Tafil®
Tabletas
(Alprazolam)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA
contiene:
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Alprazolam
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0.25, 0.50, 1.0
y 2.0 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:
Ansiedad: Esto se puede
describir variadamente como neurosis de ansiedad, trastorno de ansiedad,
síntomas de ansiedad, etc., dependiendo de las regulaciones locales y nosología
psiquiátrica.
Ansiedad asociada con
depresión: Esto se puede describir variadamente como una mezcla de
ansiedad-depresión, ansiedad asociada con la depresión.
Trastornos de pánico: Esto
incluye los trastornos de pánico con o sin agorafobia.
Las características fundamentales
del trastorno de pánico son los ataques inesperados de pánico, o una rápida
aparición de aprensión, temor o terror intenso.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: TAFIL® (alprazolam) es una triazolo-benzodiazepina.
El exacto mecanismo de acción de
TAFIL® no ha sido establecido hasta ahora. Clínicamente, todas las
benzodiazepinas causan una depresión del sistema nervioso central
dosis-dependiente variando desde mínimas alteraciones hasta la hipnosis.
Después de una administración oral, el alprazolam es rápidamente absorbido
alcanzando los picos séricos entre 1 y 2 horas después de la administración.
La vida media de eliminación del
alprazolam es de 12 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.
Como las otras benzodiazepinas, el
alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna.
CONTRAINDICACIONES:
Alprazolam está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las
benzodiazepinas.
PRECAUCIONES
GENERALES: No se ha establecido el uso en la depresión.
La habituación y dependencia
emocional/física se puede presentar con el alprazolam. Se debe tener precaución
especial al prescribir benzodiazepinas a pacientes que están propuestos al
abuso de drogas (por ejemplo, alcohólicos o adictos a drogas) debido a su
predisposición a la habituación y dependencia.
Los síntomas después de una
disminución rápida o la descontinuación abrupta de las benzodiazepinas
incluyendo al alprazolam puede variar desde una disforia leve e insomnio hasta
un síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculatorios,
vómito, sudación, temblores y convulsiones.
Adicionalmente, se ha presentado
ansiedad y/o ataques de pánico de rebote e hipomanía o manía con la disminución
rápida o la descontinuación abrupta de la terapia con alprazolam.
Los trastornos de pánico se han
asociado con los trastornos depresivos. Por lo tanto, se debe tener máxima
precaución con el uso concomitante de alprazolam y medicamentos psicotrópicos.
Se les debe advertir a los
pacientes acerca del uso de alprazolam mientras se estén operando vehículos
motorizados o se esté realizando otras actividades peligrosas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existe el riesgo de
malformaciones congénitas en niños de los pacientes que hayan recibido
benzodiazepinas durante el embarazo. Esto no se puede cuantificar para el
alprazolam. No se debe tener lactancia mientras se esté recibiendo alprazolam.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas reportadas por los
pacientes tratados con alprazolam se observan generalmente al inicio de la
terapia y por lo regular desaparecen con la descontinuación del medicamento y
la disminución de la dosis. Las reacciones adversas más comunes al alprazolam
fueron la somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas
menos comunes fueron visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio,
nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso, disfunción de la memoria/amnesia,
trastorno de la coordinación, diferentes síntomas gastrointestinales y
manifestaciones autonómicas.
Adicionalmente, las siguientes
reacciones adversas se han reportado en asociación con el uso de benzodiazepinas
ansiolíticas incluyendo el alprazolam: distonía, irritabilidad, anorexia,
fatiga, lenguaje cercenado, debilidad musculosquelética, cambios de la libido,
irregularidades menstruales, incontinencia, retención urinaria y función
hepática anormal. Rara vez se ha reportado un incremento en la presión intraocular.
Reacciones adversas reportadas por
los pacientes tratados con alprazolam para trastornos de pánico en los estudios
clínicos son: sedación, somnolencia, fatiga, ataxia, alteración de la
coordinación y lenguaje cercenado.
Las reacciones adversas menos
comunes fueron la alteración del estado de ánimo, síntomas GI, dermatitis,
problemas de memoria, disfunción sexual, las comunes fueron daño intelectual y
confusión.
Al igual que con otras
benzodiazepinas, se han reportado en raras ocasiones reacciones como dificultad
de concentración, confusión, alucinaciones, estimulación y efectos de
comportamiento adversos como irritabilidad, agitación, furor o agresividad, o
comportamiento hostil. En muchos de los reportes de los casos espontáneos de
efectos adversos del comportamiento, los pacientes recibieron diferentes
medicamentos del SNC concomitantemente y/o se describieron por tener
condiciones psiquiátricas.
Reportes publicados aisladamente
involucrando pequeños números de pacientes han sugerido que los que tengan
trastornos de personalidad de límites, un historial previo de comportamiento
violento o agresivo, o abuso de alcohol o sustancias, tienen riesgo de
presentar dichas reacciones. Se han reportado instancias de irritabilidad,
hostilidad o pensamientos intrusos durante la descontinuación del alprazolam en
pacientes con trastornos de estrés postraumático.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las benzodiazepinas producen
efectos depresivos del SNC aditivos cuando se coadministran con alcohol o con
otros medicamentos que produzcan la depresión del SNC. Las concentraciones
plasmáticas del estado estacionario de la imipramina y la desipramina se han
reportado que se incrementan en promedio de 31 y 20% respectivamente, mediante
la administración concomitante del alprazolam en dosis de hasta 4 mg/día. Se desconoce
el significado clínico de estos cambios.
Se pueden presentar interacciones
farmacocinéticas cuando el alprazolam se administra junto con los medicamentos
que interfieren con su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas
hepáticas (particularmente el citocromo P-450 IIIA4) puede aumentar la
concentración de alprazolam y enfatizar su actividad. Los datos de los estudios
clínicos con alprazolam, los estudios in vitro con alprazolam y los
estudios clínicos con los medicamentos metabolizados similarmente al alprazolam
dan la evidencia de varios grados de interacción y la posible interacción con
alprazolam para un gran número de fármacos. Basándose en el grado de
interacción y el tipo de datos disponibles, se hacen las siguientes
recomendaciones:
• No está recomendada la coadministración del
alprazolam con ketoconazol, itraconazol u otros antimicóticos del tipo de los
azoles.
• Se recomienda la precaución y consideración de
la reducción de dosis cuando el alprazolam se coadministra con nefazodona,
fluvoxamina y cimetidina.
• Se recomienda tener precaución cuando el
alprazolam se coadministra con fluoxetina, propoxifeno, anticonceptivos orales,
sertralina, diltiazem o antibióticos macrólidos como la eritromicina y la
troleandomicina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que reciben TAFIL®
deben ser advertidos del riesgo de ocupaciones peligrosas que requieren un
completo estado de alerta, como operar maquinaria o manejar vehículos de motor.
En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas de TAFIL® por
periodos relativamente breves (de 1 semana a 4 meses), se han reportado
convulsiones cuando se disminuye rápidamente.
Por esta razón, la dosis de TAFIL®
debe ser reducida o retirada gradualmente.
En ancianos o en pacientes
debilitados es recomendable que la dosis a utilizar sea la más baja y eficaz, a
fin de evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación. Para descontinuar el
tratamiento de TAFIL®, de acuerdo con la buena práctica médica, la dosis se deberá
reducir lentamente. Se sugiere que la dosis diaria de TAFIL® se disminuya a
razón de 0.5 mg cada 3 días. Algunos pacientes quizás requieran una disminución
de dosis más baja.
Se han reportado síntomas por
supresión posterior a una rápida o abrupta descontinuación de las
benzodiazepinas, incluyendo al alprazolam. Éstos se han clasificado después
una ligera disforia e insomnio hasta un síndrome mayor, el cual puede incluir
cólicos abdominales, vómito, sudación, temor, convulsiones, ansiedad y/o
ataques de pánico de rebote e hipomanía y manía. La administración de TAFIL® a
pacientes severamente deprimidos o potencialmente suicidas, se deberá hacer con
las precauciones apropiadas. Con el empleo de TAFIL® deben observarse las
precauciones habituales en pacientes comprometidos en su función renal o
hepática.
No está recomendado en pacientes
cuyo diagnóstico primario sea esquizofrenia. Síntomas de abstinencia han sido
reportados consecuentes a la suspensión brusca de otras benzodiazepinas. Los
individuos con inclinación al abuso de drogas, como los alcohólicos o
drogadictos, deben ser estrechamente vigilados si reciben tratamiento con benzodiazepínicos
en vista de su predisposición a la habituación y dependencia.
Carcinogénesis, mutagénesis,
deterioro de la fertilidad: No se ha observado actividad carcinogenética
potencial en ratas durante 24 meses de estudios con alprazolam en dosis arriba
de 375 veces la dosis en seres humanos. El alprazolam no resultó mutagénico en
la prueba de micronúcleos en la rata a dosis por arriba de 1,250 veces en
seres humanos.
El alprazolam causó deterioro de
la fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62.5 veces la dosis en seres
humanos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
TAFIL® Tabletas: La dosis
óptima se debe individualizar basándose en la severidad de los síntomas y la
respuesta individual del paciente. En pacientes que requieran de una dosis
mayor, la dosificación se debe incrementar con precaución para evitar las
reacciones adversas.
En general, los pacientes que no
hayan recibido previamente medicamentos psicotrópicos requerirán de una menor
dosis que los que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes menores,
antidepresivos o hipnóticos.
Se recomienda que el principio
general de usar la dosis efectiva menor se siga en pacientes mayores o
debilitados para evitar el desarrollo de la ataxia o sobresedación.
Duración del tratamiento: Los
datos disponibles para sustentar el uso de hasta 4 meses para la ansiedad
asociada con depresión y de hasta 8 meses en el tratamiento de trastornos de
pánico con o sin evasión fóbica.
Descontinuación del
tratamiento: Para descontinuar el tratamiento en pacientes que toman
alprazolam, la dosificación se debe reducir lentamente para mantener las buenas
prácticas médicas. Se sugiere que la dosificación diaria de alprazolam se
disminuya en no más de 0.5 mg cada 3 días. Algunos pacientes requieren una
disminución de la dosis aún menor.
Uso pediátrico: No se ha
establecido la seguridad y la eficacia en niños menores de 18 años de edad.
Disfunción renal o hepática: Se
debe tener precaución en pacientes con disfunción renal o hepática.
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Dosis inicial general
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(si se presentan reacciones
secundarias y
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Indicación o población
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adversas se debe disminuir la
dosis)
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Rango de dosis general
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Ansiedad
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0.75
a 1.5 mg diarios dados en dosis divididas.
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0.5
a 4.0 diarios dados en dosis divididas.
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Trastorno
de pánico
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0.5
a 1.0 mg dado a la hora de dormir o
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La
dosis se debe ajustar a la respuesta del
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0.5
mg tres veces al día.
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paciente
con incrementos no mayores a
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1
mg/día cada 3 a 4 días.
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Dosis
adicionales se pueden adicionar hasta
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obtener
un horario de tres a cuatro
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veces
al día (la dosis promedio en un estudio
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multicéntrico
grande fue de 5.7 ± 2.27 mg,
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con
pacientes ocasionales que requieren un
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máximo
de 10 mg/día).
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Pacientes geriátricos
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0.5 a 0.75 mg al día
dados en dosis divididas.
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0.5 a 0.75 mg/día,
dados en dosis divididas;
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se puede incrementar
gradualmente
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si se necesita y se
tolera.
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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de sobredosificación de
TAFIL® AP incluyen extensiones de su actividad farmacológica, principalmente
ataxia y somnolencia, confusión, alteraciones en la coordinación, disminución
de reflejos y coma. En caso de presentarse es recomendable inducir el vómito
y/o lavado gástrico como en todos los casos de sobredosificación por medicamentos.
Debe monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea; además, debe
soportarse con medidas generales cuando sea necesario. Se administrarán
líquidos por vía intravenosa y se mantendrá una adecuada ventilación de las
vías aéreas. Como con el manejo de cualquier sobredosificación, el médico debe
tener en mente que se pudieron haber ingerido múltiples medicamentos.
PRESENTACIONES:
Tabletas de 0.25 mg: caja con blister con 10, 30 y 90
tabletas.
Tabletas de 0.50 mg: caja con blister con 10,
30 y 90 tabletas.
Tabletas de 1.00 mg: caja
con blister con 10, 30 y 90 tabletas.
Tabletas
de 2.00 mg: caja con blister con 10, 30 y 90 tabletas.
Tabletas
de 2.00 mg: caja con frasco con 10 y 30 tabletas (tabletas
triranuradas).
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica, la cual se
retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños.
El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas,
puede causar dependencia.
Hecho en México por:
PHARMACIA
& UPJOHN, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 259M80, S. S. A.
JEAR 3114267/R2002
Ctro. de at'n Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)
