Tagamet®
Grageas
(Cimetidina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA
contiene:
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Cimetidina
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200, 300, 400 y
800 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: TAGAMET® es un antagonista de los receptores H2 de la histamina, el cual inhibe
rápidamente la secreción ácido gástrica, basal y estimulada, y reduce la
producción de pepsina. TAGAMET® está indicado en el tratamiento de la úlcera
duodenal, úlcera gástrica benigna incluyendo la asociada al uso de
antiinflamatorios no esteroideos, ulceración recurrente del tracto
gastrointestinal alto, enfermedad esofágica por reflujo, y otras condiciones en
las cuales la reducción de la secreción ácida gástrica ha demostrado ser
benéfica: síntomas dispépticos persistentes, con o sin ulceración,
particularmente en el dolor abdominal superior relacionado con los alimentos,
incluyendo aquellos síntomas asociados con agentes antiinflamatorios no
esteroideos; la profilaxis de la hemorragia gastrointestinal en pacientes
seriamente enfermos; antes de la anestesia general en pacientes en los que se
piense estén en riesgo de tener síndrome de aspiración ácida (síndrome de
Mendelson), particularmente en las pacientes obstétricas durante la etapa de
labor; para reducir la malabsorción y la pérdida de líquidos en el síndrome de
intestino corto; y en la insuficiencia pancreática para reducir la degradación
de los suplementos enzimáticos.
Se recomienda también el uso de
TAGAMET® en el síndrome de Zollinger-Ellison.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: TAGAMET® inhibe la secreción de ácido gástrico
tanto estimulada como basal, y reduce la producción de pepsina. Inhibe
competitivamente la acción de la histamina en los receptores histamínicos H2 de las células parietales y por lo tanto
se clasifica como antagonista del receptor histamínico H2..
Además de sus propiedades
antisecretoras, TAGAMET® también posee propiedades citoprotectoras y por lo
tanto tiene efectos benéficos en el mantenimiento de la barrera de la mucosa
gástrica.
La biodisponibilidad oral de la
cimetidina es del 70% aproximadamente. Los pacientes jóvenes usualmente
absorben la droga mejor que los pacientes ancianos.
La comida disminuye la tasa de
absorción, pero no la impide. La cimetidina puede ser administrada con o
inmediatamente después de las comidas, con la ventaja de tener un efecto
amortiguador del ácido frente a la comida, y prolonga el efecto de la droga
durante el posprandio.
El pico de absorción ocurre en 60 a
90 minutos y el volumen de distribución es de 1 l/kg. Después de su
administración oral, TAGAMET® es rápidamente absorbido. Entre el 50 y 80% de la
dosis intravenosa es excretada sin cambio. La vida media en el plasma es de 2
horas y el aclaramiento renal es de 400 a 600 ml/minuto.
TAGAMET® es excretado
principalmente por la orina.
CONTRAINDICACIONES:
TAGAMET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
conocida a la cimetidina.
PRECAUCIONES
GENERALES: La dosis debe ser reducida en los pacientes con
alteración de la función renal de acuerdo a la depuración de creatinina.
Se sugieren las siguientes dosis:
depuración de creatinina de 0 a 15 ml por minuto, 200 mg dos veces al día; de
15 a 30 ml por minuto, 200 mg tres veces al día; de 30
a 50 ml por minuto, 200 mg cuatro veces al día; arriba de 50 ml por
minuto, dosis normal.
Los
niveles de cimetidina circulante son reducidos por hemodiálisis y la cimetidina
debe ser administrada después del tratamiento de diálisis, sin embargo, los
niveles de cimetidina no cambian en la diálisis peritoneal.
TAGAMET® puede prolongar la
eliminación de las drogas metabolizadas por oxidación en el hígado. Se
recomienda un seguimiento muy cercano de los pacientes que estén recibiendo
TAGAMET® y anticoagulantes orales o fenitoína, puede ser necesaria la reducción
en la dosis de estas drogas.
Los estudios clínicos por más de
seis años de tratamiento continuo y aquellos por más de quince años de uso no
han revelado reacciones adversas inesperadas relacionadas a la terapia a largo
plazo.
Sin embargo, la seguridad del uso
prolongado no está ampliamente establecida y se debe tener cuidado de observar
periódicamente a los pacientes que estén recibiendo tratamientos prolongados.
El tratamiento con TAGAMET® puede
enmascarar los síntomas y permitir una curación transitoria del cáncer
gástrico. El retraso potencial en el diagnóstico debe tenerse particularmente
en mente en pacientes de mediana edad y con cambios nuevos o recientes en los
síntomas dispépticos.
Se debe tener cuidado en aquellos
pacientes con antecedentes de úlcera péptica, se deben observar particularmente
los ancianos que están siendo tratados con TAGAMET® y con un antiinflamatorio
no esteroideo.
En pacientes bajo tratamiento con
fármacos o con enfermedades que pudieran causar disminución en la cuenta de
células sanguíneas, debe tenerse en mente la posibilidad de que el antagonismo
de los receptores H2 pudieran
potenciar este efecto.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la fecha existe
experiencia limitada sobre el uso de TAGAMET® en mujeres embarazadas. No se
tiene disponible información adecuada en humanos y su uso en la lactancia.
Aunque los estudios en animales y la evidencia clínica no ha revelado ningún
riesgo en la administración de TAGAMET® durante el embarazo y la lactancia,
tanto en estudios con animales como en humanos han mostrado que la cimetidina
cruza la barrera placentaria y que es secretada en la leche. Como con la
mayoría de las drogas, el uso de TAGAMET® debe evitarse durante el embarazo y
la lactancia a menos que su uso sea esencial.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A nivel mundial más de 56 millones de
pacientes han sido tratados con TAGAMET® y las reacciones adversas han sido
infrecuentes.
Se han reportado diarrea, mareo,
regularmente leves y transitorios y cansancio. Se ha observado rash cutáneo
algunas veces severo.
Se ha reportado ginecomastía y
ésta es casi siempre reversible al descontinuar el tratamiento.
Se han reportado ocasionalmente
evidencia bioquímica o por biopsia de daño hepático reversible, así como
incremento en la creatinina plasmática, niveles en las transaminasas séricas y
raros casos de hepatitis. Han ocurrido estados reversible de confusión,
regularmente en ancianos o en pacientes muy enfermos, por ejemplo, en aquellos
con insuficiencia renal. Se han reportado raramente trombocitopenia y
leucopenia incluyendo agranulocitosis, las cuales son reversibles al suspender
el tratamiento; la pancitopenia y la anemia aplásica han sido reportadas muy
raramente. Se ha reportado muy raramente nefritis intersticial, pancreatitis
aguda, fiebre, cefalea, mialgias, artralgias, bradicardia sinusal, taquicardia,
bloqueo cardiaco y vasculitis por hipersensibilidad, todas ellas reversibles en
cuanto se suspende el tratamiento. Al igual que con otros antagonistas de los
receptores H2, ha habido
reportes muy raros de anafilaxis.
Se ha reportado alopecia, pero no
se ha establecido su relación causal. También se ha reportado muy raramente
impotencia reversible, pero su relación causal no se ha establecido a dosis
terapéuticas usuales. Los incrementos aislados de creatinina plasmática no han
sido de significancia clínica.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aunque se han demostrado las
interacciones farmacológicas con un número de drogas como el diazepam y el
propranolol, sólo aquellas con los anticoagulantes tipo warfarina, fenitoína,
teofilina y lignocaína endovenosa, hasta la fecha parecen tener significancia
clínica.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Algunos casos de
neutropenia, leucopenia y trombocitopenia han sido reportados. La elevación de
las transaminasas séricas ha sido observada, sin tener significación clínica.
En forma rara e inexplicable se han reportado elevaciones de la fosfatasa
alcalina. Ligera elevación de las concentraciones de la creatinina, sin
evidencia de daño renal, ocurre durante el tratamiento. Todas las alteraciones
son pasajeras y se recuperan niveles de normalidad al cesar la terapia con
cimetidina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: La cimetidina se transforma en compuestos N-nitrosos
en estómago; en estudios iniciales, el potencial carcinogénico se consideró
bajo. Los estudios teratogénicos no han señalado ningún riesgo del feto durante
la administración de cimetidina a la madre, pero la experiencia es limitada. En
estudios de toxicidad en ratas con duración de 24 meses, se ha observado un aumento
en la incidencia de tumor benigno de células de Leyding, aunque el efecto se
centró en las ratas viejas. No se han observado efectos sobre la fertilidad en
estudios controlados en ratas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: TAGAMET® se administra regularmente por vía
oral, sin embargo la dosificación por vía nasogástrica puede ser utilizada para
todas o parte de las dosis recomendadas por vía oral en los casos donde la
dosificación oral sea prácticamente imposible de utilizar o ésta se considere
inapropiada.
La dosis diaria total por
cualquier vía normalmente no deberá exceder de 2.4 g. La dosis deberá ser
reducida en los pacientes con alteraciones en la función renal.
Administración oral:
Adultos: Para pacientes con
úlcera duodenal o úlcera gástrica benigna, se recomienda una dosis única
diariamente de TAGAMET® de 800 mg antes de dormir. De otra forma, también se
recomienda la dosis de 400 mg dos veces al día con el desayuno y antes de
dormir. Otro régimen eficaz es el administrar 200 mg tres veces al día con los
alimentos y 400 mg antes de dormir (1.0 g/día) y si esto fuera inadecuado, se
administran 400 mg cuatro veces al día (1.6 g/día) también con los alimentos y
antes de dormir.
El alivio de la sintomatología es
regularmente rápido. El tratamiento debe ser dado inicialmente por lo menos
durante cuatro semanas (seis semanas en los casos de úlcera gástrica benigna,
ocho semanas en los casos de úlcera asociada con el uso constante de
antiinflamatorios no esteroideos).
La mayoría de las úlceras curarán
dependiendo de su etapa, pero habrá otras que no lo harán hasta después de
administrarse un régimen de tratamiento adicional. El tratamiento con TAGAMET®
puede continuarse por largos periodos en aquellos pacientes que pueden
beneficiarse con la reducción de la secreción gástrica y la dosis puede ser
reducida a sólo 400 mg antes de acostarse o 400 mg en la mañana y antes de
dormir.
En los pacientes con enfermedad
ulcerosa péptica benigna, la recaída puede ser prevenida con el uso continuo
del tratamiento, regularmente con 400 mg antes de dormir; se han utilizado
también 400 mg en la mañana y antes de acostarse.
En el reflujo esofágico, para curar
la esofagitis y aliviar los síntomas asociados, se recomiendan 400 mg cuatro
veces al día, con los alimentos y antes de dormir, por 4 u 8 semanas.
En los pacientes con una elevada
secreción ácida gástrica (ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison), puede ser
necesario incrementar la dosis a 400 mg cuatro veces al día, o más si es
necesario en casos especiales.
Los antiácidos pueden ser usados
por todos los pacientes hasta que los síntomas desaparezcan.
En la profilaxis de la úlcera
hemorrágica por estrés en pacientes gravemente enfermos, se recomiendan dosis
de 200-400 mg cada cuatro a seis horas por vía oral o nasogástrica.
En los pacientes que se piense
pueden presentar un riesgo por síndrome de aspiración, pueden ser administrados
400 mg 90-120 minutos antes de la inducción de la anestesia general, o en la
práctica obstétrica en la sala de labor. Mientras tal riesgo persista se puede
repetir hasta una dosis de 400 mg a intervalos de cuatro horas como sea
requerido hasta una dosis máxima de 2.4 g.
Se deben tomar las precauciones
usuales para evitar la aspiración ácida.
En el síndrome de intestino corto,
por ejemplo, el seguido por resección sustancial por enfermedad de Crohn, el
rango usual de dosis puede ser utilizado de acuerdo a la respuesta del
paciente.
Para reducir la degradación de los
suplementos de la enzima pancreática, pueden ser administrados de 800 a
1,600 mg al día, de acuerdo a la respuesta en cuatro dosis divididas, una
dosis a una hora antes de los alimentos y las otras dosis a media hora antes de
los alimentos.
Ancianos: La dosis normal de
adulto puede ser usada a menos que la función renal esté marcadamente alterada.
Niños: La experiencia en
niños es menor que en los adultos. En los niños mayores de un año de edad
TAGAMET® puede ser administrado de 25-30 mg/kg de peso por día en dosis
divididas tanto por vía oral como parenteral.
El uso de TAGAMET® en los niños
menores de un año de edad no ha sido totalmente evaluado; se han utilizado 20
mg/kg de peso por día en dosis divididas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han
reportado varias veces sobredosis agudas hasta de 20 g en dosis única, no han
sido asociados a efectos indeseables de importancia.
En estos casos se deberá utilizar
conjuntamente la inducción de vómito, el lavado gástrico, así como las medidas
de sostén y sintomáticas.
PRESENTACIONES:
TAGAMET® 200: Caja con 30 grageas.
TAGAMET® 300: Caja con 30 grageas.
TAGAMET® 400: Caja con 30 grageas.
TAGAMET® 800: Caja con 16 grageas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Consérvese en lugar
seco y fresco.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad
del médico.
Hecho en México por:
GLAXOSMITHKLINE
MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 89032, S. S. A. IV
EEAR-104093/RM2002
