otras especies de Streptococcus; Haemophilus
influenzae y H. parainfluenzae (tanto en cepas betalactamasa
positiva como negativa); Moraxella catarrhalis; anaerobios, incluyendo Bacteroides
fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli; especies de Klebsiella;
especies de Proteus (indol-positivo e indol-negativo); especies de Enterobacter,
Morganella morganii; especies de Citrobacter; Neisseria meningitidis y
Neisseria gonorrhoeae.
CONTRAINDICACIONES:
El uso de este producto está contraindicado en pacientes con antecedentes
de reacción alérgica a cualquiera de las penicilinas.
PRECAUCIONES
GENERALES: Se han informado reacciones de hipersensibilidad serias
y ocasionalmente fatales (anafilácticas) en pacientes tratados con penicilina,
inclusive con sultamicilina. Estas reacciones ocurren con mayor facilidad en
individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y/o
reacciones de hipersensibilidad a múltiples alergenos.
Existen informes de individuos con antecedentes de
hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas
cuando se tratan con cefalosporinas. Antes de iniciar el tratamiento con una
penicilina, debe hacerse una cuidadosa averiguación concerniente a reacciones
de hipersensibilidad previa a penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si
se presenta una reacción alérgica, el medicamento debe suspenderse e
instituirse una terapia apropiada.
Las reacciones anafilácticas serias requieren de un
tratamiento de emergencia con adrenalina. Debe administrarse oxígeno, esteroides
intravenosos y vigilarse las vías aéreas incluyendo intubación si está
indicada.
Como con cualquier preparación antibiótica, es
esencial una constante observación de signos de sobrepoblación de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos. Si ocurre una superinfección, el medicamento
debe descontinuarse y/o instituirse una terapia apropiada.
Debido a que la mononucleosis infecciosa es un padecimiento
de origen viral, por lo que no se debe emplear ampicilina para su tratamiento.
Un elevado porcentaje de pacientes con mononucleosis infecciosa que reciben
ampicilina presentan erupciones cutáneas.
Como con cualquier agente potente sistémico, se
recomienda durante la terapia prolongada, evaluar periódicamente la falla de
órganos. Esto incluye los sistemas renal, hepático y hematopoyético.
Uso en niños: La principal vía de eliminación
del sulbactam y la ampicilina, después de la administración oral de
sultamicilina, es la urinaria. Dado que la función renal no está completamente
desarrollada en neonatos, esto se deberá considerar cuando se utilice sultamicilina
en ellos.
Efectos sobre la capacidad para manejar vehículos
de motor o utilizar maquinaria: No se conocen.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: No se ha establecido
su seguridad para su uso durante el embarazo en el humano.
Uso durante la lactancia: Se debe tener
precaución al administrar sultamicilina durante el periodo de lactancia.
Concentraciones bajas de ampicilina y sulbactam son excretadas en la leche; lo
anterior debe tomarse en cuenta al exponer a recién nacidos al medicamento,
especialmente debido a que su desarrollo renal no es completo.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS: Por lo general la sultamicilina es bien tolerada. La
mayoría de los efectos secundarios son ligeros o moderados y generalmente se
toleran con la continuación del tratamiento.
Organismo en general: Reacciones
anafilácticas, choque anafiláctico y reacciones anafilactoides.
Sistema nervioso central y periférico: Mareos.
Gastrointestinal: El efecto secundario más
frecuentemente observado fue la diarrea o heces sueltas. Se han observado
náuseas, vómito, malestar epigástrico, melena, dolor abdominal y cólicos. Al
igual que con otros antibióticos del tipo de la ampicilina, rara vez puede
ocurrir enterocolitis y colitis seudomembranosa.
Respiratorio: Disnea.
Piel y anexos: Con poca frecuencia se observó
erupción y prurito en conjunto con angioedema, dermatitis y urticaria.
Misceláneos: Rara vez se ha observado
somnolencia, sedación, fatiga, malestar general y cefalea.
Todas las reacciones adversas asociadas con el uso de
ampicilina sola pueden ser observadas con sultamicilina. Las reacciones adversas asociadas con el uso
de ampicilina y/o sulbactam/ampicilina I.M./I.V., incluyen:
Sistema nervioso central y periférico: Raros
reportes de convulsiones.
Gastrointestinal: Lengua pilosa negra,
glositis, estomatitis.
Hematopoyético y linfático: Anemia, anemia
hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia,
leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, agregación plaquetaria anormal.
Hígado/biliar: Elevaciones transitorias de
transaminasas ALT (SGPT) y AST (SGOT), bilirrubinemia, función hepática
anormal e ictericia.
Piel y anexos: Raros reportes de dermatitis
exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme y síndrome de
Stevens-Johnson.
Urinario: Raros reportes de nefritis
intersticial.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Alopurinol: La administración concomitante de
alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de erupciones
cutáneas en pacientes que reciben ambos medicamentos.
Anticoagulantes: Las penicilinas pueden
producir alteraciones en la agregación plaquetaria y en las pruebas de
coagulación. Estos efectos pueden ser aditivos con los anticoagulantes.
Medicamentos bacteriostáticos (cloranfenicol,
eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas): Los medicamentos
bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las
penicilinas; es mejor evitar su administración simultánea.
Contraceptivos que contienen estrógenos: Ha
habido reportes de disminución de la eficacia de contraceptivos orales en
mujeres que reciben ampicilina, lo cual resulta en embarazo no planeado. Aunque
la asociación es débil, se debe dar a los pacientes la opción para el empleo de
un método alternativo o adicional para control de la contracepción al recibir
ampicilina.
Metotrexato: La administración simultánea con
penicilinas ha resultado en disminución del aclaramiento de metotrexato, con un
incremento correspondiente en la toxicidad de este último. Se debe vigilar
cuidadosamente a los pacientes. Puede requerirse un aumento en las dosis de
leucovorina, así como su administración por tiempos prolongados.
Probenecid: Disminuye la secreción tubular
renal de ampicilina y de sulbactam al administrarse simultáneamente; este
efecto resulta en concentraciones séricas ma-yores y más prolongadas, en
prolongación de la vida media y aumento en el riesgo de toxicidad.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al emplear el reactivo de
Benedict, el reactivo de Fehling y Clinitest se han observado glucosurias
positivas falsas. Después de la administración de ampicilina en mujeres embarazadas
se han observado disminuciones transitorias en las concentraciones plasmáticas
de estriol conjugado, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios de reproducción en animales no han evidenciado problemas en la
fertilidad o peligro para el feto debidos a la sultamicilina. Sulbactam
atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, no se ha establecido la
seguridad para su uso durante el embarazo en el humano.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis recomendada de sultamicilina para adultos
(incluyendo ancianos) es de 375-750 mg dos veces al día.
Tanto en adultos como en niños, habitualmente el
tratamiento continúa hasta 48 horas después de haber cedido la hipertermia y de
que otros signos anormales hayan desaparecido.
El tratamiento normalmente se administra durante 5-14
días, pero puede prolongarse si es necesario.
En el tratamiento de la gonorrea no complicada puede
administrarse sultamicilina como dosis oral única de 2.25 g (6 tabletas de 375
mg).
Debe administrarse al mismo tiempo 1 g de probenecid
para prolongar los niveles plasmáticos tanto de sulbactam como de ampicilina.
En los casos de gonorrea en que se sospeche alguna
lesión sifilítica, deberán practicarse estudios de campo oscuro antes de
prescribir sultamicilina y exámenes serológicos mensuales por un mínimo de 4
meses.
Se recomienda que el tratamiento dure por lo menos 10
días para infecciones causadas por Streptococcus betahemolyticus para
prevenir la aparición de fiebre reumática aguda o de glomerulonefritis.
Uso en lactantes y niños: La dosis de
sultamicilina para la mayoría de las infecciones en niños que pesen menos de 30
kg es de 25-50 mg/kg/día, dividida en 2 administraciones, dependiendo de la
severidad de la infección y del criterio del médico.
Para niños con peso de 30 kg o más, debe utilizarse
la dosis para adultos.
Uso en pacientes con insuficiencia renal: En
pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina £ 30 ml/min) la cinética de eliminación tanto
de sulbactam como de ampicilina se ven afectados de manera similar, por lo que
la proporción en plasma de uno a otro permanecerá constante.
En estos pacientes la dosis de sultamicilina deberá
administrarse con menor frecuencia de acuerdo a la práctica habitual para la
ampicilina.
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es limitada la
información disponible sobre toxicidad aguda de ampicilina sódica y sulbactam
sódico en humanos.
Es de esperarse que la sobredosificación del
medicamento provoque manifestaciones que son principalmente extensiones de las
reacciones adversas reportadas con el medicamento.
Debe tomarse en cuenta el hecho de que
concentraciones elevadas de antibióticos betalactámicos en el líquido
cefalorraquídeo pueden ocasionar efectos neurológicos, inclusive convulsiones.
Debido a que ampicilina y sulbactam son removidos de
la circulación por hemodiálisis, estos procedimientos pueden incrementar la
eliminación del medicamento del organismo en caso de haber sobredosificación en
pacientes con insuficiencia renal.
PRESENTACIONES:
Frasco con 50 ml de suspensión con 250 mg/5 ml
de sultamicilina..
Frasco con 60 ml de suspensión con 125 mg/5 ml
de sultamicilina..
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. Agítese antes de usarse.
No se administre este medicamento sin leer instructivo anexo. No se deje al
alcance de los niños.
Instrucciones de reconstitución:
Agite el frasco para aflojar los gránulos antes de quitar la tapa de
protección; destape y agregue agua hervida
y fría en el vasito hasta la marca y viértala al
frasco de UNASYNA® ORAL.
Coloque la contratapa en la boca del frasco, tápelo
y agite vigorosamente hasta obtener una suspensión homogénea. Una vez hecha la
mezcla, cada 5 ml contienen 250 mg de sultamicilina equivalentes a
146.6 mg de ampicilina y 98 mg de sulbactam.
Hecha la mezcla, el producto se conserva
14 días en refrigeración (entre 2 a 8°C).
Hecho en México por:
PFIZER, S. A. de C. V.
* Marca registrada por Pfizer Products Inc.
Reg. Núm. 095M88, S. S. A. IV
HEAR-03361201118/RM2003
Ctro. de at'n.
Pfizer 01800-Pfizer-0
(01800-734937-0)
