Benadrex®
Jarabe
Antihistamínico, antitusivo
no narcótico y expectorante
(Difenhidramina, dextrometorfán)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de JARABE
contienen:
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Clorhidrato de difenhidramina
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0.25
g
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Bromhidrato de dextrometorfán
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0.30
g
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antihistamínico, antitusivo no narcótico y expectorante.
Útil para el alivio temporal de la tos debida a irritación bronquial menor como
la que se presenta en el resfriado común o por irritantes inhalados1,2.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de difenhidramina se absorbe bien
después de su administración oral, sufre metabolismo de primer paso en el
hígado y sólo cerca de 40-60% de la dosis alcanza la circulación sistémica como
difenhidramina. Aparece en plasma a los 15 minutos y el pico plasmático se
alcanza en 1 a 4 horas.
Después de una administración oral
de 50 y 100 mg en adultos sanos, se han reportado picos de 37 a 83 y de 81 a
159 ng/ml respectivamente.
El efecto antihistamínico,
determinado como la inhibición de la roncha inducida por la inyección
intradérmica de histamina, parece ser máxima entre 1 y 3 horas después de la
administración de una dosis única de difenhidramina y parece estar directamente
relacionada con la concentración plasmática de difenhidramina, con una marcada
somnolencia y/o sueño a concentraciones plasmáticas de 70 ng/ml o mayores.
La distribución de la
difenhidramina en tejidos y fluidos humanos no ha sido totalmente
caracterizada. Después de la administración de difenhidramina I.V. en adultos
sanos, se ha reportado un volumen aparente de distribución de 188 a 336 l.
El volumen de distribución del
medicamento reportado es mayor en orientales (cerca de 480 l) que en adultos
blancos.
El medicamento cruza la placenta y
se ha detectado en la leche, aunque el grado de distribución en la leche ha
sido cuantificado.
Se une en 80-85% a las proteínas
plasmáticas in vitro. Menor unión a proteínas se ha reportado en adultos
orientales y en adultos con cirrosis hepática.
La vida media terminal de la
difenhidramina no ha sido totalmente elucidada y parece estar en rangos de 2.4
a 9.3 horas en adultos sanos, ésta se ha reportado mayor en adultos con
cirrosis hepática. Se metaboliza rápida y completamente, inicialmente mediante
metabolismo de primer paso en el hígado, aparentemente en ácido difenilmetoxiacético,
el cual puede sufrir conjugación.
El medicamento también sufre de
alquilación para formar el N-desmetil y derivados N, N-didemetil. La
difenhidramina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.
El dextrometorfán es un agente
antitusivo. El dextrometorfán es el éter metil de la forma dextrorrotatoria de
levorfanol, un analgésico opioide. Sólo retiene la actividad antitusiva de
otros derivados morfínicos, es casi igual a la codeína en deprimir el reflejo
de la tos y no tiene acción expectorante. Se absorbe rápidamente del tracto
gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se excreta como dextrometorfán y
como componentes morfínicos desmetilados.
Inicia su efecto en 15 a 30 minutos después de su
administración oral. La duración de la acción es aproximadamente de 3-6 horas3,4.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. BENADREX® no debe ser
administrado en niños menores de 2 años. No se administre durante la lactancia.
Contraindicado en caso de anemia, insuficiencia renal o hepática, asma
bronquial.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debido a la actividad anticolinérgica de los antihistamínicos, se recomienda
precaución en personas que padecen asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado,
hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular e hipertensión arterial, así como en
pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción píloro-duodenal,
hipertrofia prostática u obstrucción del cuello vesical.
Advertir al paciente: Precaución en personas que
conducen automóvil, manejan maquinaria o realizan actividades que requieren
estado de alerta, ya que puede ocasionar somnolencia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante la
lactancia ni durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico
valorando riesgo-beneficio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: En algunos pacientes puede presentarse sedación,
somnolencia, mareo, trastornos de la coordinación, malestar epigástrico.
Trastornos gastrointestinales (náusea, vómito, diarrea, constipación),
excitación, anorexia, hipotensión arterial, cefaleas, confusión, contracturas
musculares, glucosuria, rash cutáneo, acidosis.
Los antihistamínicos pueden reducir la agudeza mental, tanto
en niños como en adultos. En los niños pequeños pueden producir excitación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol
y otros depresores del sistema nervioso central (hipnóticos, sedantes,
tranquilizantes). No debe administrarse junto con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO). En concomitancia con los barbitúricos, aumenta los
efectos anticolinérgicos de la atropina. La espironolactona puede desencadenar
una acidosis generalizada y con otros diuréticos potenciar la diuresis.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se conocen a la fecha.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años: 5.0 ml del vaso dosificador
cada 4 a 5 horas.
Niños de 6 a 12 años: 2.5 a 5.0 ml del vaso
dosificador cada 4 a 6 horas.
Niños de 2 a 5 años: 1.25 ml del vaso dosificador
cada 8 horas.
No exceder la dosis recomendada.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con
BENADREX® implican las manifestaciones de sobredosis de un antihistamínico y de
un antitusivo, cuyas manifestaciones son: en los niños pequeños, la
estimulación es dominante, los síntomas de toxicidad aguda semejan la
sobredosis de atropina: pupilas dilatadas fijas, rubor facial, boca seca,
fiebre, ex-
citación, alucinaciones, ataxia, incoordinación, atetosis, convulsiones
tonicoclónicas y depresión postictal. El dextrometorfán a altas dosis puede
producir depresión respiratoria. En los adultos, generalmente causa depresión
del SNC con somnolencia o coma que puede ser seguido por excitación,
convulsiones y finalmente depresión postictal.
Tratamiento: Manejo
sintomático de soporte incluyendo respiración asistida, si se requiere. De ser
posible, inducir el vómito o realizar lavado gástrico. Se pueden utilizar
vasopresores como la norepinefrina o la fenilefrina. Puede utilizarse
fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos a nivel del SNC.
PRESENTACIÓN:
Caja y frasco con 150 ml y vaso dosificador.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura
ambiente, a no más de 30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. El empleo de este
medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No
debe administrarse en niños menores de 2 años ni a mujeres durante la
lactancia. No administrar junto con medicamentos depresores del sistema
nervioso central ni consumir alcohol durante el tratamiento. Contiene 55.65% de
azúcar y 23.3% de otros azúcares.
Hecho en México por:
PFIZER, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 71428, S. S. A. VI
KEAR-311921/6RM2002
