Zovirax®
Ungüento oftálmico
(Aciclovir)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 g de Ungüento
contienen:
Aciclovir 3 g
Excipiente, c.b.p. 100 g.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: ZOVIRAX®
Ungüento oftálmico está indicado para el tratamiento de queratitis causada por
virus de herpes simple.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia:
El aciclovir es un agente antiviral altamente efectivo in vitro en
contra de los virus del herpes simple (V.H.S.) tipo I y II de los virus de la
varicela Zoster, su toxicidad celular en los mamíferos es baja. El aciclovir es
fosforilado hacia su compuesto activo trifosfato de aciclovir después de
penetrar a la célula infectada. El primer paso en este proceso requiere de la
presencia de la timidín quinasa viral.
El
trifosfato de aciclovir actúa como inhibidor y sustrato de la DNA polimerasa
viral evitando la síntesis de DNA viral sin afectar los procesos celulares
normales.
Farmacocinética:
El ungüento de aciclovir se absorbe rápidamente a través del epitelio corneal y
de los tejidos oculares superficiales, favoreciendo las concentraciones
antivirales en el humor acuoso. No ha sido posible detectar, por los métodos
disponibles, aciclovir en la sangre después de la aplicación tópica, pero en la
orina existen trazos detectables. Estos niveles, sin embargo, no son
terapéuticamente significativos.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir o al valaciclovir.
PRECAUCIONES GENERALES: Es indispensable
informar a los pacientes que puede presentarse ardor leve y transitorio
inmediatamente después de su aplicación. Los pacientes deben evitar los lentes
de contacto cuando utilicen ZOVIRAX®
Ungüento oftálmico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Un registro poscomercialización de aciclovir ha documentado los resultados
de embarazos de mujeres expuestas a cualquier formulación de ZOVIRAX®. Los hallazgos no encuentran un
incremento en el número de defectos al nacimiento entre sujetos expuestos a
ZOVIRAX® comparados con la
población general; cualquier defecto al nacimiento no mostró un patrón
consistente o único que sugiriera una causa común.
La
administración sistémica de aciclovir en pruebas estándar internacionalmente
aceptadas no produjo efectos embriotóxicos ni teratogénicos en conejos, ratas y
ratones.
En una
prueba no convencional en ratas, se observaron anormalidades fetales, pero
únicamente después de aplicarlo por vía subcutánea a dosis altas. La relevancia
clínica de estos hallazgos es incierta.
El uso de ZOVIRAX® Ungüento oftálmico debe ser considerado
únicamente cuando los beneficios potenciales del tratamiento sean mayores que
la posibilidad de desarrollar riesgos desconocidos.
Lactancia:
Los datos limitados en los seres humanos demuestran que el fármaco pasa a
la leche materna
después de su administración sistémica. Sin embargo, la dosis recibida por un
lactante sería insignificante.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En una pequeña proporción de pacientes,
puede presentarse ardor leve y transitorio. Ha sido reportada queratitis
punctata superficial, la cual no requirió la suspensión temprana del
tratamiento, cursando con curación sin secuela aparente. También han sido
reportados, irritación e inflamación locales como blefaritis y conjuntivitis.
Ha
habido muy raros informes de reacciones de hipersensibilidad inmediata
incluyendo angioedema con el aciclovir tópico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No
se han identificado interacciones clínicamente significativas.
Alteraciones en los resultados
de pruebas de laboratorio: Se
desconocen.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios a
largo plazo en la rata y en el ratón no se encontró que el aciclovir fuera
carcinogénico.
Estudios
in vitro e in vivo indican que el aciclovir no ofrece ningún
riesgo genético en el hombre.
Se han
reportado efectos adversos reversibles sobre la espermatogénesis, en la mayoría
de los casos asociados con toxicidad general en ratas y perros, pero únicamente
a dosis muy superiores de aciclovir que las empleadas terapéuticamente.
Los
estudios realizados en dos generaciones en ratones, no revelaron efecto alguno
de aciclovir sobre la fertilidad cuando fue administrado por vía oral.
No hay
información sobre el efecto de ZOVIRAX®
Ungüento oftálmico sobre la fertilidad en humanos. Se ha demostrado en el
hombre que las tabletas de ZOVIRAX®,
no tienen efecto definitivo sobre la cuenta espermática, sobre su morfología ni
sobre la motilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.
La dosis
es idéntica en todas las edades.
Deberá
aplicarse una cantidad equivalente a 10 mm de longitud del ungüento dentro del
saco conjuntival inferior, cinco veces al día a intervalos de aproximadamente
cuatro horas. El tratamiento deberá continuarse por lo menos durante 3 días
después de la curación.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No son de esperar efectos adversos si el
contenido entero de un tubo con 135 mg de aciclovir es ingerido por vía oral.
PRESENTACIÓN: Caja
con tubo con 4.5 g.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco a no más de 25ºC. Deséchese después de 30 días de abierto el
tubo.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Para
otros datos por favor consulte al Centro de Información Médica, a los teléfonos
57-28-52-81 en el D.F. ó (01-800) 70-64-800 desde el interior del País.
GlaxoSmithkline
México, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
151M85, S. S.A . IV
LEAR-113264/RM2001
