Ventolin®
Solución inyectable
(Salbutamol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta de 1 ml con SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
Sulfato de salbutamol equivalente a 0.5
mg
de salbutamol
Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Broncodilatador.
VENTOLIN®se indica en el alivio del
broncospasmo severo, asociado con asma o bronquitis y el tratamiento del estado
asmático (status asthmaticus).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Salbutamol
administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4 a 6 horas y su
aclaramiento es parcialmente renal y parcialmente como
4’-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual es también excretado principalmente en
la orina. Las heces son una ruta menor de excreción. La mayoría de la dosis de
salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación se excreta
dentro de las primeras 72 horas. Salbuta-
mol se une a proteínas plasmáticas hasta en 10%.
Farmacodinamia: Salbutamol
es un ß2-agonista adrenérgico
selectivo. A dosis terapéutica actúa sobre los receptores ß2-adrenérgicos del músculo bronquial, con
poca o ninguna acción sobre los receptores ß1-adrenérgicos
del músculo cardiaco.
CONTRAINDICACIONES:
En pacientes hipersensibles al medicamento o/a alguno de sus
componentes.
El salbutamol no debe ser
administrado concomitantemente con drogas ß-bloqueadoras no selectivas, como el
propranolol.
Hipertensión arterial, con
insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis o enfermedad de Parkinson con inhibidores
de la MAO.
PRECAUCIONES
GENERALES: El incremento en el uso de ß2-agonistas puede indicar empeoramiento del asma. Bajo
estas condiciones puede requerirse una re-evaluación del plan de tratamiento
del paciente y considerarse el uso concomitante de un glucocorticoide. Un
deterioro súbito y repentino en el control del asma pone potencialmente en
peligro la vida y debe considerarse el iniciar o incrementar el uso de
corticoides.
Se recomienda la administración
concomitante de oxígeno con VENTOLIN® parenteral, especialmente cuando se
administra por infusión intravenosa a pacientes hipóxicos.
Al igual
que otros agonistas del receptor ß-adrenérgico, VENTOLIN® puede inducir
alteraciones metabólicas reversibles, como hipocaliemia y aumento en los
niveles de glucosa. El paciente diabético podría no compensar esta elevación, y
se ha reportado el desarrollo de cetoacidosis. La administración concomitante
de corticoides podría exagerar este efecto.
Los
pacientes diabéticos y aquéllos que reciban concomitantemente corticoides,
deben ser monitoreados frecuentemente durante la infusión intravenosa de
VENTOLIN®, de modo que puedan tomarse medidas correctivas (por ejemplo, un
aumento de la dosis de insulina), para contrarrestar cualquier alteración
metabólica que se presente. Para estos pacientes, podría ser preferible diluir
la solución de VENTOLIN® para infusión intravenosa en cloruro de sodio para
inyecciones.
El
tratamiento con ß2-agonistas
principalmente con la administración parenteral y nebulizada, puede producir
hipocaliemia potencialmente seria. Se recomienda precaución especial en el asma
severa aguda, pues este efecto puede ser potencializado por el tratamiento
concomitante con derivados de xantinas, esteroides, diuréticos y por la
hipoxia. Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de potasio.
Salbutamol puede administrarse con precaución en pacientes
con tirotoxicosis.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Al igual que con
todos los fármacos, debe ser administrado con precaución durante los primeros
meses del embarazo.
La administración de salbutamol
durante este periodo, sólo debe considerarse si el beneficio previsto para la
madre es mayor que el riesgo para el feto.
Lactancia: Como salbutamol
probablemente sea secretado en la leche materna, su uso en mujeres lactantes no
se recomienda, a menos que los beneficios esperados sean mayores que cualquier
riesgo. Se desconoce el efecto de la cantidad secretada, en el neonato
lactando.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El uso intramuscular de una inyección sin
diluir puede producir dolor o molestias leves en el sitio de aplicación. Puede
presentarse temblor fino, efecto provocado por la acción directa sobre músculo
esquelético el cual es común en todos los estimulantes ß-adrenérgicos.
Ocasionalmente se ha reportado
cefalea.
Las preparaciones parenterales,
podrían dilatar algunas arteriolas periféricas, dando origen a una pequeña
reducción de la presión arterial con taquicardia compensatoria. Es más probable
que ocurra un incremento en la frecuencia cardiaca en pacientes con frecuencias
normales y este incremento es dosis-dependiente. En pacientes con taquicardia
sinusal preexistente, especialmente aquéllos con estado asmático, la frecuencia
cardiaca tiende a disminuir cuando la condición del paciente mejora.
Muy raramente se han reportado
reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, urticaria,
broncospasmo, hipotensión y colapso.
Existen
reportes muy raros de calambres musculares. Con la terapia con ß2-agonistas puede presentarse hipocaliemia
potencialmente seria. Como con otros ß2-agonistas
raramente se ha reportado hiperactividad en niños. En pacientes susceptibles,
pueden ocurrir arritmias cardiacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia
supraventricular y extrasístoles).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: VENTOLIN®
no debe ser administrado junto con ß-bloqueadores no selectivos como
propranolol. El asma misma, puede potencializarse con derivados de xantinas,
por lo que se sugiere no administrarse juntos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En algunas ocasiones con tratamientos ß2-agonistas pueden presentarse datos de hipocaliemia, pero
en general, no presenta alteraciones (salbutamol), en pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento
se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En la mayo-
ría de los pacientes, la duración de acción de salbutamol es de 4 a 6 horas.
Las
preparaciones parenterales de VENTOLIN® deben utilizarse bajo supervisión
médica.
Adultos:
Vía
subcutánea: 500 µg cada cuatro horas (8 µg/kg
de peso).
Vía
intramuscular: 500 µg cada 4 horas (8 µg/kg de peso).
Vía
intravenosa:
Infusión:
En el estado asmático, la velocidad es de 3 a 20 µg X minuto, esto generalmente
es útil, pero en pacientes con insuficiencia respiratoria se pueden utilizar
dosis más altas con éxito. Se recomienda una dosis inicial de 5 µg/min con
ajuste apropiado de la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente.
Bolo:
250 µg (4 µg/kg) inyectado lentamente y si es necesario, la dosis puede
repetirse cada 4 horas.
Niños: No se tiene experiencia para recomendar alguna
posología para uso habitual en niños.
El contenido de las ampolletas de
VENTOLIN® para infusión intravenosa no debe aplicarse sin diluir; la aplicación
debe diluirse en 50%. Las preparaciones parenterales no deben administrarse en
la misma infusión en que se utilicen otros medicamentos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La
sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción
sobre músculo esquelético, pero esto se elimina ajustando la dosis o
suprimiendo el medicamento.
El antídoto preferido para una
sobredosis con salbutamol es un agente ß-bloqueador cardioselectivo. Los
ß-bloqueadores deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de
broncospasmo.
Puede ocurrir hipocaliemia después
de una sobredosis con salbutamol, por lo que en estos casos deben monitorearse
los niveles séricos de potasio.
PRESENTACIÓN:
Caja con 5 ampolletas de 1 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Para mayor información, consulte al
Centro de Información Médica, a los teléfonos 01-800 70-518-00/01-800 70-648-00
desde el interior, o al 5728-5281/5728-5257 en el D. F.
GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 88021, S. S. A. IV
HEAR-03361201098/RM2003
